Учебная работа. Аллергические заболевания: препараты выбора

Учебная работа. Аллергические заболевания: препараты выбора

Аллергические работоспособности»>средства, используемые для профилактики появления аллергических реакций и исцеления аллергических болезней.

Аллергия (от греч. allos — другой, ergon — действие) — завышенная чувствительность организма к какому-нибудь веществу, почаще всего обладающему антигенными качествами.

Вещества, способные вызвать состояние аллергии, именуются аллергентами. Аллергентами являются сначала чужеродные белки, но могут быть и вещества небелковой природы, в том числе низкомолекулярные соединения, к примеру бром либо йод. Аллергенты могут поступать в организм как из наружной среды тогда и они именуются экзоаллергенами, так и вырабатываться в своем организме, в этом случае их именуют аутоаллергенами (эндоаллергенами). К экзоаллергенам относятся: растительные вещества (пыльца амброзии, тополя, ольхи склейкой и др., плоды, листья, корешки растений); вещества звериного происхождения (перхоть, шерсть, пух); бытовые аллергенты (домашняя пыль, книжная пыль, моющие средства, хитиновый покров и продукты жизнедеятельности домашних клещей и др.); пищевые продукты (молоко, мясо, шоколад, орешки, цитрусовые, морепродукты); фармацевтические средства (лекарства, сульфаниламиды, гормоны); бактериальные, вирусные и остальные заразные аллергенты, промышленные — различные хим соединения — такие, как бензпирен, этилендиамин, органические растворители, моющие средства, лаки, краски, косметические средства и почти все остальные.

В базе аллергии лежат иммунные реакции организма. При помощи иммунной системы человеческий организм обнаруживает, распознает, инактивирует (нейтрализует) и удаляет те вещества, которые несут на для себя признаки чужеродной генетической инфы. Чужеродные био объекты (чужеродные вещества), владеющие спецификой, иммуногенностью и антигенностью, получили заглавие антигенов. В процессе защиты организма от антигенов воспринимает роль комплекс специфичных и неспецифических реакций иммунитета. Получив сигнал о возникновении в организме антигенов, иммунная система активизируется, происходит формирование антигенспецифических клонов, их дифференцировка и интенсивный биосинтез специфичных изредка, обычно, они смешиваются либо перебегают одна в другую в процессе заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности). Аллергия — это варианты иммунного ответа (завышенная развращенная специфичная реакция макроорганизма) при повторном контакте с антигеном, которые сопровождаются структурными и многофункциональными повреждениями клеток, тканей и органов.

Реакции гиперчувствительности замедленного типа лежат в базе отторжения трансплантата и аутоиммунных болезней (контактный дерматит, системная красноватая волчанка, ревматоидный артрит и др.). Фармацевтические средства, используемые при аллергических реакциях незамедлительного типа в рамках данной статьи не рассматриваются.

Незамедлительный тип — специфичный иммунный ответ, который реализуется при участии В-клеток, тучных клеток, базофилов, эозинофилов, иммуноглобулинов (IgЕ), Т хелперов второго типа, продуцирующих интерлейкины-4 и -5 и остальных, в итоге данной для нас реакции развиваются: аллергические работоспособности»> работоспособности»>заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности): крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, отек (избыточное накопление жидкости в органах) Квинке и др. Выделяют три поочередные стадии незамедлительного типа: иммунные реакции, биохимические и патофизиологические нарушения.

Стадия иммунных реакций (сенсибилизации) характеризуется скоплением в организме специфичных для данного аллергента ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология). IgЕ крепко и продолжительно (до 1 года) фиксируется на тучных клеточках, тогда как период полураспада вольного IgЕ всего 2 денька. На одной тучной клеточке может концентрироваться до 400 000 молекул IgЕ.

Стадия биохимических нарушений развивается при содействии аллергента с антителом на поверхности тучных клеток, базофилах либо остальных иммунокомпетентных клеток. IgЕ высокоцитофильны, одним концом они прикреплены к тучным клеточкам и базофилам, а иным концом связывают антиген. Тучная клеточка (иммунокомпетентные клеточки) сенсибилизируется и происходит дегрануляция, в образованная водянистой соединительной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Состоит из плазмы и форменных частей: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»> образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) поступает огромное количество на биологическом уровне активных веществ: гистамин, серотонин, лейкотриены, простагландины, фактор активации тромбоцитов, хемотоксические причины, кинины, протеогликаны и др. Самым основным массивным хим медиатором является гистамин, владеющий широким диапазоном эффектов. Активность гистамина проявляется в очень малых дозах. Возникающее при всем этом падение артериального давления обосновано расширением капиллярной сети, что, в свою очередь, тянет за собой уменьшение обмена циркулирующей крови (внутренней средой организма человека и животных). При всем этом возникают покраснения кожи, шум в ушах, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), учащение пульса и дыхания. Под воздействием гистамина проницаемость капилляров резко возрастает и наблюдается выход плазмы в ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) и их отек (избыточное накопление жидкости в органах), возникает зуд и крапивница. Эффект деяния гистамина почти во всем сходен с медицинской картиной аллергических болезней (крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Медлительно-реагирующая субстанция анафилаксии, главными био компонентами которой являются лейкотриены С4, Д4, Е4, вызывают стойкий бронхоспазм. Выделившиеся кинины (брадикинин, лимфокинин) генерируют болевой синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом), увеличивают сосудистую проницаемость, расширяют артериолы и сузивают венулы. Ацетилхолин приводит к снижению артериального давления и брадикардии.

Стадия патофизиологических конфигураций осуществляется в итоге деяния на биологическом уровне активных веществ на клеточки органов и тканей. Общими признаками аллергических болезней являются: отек (избыточное накопление жидкости в органах) слизистых оболочек и подкожной жировой клетчатки, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, кишечного тракта и др.), покраснение и сыпь на коже, слезотечение, чихание и др.

способы исцеления аллергических заболеваний делятся на две группы — специальные и неспецифические. 1-ые ориентированы на причину чувствительность организма при помощи специфичной гипосенсибилизирующей для снятия или устранения симптомов и проявлений заболевания»>терапии (терапия — процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений крови (внутренней средой организма человека и животных) человека. Вводят под кожу либо внутримышечно, на месте инъекции вероятна гиперемия. Курс 6-9 инъекций. К побочным эффектам следует отнести затруднение дыхания, бронхоспазм, прилив крови (внутренней средой организма человека и животных) к голове, увеличение секреции желудочных желез.

Неспецифическое снятие либо устранение симптомов и проявлений того либо другого работоспособности»>заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности)«>исцеление включает применение фармацевтических средств, работающих на все три стадии развития аллергических реакций.

Антиаллергические препараты принято систематизировать на группы: а) стабилизаторы мембран тучных клеток; б) блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; в) блокаторы лейкотриеновых рецепторов; г) глюкокортикостероиды.

СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК

аллергия иммунный болезнь гиперчувствительность

Фармацевтические средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток и базофилов, тормозящие высвобождение гистамина и остальных биогенных веществ (брадикинина, МРСА, лимфокинов, простагландинов), участвующих в развитии аллергических и остальных патологических реакций используют для профилактики астмы, бронхоспазма и исцеления сезонных аллергических реакций. Таковыми качествами владеют кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен, оксатомид, лодоксамид. Механизм деяния этих препаратов связан со стабилизацией мембран клеток. Изменяя гидратационные характеристики этих клеток, препараты тормозят вход ионов кальция во внутриклеточное место, что в свою очередь понижает сокращение миофибрилл и блокируется процесс освобождения из гранул медиаторов, вызывающих главные совпадение аллергии.

Кромоглициевая кислота выпускается под различными торговыми наименованиями и в различных фармацевтических формах это — Кромолин-натрий, 2%-раствор продукта в аэрозольной упаковке (спрей) в баллончиках по 15 мл (1 мг — 200 разовых доз); Кромогексал раствор для ингаляций, 10 мг/мл/2 мл, спрей назальный 2% — 15 (30) мл; Кромоген ингалятор, Кромоген легкое дыхание, Бикромат — аэрозоль по 15 г, (20 мг/2 мл) и ампулы для ингаляций 2 % — 10 мл, Интал — порошок для ингаляций в капсулах по 20 мг и аэрозоль для ингаляций дозированный 5 мг доза, 112 доз; Оптикром, Лекролин — глазные капли, 20 мг/мл, тюб-кап 0,25 либо фл-кап 10 мл; Ифирал капсулы с порошком для ингаляций 20 мг; Кромоглин — глазные капли 20 мг/мл флаконы по 10 мл и спрей 300 мг/15 мл флаконы с распылителем; Кромогликат натрия — спрей назальный дозируемый; Ломузол — спрей для интраназального внедрения, одна доза содержит 2,6 мг кромогликат натрия, выпускается во флаконах по 26 мл 2%-раствора; Налкром — капсулы, растворимые в кишечном тракте; Кропоз — аэрозоль для ингаляций, 1 доза содержит по 5 мг кромоглициевой кислоты, в баллончике 15 мл — 150 доз; комбинированный продукт Дитек. одна ингаляционная доза Дитека содержит 1 мг кромогликата натрия и 0,05 мг фенотерола, проявляет бронхолитическое, протективное и антивосполительное действие. Присутствие 2-ух препаратов дозволяет перекрыть не только лишь раннюю фазу, да и оказывать воздействие на позже проявления бронхоспазма.

Кромоглициевая кислота тормозит вход ионов кальция вовнутрь клеточки и перекрывает процесс освобождения из гранул на биологическом уровне активных веществ. Считается, что продукт ингибирует хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов, моноцитов (направленное движение клеток к объекту фагоцитоза). Эффективен для исцеления нездоровых аллергической бронхиальной астмой и оказывает профилактическое действие при применении до приступа астмы. Для купирования острых приступов астмы продукт не используют. Назначают фармацевтические формы продукта в качестве основного либо вспомогательного средства зависимо от течения заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности), т.к. его действие развивается медлительно. Наибольший эффект наступает обычно спустя недельку. Во время приема ингаляционных форм продукта время от времени возникает кашель либо краткосрочный бронхоспазм, отек (избыточное накопление жидкости в органах) горла. При выраженных ненужных проявлениях требуется отмена продукта. При приеме пероральных форм возникает тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), противный вкусотеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма), кожная сыпь. При приеме глазных капель возникает слезотечение, сухость вокруг глаз, краткосрочное нарушение зрения.

По антигистаминному, антиаллергическому действию к кромоглициевой кислоте близок Кетотифен (Задитен, Астафен), но в отличие от нее владеет слабеньким седативным действием и неконкурентно перекрывает Н1-гистаминовые нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри. Проходит ГЭБ и подавляет ЦНС (центральная нервная система, головной головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), заторможенность, сухость во рту, увеличение аппетита, повышение массы тела.

Оксатомид (Тинсет, Фенседил) по фармакологическому действию близок к кромоглициевой кислоте, выпускается в пилюлях по 30 мг, принимают по 1-2 пилюли 2 раза в денек.

Недокромил (Тайлед, Тиларин, Тилавист) кроме антиаллергического деяния, владеет антивосполительной активностью. Понижает выход катионного белка и в наименьшей степени мобилизирует внутриклеточные ионы кальция. Недокромил выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих 56 либо 112 разовых доз продукта, в каждой дозе по 2 мг. Продукт улучшает ночную симптоматику у нездоровых с бронхоспастическими реакциями и уменьшает Потребность в бронходилататорах. Не применяется для купирования острого приступа бронхоспазма. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 2 дозы 4 раза в денек, поддерживающая терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) от греч. therapeia — исцеление — 2 ингаляции 2 раза в денек.

Лодоксамид (Аломид) в главном употребляют при аллергических заболеваниях глаз: вешний кератоконъюнктивит, вешний кератит и остальные, также при аллергических реакциях, вызванных ношением контактных линз. При местной аппликации не проявляет системного деяния, нет мутагенного и канцерогенного эффектов. Назначают взрослым и детям старше 2 лет по 1-2 капли 4 раза в день в течение не наиболее 3 месяцев. Во время исцеления носить контактные линзы не рекомендуется.

АНТИГИСТАМИННЫЕ средства (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов)

Антигистаминные средства снимают эффекты, обусловленные действием гистамина: заложенность носа, чихание, зуд, ринорея, понижение артериального давления, спазмы гладких мускул (кишечный тракт, бронхи, мочеточник), завышенную проницаемость капилляров, отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма) слизистых. Механизм деяния антигистаминных средств основан на блокаде Н1-гистаминных рецепторов, локализованных в бронхах, кишечном тракте, кровеносных сосудах, нейронах ЦНС (центральная нервная система, головной тканей и органов стают нечувствительными к гистамину. 1-ые фармацевтические средства данной для нас группы были синтезированы сначала 40-х годов прошедшего века, они оказывают конкурентноспособное действие на гистаминовые сенсоры, их эффект обратим и зависит от концентрации вольного (фармакологически активного) продукта в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных). В 1977 году были синтезированы неконкурентные селективные антагонисты, имеющие высочайшее сродство с Н1-гистаминовыми сенсорами.

Антигистаминные средства используются не только лишь для: предупреждения появления ненужных эффектов при развитии разных аллергических реакций, да и для устранения ненужных гистаминных эффектов при широких травмах кожи и мягеньких тканей, ожогах, обморожениях; для всеохватывающего исцеления неотложных состояний аллергического нрава во время приступа астмы, при развитии анафилактического шока, отека Квинке, острого отека легкого. В качестве главных средств премедикации перед наркозом и операцией употребляют Дифенгидрамин либо Прометазин; в послеоперационном периоде при болевом синдроме для потенцирования деяния анальгетиков употребляют в главном препараты 1 поколения. Противорвотное действие употребляют при морской и воздушной заболевания, пореже употребляют при рвоте беременных, применяя Прометазин (Дипразин, Пипольфен) либо Дифенгидрамин (димедрол).

Антигистаминные средства систематизируют по поколениям, с учетом длительности их деяния и выраженности фармакологического эффекта.

Антигистаминные средства первого поколения различаются от препаратов остальных поколений тем, что кроме антигистаминной активности владеют угнетающим воздействием на ЦНС (центральная нервная система, головной действие анальгетиков, местных анестетиков и владеют противорвотным действием. При приеме вовнутрь препараты стремительно всасываются, потому владеют маленьким латентным периодом, это свойство употребляется для быстроразвивающихся аллергических реакций. Долгое применение этих препаратов несколько понижает их фармакологический эффект, развивается привыкание (толерантность).

АНТИГИСТАМИННЫЕ средства I-ГО ПОКОЛЕНИЯ, недлинного деяния (4-6 часов): дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин

Дифенгидрамин (Димедрол, Аллергин), производное этаноламина, кроме антигистаминного деяния, оказывает ганглиоблокирующее, также умеренное снотворное, спазмолитическое и противорвотное действие. Он владеет местноанестезирующей активностью, потому при приеме продукта вовнутрь наблюдается некое онемение языка. Дифенгидрамин назначают при аллергических явлениях, обусловленных приемом фармацевтических средств, при аллергических заболеваниях (крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, вазомоторный ринит, зудящий дерматоз). Продукт используют при морской и воздушной работоспособности»>заболевания, т.к. он оказывает противорвотное действие, заблокируя Н1-гистаминовые сенсоры в области мозжечка (Мозжечок лат. cerebellum — дословно «малый мозг» — отдел головного мозга позвоночных, отвечающий за координацию движений, регуляцию равновесия и мышечного тонуса), нарушая тем проведение импульсов с вестибулярного аппарата к центру гной»> гной»>рвоты ( Рвотные массы состоят обычно из остатков пищи, желудочного сока, слизи; могут содержать жёлчь и другие примеси: образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь, гной). При бронхиальной астме Дифенгидрамин не достаточно эффективен, но все таки его назначают в композиции со спазмолитическими средствами. Местно оказывает раздражающее действие, потому его не вводят под кожу, а принимают основным образом вовнутрь. Из-за снотворного эффекта его не советуют назначать водителям транспорта. Перечень «Б» Высшие дозы для взрослых вовнутрь: разовая — 0,1 г; дневная — 0,25 г; внутримышечно: разовая — 0,05 г; дневная — 0,15 г. Формы выпуска — пилюли по 0,03 и 0,05 г.; 1%-раствор в ампулах по 1 мл.

Прометазин (Дипразин, Пипольфен) относится к производным фенотиазина и по фармакологическим свойствам в некой степени сходен с аминазином. По силе антигистаминного деяния Прометазин превосходит Дифенгидрамин. Подобно Аминазину, но в наименьшей степени, Прометазин оказывает седативное, холиноблокирующее и адреноблокирующее действие. Он увеличивает также действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и местноанестезирующих средств. Показания к применению и побочные явления те же, что и у дифенгидрамина, время от времени наблюдается мощное понижение артериального давления. Продукт владеет местным раздражающим действием и может вызвать дерматиты и воспаление (Воспаление — сложная местная реакция организма на повреждение) слизистых оболочек, потому рекомендуется при работе с сиим продуктам соблюдать меры предосторожности. Перечень «Б» Высшие дозы для взрослых вовнутрь: разовая — 0,075 г, дневная — 0,5 г; внутримышечно: разовая — 0,05 г, дневная — 0,25 г. Формы выпуска: пилюли, драже по 0,025, 0,05г; 2,5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Хлоропирамин (Супрастин) — производное этилендиамина, недлинного деяния. Используют пилюли вовнутрь во время пищи по 25 мг 2-3 раза в денек. В томных и острых вариантах аллергических проявлений вводят внутримышечно либо внутривенно по 1-2 мл 2%-раствора.

К антигистаминным средствам I-го поколения средней длительности деяния относят клемастин и квифенадин.

Клемастин (Тавегил) по строению и действию близок к Дифенгидрамину, но превосходит его по активности и длительности деяния (6-12 часов). Меньше подавляет ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг). Выпускается в пилюлях по 0,001 г.

В лаборатории М.Д. Машковского был синтезирован российский продукт Хифенадин (Фенкарол), длительность деяния которого 6-8 часов, по фармакологическому действию несколько различается от остальных препаратов. Он не только лишь перекрывает Н1-гистаминные нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри, да и активирует конкретно в тканях фермент, разрушающий гистамин диаминооксидазу (гистаминазу). Продукт владеет низкой липофильностью, что не дает способности просачиваться через гематоэнцефалический барьер в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг), не владеет адреноблокирующим и холиноблокирующим действием. Продукт владеет антисеротониновой активностью, оказывает выраженный противозудный эффект, используют его для исцеления аллергических болезней кожи, сенной лихорадки и др. Избирательность деяния и малая токсичность определяют неплохую переносимость продукта. Используют опосля пищи вовнутрь по 10, 25 либо 50 мг 3-4 раза в денек. Продолжительность курса исцеления зависит от нрава и тяжести воздействия на ЦНС (центральная нервная система, головной стремительно всасывается. Местно, при нарушении целостности драже, Мебгидролин может оказывать раздражающее действие, потому его советуют проглатывать полностью, не раскусывая.

систематизация антигистаминных препаратов на 2-е и 3-е поколение условная, т.к. по фармакологическим чертам они не достаточно различаются. Почаще их подразделяют на препараты первого поколения, владеющие высочайшей липофильностью и проникающие в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) и, как следует, оказывающие центральные побочные эффекты и на препараты новейшего поколения (так именуемые неседативные антигистаминные), не проникающие через гематоэнцефалический барьер.

АНТИГИСТАМИННЫЕ средства ВТОРОГО ПОКОЛЕНИЯ

лоратадин, цетиризин, азеластин, акривастин, левокабастин, мехитазин, диметинден, эбастин владеют высочайшей степенью аффинности к Н1-гистаминовым рецепторам длительного деяния 24 часа. Препараты данной для нас группы в терапевтических дозах не попадают через ГЭБ и не оказывают воздействия на ЦНС (центральная нервная система, головной минут опосля приема продукта не сумеют оказать выраженный фармакологический эффект, который наступает лишь спустя 2-4 часа.

Лоратадин (Кларитин, Кларидол, Эролин) оказывает противоаллергическое действие, предупреждая развитие и облегчая течение аллергических реакций. Селективно перекрывает Н1-гистаминовые нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри, предотвращая действие гистамина на органы и ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), антигистаминный эффект развивается через 3 часа, наибольший через 8-12 часов. Продукт оказывает противозудное и антиэкссудативное действие, уменьшает проницаемость капилляров, уменьшает эритему, тормозит экссудацию. Выпускается в пилюлях по 0,01 и сиропе по 60 и 120 мл, в 1 мл содержится 1 мг работающего вещества. Прием еды не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику, но замедляет на один час время заслуги терапевтической концентрации в крови (внутренней средой организма человека и животных), потому продукт рекомендуется принимать перед едой, недозволено использовать детям до 2 лет.

Активным метаболитом Гидроксизина является продукт второго поколения Цетиризин (Зиртек, Аллертек, Парлазин), являющийся конкурентноспособным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, влияет на раннюю стадию проявления деяния гистамина и перекрывает выход медиаторов воспаления на поздней фазе проявления аллергической реакции, выравнивает мембраны тучных клеток. Выпускается в пилюлях, покрытых оболочкой, по 0,01 и 0,02 г в каплях для приема вовнутрь, во флаконе по 10 мл.

Выраженный фармакологический эффект при сезонных и круглогодичных аллергических заболеваниях оказывают и остальные препараты. Азеластин (Аллергодил) выпускается в виде спрея для назального внедрения, дозированный 0,14 мг/0,14 мл, 10 мл и глазных капель 0,05% — 6 мл. Акривастин (Симпрекс) не вызывает раздражения слизистой желудка, выпускается в капсулах по 8 мг. Левокабастин (Гистимет) выпускается в сусп. глазных каплях и назальном спрее 0,5 мг/мл. Диметинден (Фенистил) капли, содержащие 1 мг в 1 мл, капсулы пролонгированного деяния по 4 мг и гель в тубах по 20 и 30 г, является продуктам выбора для малышей начиная с 3 месяцев, не вызывает привыкания, вероятен долгий прием до месяца. Эбастин (Кестин) долгого деяния 48 часов, а опосля 5-дневного приема продукта активность сохраняется 72 часа за счет образования активного метаболита карэбастина. Опосля приема вовнутрь стремительно всасывается, действие развивается через 1 час. Жирная еда ускоряет абсорбцию, и концентрация в крови (внутренней средой организма человека и животных) возрастает на 50%. Выпускается в сиропе 1 мг во флаконах по 60 и 120 мл и пилюлях по 10 мг. Мехитазин (Прималан), производное Фенотиазина, перекрывает H1-гистаминовые нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри. Владеет противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток на биологическом уровне активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного воздействия на ЦНС (центральная нервная система, головной лет по 5 мг 2 раза в денек, днем и вечерком (перед сном), либо по 10 мг 1 раз (вечерком). Прием еды не влияет на величину абсорбции, действие начинается через 30 мин. и длится в течение 24 ч.

Найдено, что почти все препараты II поколения при поступлении в организм метаболизируются с образованием фармакологически активных метаболитов. У нездоровых с нарушением функции печени меняется биотрансформация препаратов с образованием ядовитых соединений, которые оказывают ненужные побочные эффекты. Так было выявлено кардиотоксическое действие препаратов Астемизола (Гисманал, Стемиз) и Терфенадина (Гистадин, Трексил), которые в предстоящем были изъяты с лекарственного рынка (в 11 странах, включая и Россию, — Астемизол и в 8 странах — Терфенадин).

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ТРЕТЬЕГО ПОКОЛЕНИЯ

Были сделаны на базе активных метаболитов второго поколения для устранения кардиотоксического деяния и усиления фармакологических эффектов. Активным метаболитом терфенадина является Фексофенадин (Аллерфекс, Телфаст, Фексадин). Дезлоратадин (Эриус) был сотворен на базе активного метаболита лоратадина, Левоцетиризин (Ксизал) — цетиризина. Опосля приема вовнутрь их действие развивается спустя 1 час, наибольшая концентрация в крови (внутренней средой организма человека и животных) достигается через 3-7 часов опосля приема. Они владеют длительным фармакологическим эффектом — 24 часа.

Антигистаминный эффект препаратов третьего поколения связан высочайшим сродством с Н1-гистаминовыми сенсорами, этот аффинитет в 2 раза выше чем у предшественников. Антиаллергический эффект данной для нас группы препаратов существенно выше антигистаминного, т.к. они стабилизируют тучные клеточки и др. клеточки, вовлекаемые в аллергический ответ, подавляется секреция и выход медиаторов аллергии. Препараты третьего поколения высокоизбирательные и не влияют на остальные нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри (адрено- и холино-), не попадают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают действия на ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг). Секретируются в грудное молоко. Эти препараты отлично избавляют такие один отдельный признак, частое проявление какого-либо состояние пациентов, принимающих антигистаминные препараты новейшего поколения. Но при работе, требующей завышенной концентрации внимания, нужно проверить персональную реакцию организма на их прием.

Главными побочными эффектами антигистаминных препаратов всех групп являются сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), ухудшение внимания, слабость, вялость, заторможенность, нарушение координации, понижение работоспособности, нарушение зрения, сухость во рту, тахикардия, нарушение дыхания, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), мышцы), изменение аппетита, диспепсические нарушения и др.

Для предупреждения и исцеления стадии патофизиологических нарушений используют антигистаминные и антисеротониновые средства.

Ципрогептадин (Перитол), Диметинден, Димебонфенспирид (Эреспал) владеют антигистаминной, антисеротониновой, антибрадикининовой, холинолитической активностью. Более эффективны при зудящих дерматозах, экземах, нейродермитах и при аллергических реакциях, обусловленных укусами насекомых. Уменьшают проницаемость капилляров и выраженность местных экссудативных проявлений. Владеют седативным эффектом: вызывают сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), завышенную утомляемость, потому не следует назначать продукт лицам, чья работа просит завышенной бдительности. Препараты предупреждают развитие аллергических реакций незамедлительного типа, также вероятное их усиление, спровоцированное выбросом новейших порций гистамина.

БЛОКАТОРЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

При бронхиальной астме и заболеваниях, сопровождающихся бронхоспастическими реакциями, используют блокаторы лейкотриеновых рецепторов, владеющих антиаллергической, бронхолитической, антивосполительной активностью: Зафирлукаст (Аколат) и Монтелукаст (Сингуляр). Препараты селективно конкурентно заблокируют лейкотриеновые нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри, уменьшают выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол, сосудов и понижают секрецию слизи. Улучшается мукоцилиарный транспорт, понижается проницаемость сосудов и уменьшаются отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма). Препараты ингибируют хемотаксис эозинофилов к легким и уменьшают продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Физиологические функции легких на фоне их внедрения существенно улучшаются. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислотой и Зафирлукаста концентрация крайнего в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных) увеличивается в 1,5 раза. Но могут развиваться желудочно-кишечные расстройства, головная (в части тела человека или животного в которой находится обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) и аллергические реакции. Препараты не используют для купирования бронхоспазма.

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

В течение I и II стадий аллергических реакций могут применяться препараты глюкокортикоидов. Они угнетают развитие стадии иммунных реакций, потому что тормозят выработку в лимфоцитах повреждение и освобождение в кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) ненормально огромных количеств на биологическом уровне активных веществ. Глюкокортикостероиды используют лишь в очень томных вариантах аллергических реакций. Так, к примеру, гормональные (Гормоны — биологически активные вещества органической природы) препараты употребляют для борьбы с отеками слизистых оболочек и дыхательных путей. Глюкокортикоиды, при продолжительном системном применении, дают ряд томных осложнений и, потому, должны назначаться лишь при неэффективности исцеления иными продуктами либо по актуальным свидетельствам. Фармацевтические формы для внешнего внедрения имеют наиболее обширное применение при разных дерматологических проявлениях аллергии, это и глазная Гидрокортизоновая мазь и мази: Преднизолон (Дермозолон), Триамцинолон (Фторокорт), Флуоцинолон (Синалар, Флуцинар), Флуметазон (Лоринден А и С, Локакортен), Бетаметазон (Целестодерм V, Акридерм, Белодерм) и др.

Для снятия спастических приступов при аллергической астме либо аллергии употребляют препараты, снимающие спазм гладких мускул бронхов — такие, как селективные агонисты b2-адренорецепторов: Фенотерол (Беротек), Сальбутамол (Вентолин), Беродуал, Тербуталин, Кленбутерол (Спиропент), Салметерол (Серевент), Гексапреналин (Ипрадол), Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент); М-холиноблокаторы (Ипротропия бромид (Атровент), аэрозоль Тровентол и Эфатин); спазмолитики миотропного деяния (Эуфиллин, Теофиллин), пролонгированного деяния — Теопэк, Теобиолонг; также средства, уменьшающие проницаемость стены сосудов и повышающие артериальное давление. Подробное описание бронхолитических препаратов см. в МА 11/06).

ФИТО- И ГОМЕОПАТИЧЕСКАЯ средства владеют аллергенностью, в особенности это касается лиц, страдающих поллинозами. Антиаллергенной активностью владеют специально подобранные сборы, содержащие от 5 до 10 растительных компонент, галеновый продукт Глицерам, микстура от кашля Мукалтин, препараты Алпизарин, Тонзилгон Н, Хелепин Д, Флакозид. Для профилактики аллергических состояний советуют применять разные препараты эхинацеи: «Доктор Тайсс Экстракт эхинацеи», Иммунал, Иммунорм, Сана-Сол, Эхинацея-Э.

В качестве гомеопатических препаратов используют пилюли: Ринитал, Инфлюцид, Циннабсин, Ирикар, Люффель, капли: Швеф-хель, Аллергопент-ЭДАС, Ринитол-ЭДАС, Карсат-ЭДАС и др. Следует держать в голове, что при применении гомеопатических препаратов сначала может появиться обострение аллергических симптомов. Люффель выпускается в виде пилюль и назального спрея, оказывает противоаллергическое и антивосполительное действие. При аллергических ринитах и риноконъюнктивитах, возникающих, если аллергентом является пыльца, пилюли продукта следует использовать за 4 недельки до возникновения и во время возникновения пыльцы добавочно использовать назальный спрей. Противозудным и антивосполительным действием владеет Ирикар, который выпускается в тубах по 50 г в виде мази и крема для внешнего внедрения. Показаниями к применению являются работоспособности»> работоспособности»>заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности) кожи, сопровождающиеся зудом; дерматологические реакции на укусы насекомых и в составе всеохватывающей для снятия либо устранения симптомов и проявлений работоспособности»>заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности)«>терапии (заболевания).

Кларотадин сироп

Состав

5 мл сиропа содержат 5 мг лоратадина

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (долгого деяния). Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Противоаллергический эффект начинает развиваться в течение первых 30 мин опосля приема продукта вовнутрь и сохраняется в течение 24 ч. Продукт не влияет на ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг), не оказывает антихолинергического и седативного деяния.

Фармакокинетика

Опосля приема вовнутрь отлично всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ). Прием еды не влияет на абсорбцию клоротадина, но на 1 ч замедляет время заслуги наибольшей концентрации. Наибольшая концентрация в плазме достигается через 1,3-2,5 ч. Не просачивается через ГЭБ. Период полувыведения составляет 24 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. возраст пациента, функциональное состояние печени и почек не оказывают воздействия на главные характеристики фармакокинетики.

Показания к применению

· сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в т.ч. поллиноз);

· аллергический конъюнктивит;

· крапивница (в т.ч. приобретенная идиопатическая);

· аллергические зудящие дерматозы (контактные аллергические дерматиты, приобретенная экзема);

· ангионевротический отек (избыточное накопление жидкости в органах);

· псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

· аллергические реакции на укусы насекомых

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела наиболее 30 кг — по 2 чайные ложки сиропа 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет с массой тела наименее 30 кг — по 1 чайной ложке сиропа в 1 раз в день.

Побочное действие

Изредка — сухость во рту, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), гастрит, завышенная утомляемость, боль в голове, возбудимость (у малышей), кожная сыпь; в отдельных вариантах — нарушение функции печени, алопеция; в единичных вариантах — анафилактические реакции.

При передозировке — головная (в части тела человека или животного в которой находится обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение), сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), тахикардия.

Исцеление — симпоматическое.

Противопоказания

· завышенная чувствительность к продукту;

· томные нарушения функции печени;

· беременность;

· период лактации;

· детский возраст (до 2 лет)

Особенные указания

Сохранность внедрения Кларотадина в период беременности не установлена, потому его применение может быть лишь в том случае, когда предполагаемая полезность для мамы превосходит возможный риск для плода. Лоратадин выделяется с грудным молоком, потому при предназначении Кларотадина в период лактации следует решить вопросец о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью использовать при нарушении функции печени, исходную дозу понижают до 5 мг в денек в связи с вероятным нарушением клиренса лоратадина. Не вызывает привыкания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается увеличение концентрации лоратадина в плазме, но без каких-то клинических проявлений, включая электрокардиографические. Кларотадин не влияет на действие этанола на ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг).

Форма выпуска

Сироп 5 мг/5 мл во флаконах по 100 мл

Клемастин

Фармацевтическая форма: пилюли, сироп

Состав:

1 пилюля:

Активное вещество:

Клемастин 1 мг (соответствует 1,34 мг клемастина гидрофумарата)

Вспомогательные вещества:

Лактоза, рисовый крахмал, поливинилпирролидон, стеарат магния, тальк.

1 мл сиропа:

Активное вещество:

Клемастин 0,1 мг (соответствует 0,134 мг клемастина гидрофумарата)

Вспомогательные вещества:

Эссенция персиковая, эссенция лимоновая, натрия сахаринат, параоксипропилбензоат, параоксиметилбензоат натрий фосфорнокислый вторичный, калия фосфат однозамещенный, спирт ректифицированный, пропиленгликоль, сорбит-порошок, вода дистиллированная.

Фармакотерапевтическая группа (по АТС (то есть автоматическая телефонная станция)): D 04 AA

Антигистаминный продукт системного деяния (Н1- гистаминоблокатор)

Фармакологические характеристики:

Фармакодинамика

Клемастин — антагонист Н1-рецепторов гистамина. Тормозит действие гистамина на капилляры, гладкие мускулы пищеварительного тракта и органов дыхания. Оказывает противоаллергическое (антигистаминное), противозудное и противоэкссудативное действие. Владеет также антихолинергическим и седативным действием.

Клемастин фактически на сто процентов всасывается из желудочно-кишечного тракта. действие продукта проявляется приблизительно через 2 часа, достигая максимума по истечении 5-7 часов. Длительность деяния — 12-24 часа.

Фармакокинетика.

Клемастин стремительно и практически на сто процентов всасывается из пищеварительного тракта. При приеме вовнутрь концентрация в сыворотке крови (внутренней средой организма человека и животных) добивается максимума через 2-4 часа.

Клемастин метаболизируется в печени методом деметилирования. Выделяется почками основным образом в виде метаболитов (65%) и в постоянной форме. В период лактации маленькое количество Клемастина может просачиваться в молоко. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Период полураспада Т1/2 составляет 4-6 часов.

Показания:

Поллиноз, аллергический сезонный и круглогодичный риниты, дерматологический зуд при аллергических реакциях, крапивница, экзема и остальные дерматозы, сопровождающиеся дерматологическим зудом, реакции, вызванные укусами насекомых.

Противопоказания:

· Завышенная чувствительность к активному веществу либо иным компонентам продукта.

· возраст младше 6 месяцев.

· Период лактации.

· Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Не следует принимать продукт во время беременности, если нет актуальной необходимости. Клемастин выделяется с молоком кормящей, потому не следует использовать продукт во время лактации.

Меры предосторожности:

Следует соблюдать необыкновенную осторожность при предназначении Клемастина клиентам с узкоугольной (закрытоугольной) глаукомой, со стенозирующей язвой желудка, с обструктивными явлениями в пилорической и дуоденальной области, с гипертрофией предстательной железы, вызывающей задержку мочеиспускания, с бронхиальной астмой, гипертиреозом, гипертонией; принимающих средства, оказывающие депрессивное действие на центральную нервную систему. Клиентам старого возраста (старше 60 лет) нужно уменьшить дозу, ввиду вероятного возникновения интенсивных ненужных симптомов ( и разные патологические варианты гиперсомнии»> наблюдающуюся у практически здоровых лиц при недостаточном ночном сне или в условиях стресса (Следует различать психофизиологическую гиперсомнию, наблюдающуюся у практически здоровых лиц при недостаточном ночном сне или в условиях стресса, и различные патологические варианты гиперсомнии), вялости, падения артериального давления крови).

У нездоровых с порфирией Клемастин может усилить клиничечские признак — один отдельный признак заболевания.

Воздействие на способность управлять тс и обслуживать передвигающиеся механические устройства

Во время исцеления продуктам не рекомендуется управлять автотранспортом, обслуживать передвигающиеся механические устройства, делать работу, требующую особенного внимания и резвой реакции.

метод применение и дозы:

Детям до 6 лет рекомендуется назначать Клемастин в форме сиропа; сироп можно назначать и взрослым.

дозы для взрослых и малышей старше 12 лет:

· 1 пилюля либо 10 мл сиропа (1 мг) через любые 12 часов. Наибольшая доза 6 мг/день.

дозы для малышей:

· детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года — 1-1,25 мл сиропа (0,1-0,25 мг) через любые 12 часов;

· от 1 года до 3 лет — 2,5-5 мл сиропа либо 1/4-1/2 пилюли (0,25-0.5 мг) через любые 12 часов;

· от 3 до 6 лет — 5 мл сиропа либо 1/2 пилюли (0,5 мг) через любые 12 часов;

· от 6 до 12 лет — 7,5 мл сиропа либо 1/2 -1 пилюлю (0,75 мг) через любые 12 часов. Наибольшая дневная доза для малышей до 12 лет — 30 мл (3 мг).

Принимать Клемастин следует перед пищей.

Побочное действие:

· сонливость (наличие избыточной продолжительности сна);

· вялость;

· сухость слизистой оболочки рта, носа и гортани;

· нарушение равновесия;

· изредка — ткани) в эпигастрии, запор;

· в отдельных вариантах — отсутствие аппетита, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), диарея;

· время от времени (почаще у малышей) может быть стимулирующее воздействие на центральную нервную систему;

· у пациентов старого возраста (старше 60 лет) может быть падение артериального давления, чрезмерная сонливость (наличие избыточной продолжительности сна) и чувство вялости.

Взаимодействие с иными фармацевтическими средствами:

· Клемастин вызывает аддитивное антихолинергическое действие при совместном применении с трициклическими антидепрессивными средствами, фенотиазинами и иными нейролептиками, антипаркинсоническими средствами и глютетимидом;

· увеличивает депрессивное действие барбитуратов и бензодиазепинов на центральную нервную систему;

· увеличивает депрессивное действие на центральную нервную систему прямо до расстройства дыхания;

· усиление депрессивного деяния этилового спирта на центральную нервную систему;

· ингибиторы МАО усиливают антихолинергический эффект Клемастина.

Передозировка:

Токсичность Клемастина определяется его антагонистическим действием по отношению к гистаминовым рецепторам, основным образом в центральной нервной и в сердечно-сосудистой системах.

Продукт оказывает антихолинергическое и седативное действие; у малышей может вызвать феноминальное возбуждение центральной нервной системы.

Симптомы (Симптом от греч. — случай, совпадение, признак — один отдельный признак, частое проявление какого-либо стороны центральной нервной системы (зависимо от дозы) передозировка может привести как к подавлению, так и к стимуляции:

у взрослых — сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), кома, нарушение координации;

у малышей — возбуждение, галлюцинации.

? со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка). со стороны сердечно-сосудистой системы: падение артериального давления, убыстрение частоты сердечных сокращений, нарушения сердечного ритма.

Взрослым не следует превосходить дневной дозы 6 мг, детям — 3 мг.

При передозировке назначают промывание желудка (не позднее, чем через 1 час опосля отравления), потом используют активированный уголь, симптоматическую терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) — процесс. способы ускоренного выведения продукта из организма (гемодиализ, гемоперфузия) являются неэффективными.

Форма выпуска:

Пилюли 1 мг — 30 штук (2 блистеры АI/ПВХ по 15 штук) в картонной упаковке.

Сироп 0.1 мг/мл — стеклянный флакон емкостью 100 мл из полиэтилентерефталата, закрываемый крышечкой (из целофана), помещенный в картонную упаковку. К упаковке приложена дозировочная мерка-насадка с делением 2,5 мл, 5,0 мл и 7,5 мл.

Условия хранения:

Пилюли следует хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, труднодоступном для малышей месте.

Сироп следует хранить при температуре 15-25°С, в труднодоступном для малышей месте.

Срок годности:

Пилюли — 4 года.

Сироп — 3 года

Перед приемом продукта нужно проверить срок его годности.

Не использовать продукт при истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту доктора.

Клемастин

Фармацевтическая форма

Пилюли.

Состав

1 пилюля содержит: Активное вещество: клемастин 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Клемастин является блокатором H1-рецепторов гистамина. Оказывает антиаллергическое (антигистаминное), противозудное и противоэкссудативное действие. Владеет также седативным и антихолинергическим действием.

Фармакокинетика

Продукт отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение 15-30 мин. Наибольшие плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа. действие продукта проявляется скоро опосля приема вовнутрь, достигая максимума через 5-7 часов, и длится до 10-12 часов (время от времени подольше — до 24 часов). Метаболизм клемастина происходит в печени. Метаболиты и незначимая часть неизмененного продукта выводятся с мочой.

Показания к применению

Использовать строго по предназначению доктора во избежание осложнений!

· Поллиноз

· Аллергические риниты

· Дерматологический зуд (кроме зуда, вызванного застоем желчи)

· Крапивница

· Экзема и остальные дерматозы, сопровождающиеся дерматологическим зудом

· Реакции, вызванные укусом насекомых

Противопоказания

Завышенная чувствительность к продукту. Детский возраст до 1 года. Беременность и период кормления грудью. Одновременное применение с ингибиторами МАО (ниаламид, ипрониазид, фенелзин, пиразидол).

Особенные указания

Без специального предписания доктора не использовать при закрытоугольной глаукоме, стенозирующей язве желудка, обструктивных явлениях в пилорической и дуоденальной области, гипертрофии предстательной железы, вызывающей задержку мочи.

Не рекомендуется нездоровым гипертиреозом, болезнями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией. Клемастин не следует использовать при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, в том числе при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение клемастина, вызывающего понижение скорости психомоторных реакций и сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), у лиц, управляющих тс, станками и механизмами.

Взаимодействие с иными фармацевтическими средствами

Клемастин потенцирует действие алкоголя, седативных, снотворных препаратов, транквилизаторов, ингибиторов моноаминооксидазы.

метод внедрения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке (1 мг) вовнутрь 2 раза в денек. В томных вариантах дозу можно повысить до 6 пилюль (6 мг) в денек. Дневная терапевтическая доза для малышей до 12 лет составляет 0,75-2,25 мг. Так, детям от 3 до 6 лет назначают по 1/2 пилюли 2 раза в денек; от 6 до 12 лет — 1/2-1 таблетке 2 раза в денек. Пилюли принимают перед едой, запивая маленьким количеством воды.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: упадок сил, сонливость (наличие избыточной продолжительности сна) головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), замедленные реакции; возбудимость (феноминальная, почаще — у малышей и старых лиц), проявляющаяся беспокойством, завышенной раздражительностью, тремором, бессонницей;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: утрата либо возрастание аппетита, сухость во рту, боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в эпигастрии, запор либо диарея;

Со стороны мочевыводящих путей: весьма изредка — учащение и затруднение мочеиспускания;

Со стороны органов дыхания: изредка — сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изредка — снижение артериального давления (почаще у старых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия;

Аллергические реакции: весьма изредка — крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Передозировка

Передозировка клемастина может вызывать как угнетающее, так и стимулирующее действие на ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг). Стимуляция ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) почаще наблюдается у малышей. Остальные симптомы (один отдельный признак, частое проявление какого-либо расширение зрачков, приливы крови (внутренней средой организма человека и животных) к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Исцеление: стимулировать время от времени и через нос»>рвоту (рвота — рефлекторное извержение содержимого желудка иногда и двенадцатиперстной кишки через рот, иногда и через нос), но при интоксикации может быть проявление противорвотного деяния продукта. Целенаправлено введение активированного угля, солевых слабительных средств, магнезии. Остальные меры: искусственное дыхание, остывание при повышении температуры, инфузия физиологического раствора, сосудосужающие средства, как, к примеру норадреналин. Но недозволено назначать адреналин, потому что он может вызвать феноминальное снижение артериального давления. Применение форсированного диуреза, перитонеального диализа либо гемодиализа не отлично. При коме в итоге интоксикации первоочередной задачей является восстановление дыхания (в том числе и при помощи интубации и проведения искусственного дыхания).

Форма выпуска

Пилюли 1 мг по 20 штук в одной упаковке.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не наиболее 25°С. Хранить в труднодоступном для малышей месте! Беречь от прямого солнечного света!

Срок годности

4 года с момента выпуска. Продукт не следует использовать опосля истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Ксизал

Фармацевтическая форма: пилюли, покрытые оболочкой.

Состав. Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромелоз (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400.

Белоснежные либо практически белоснежные, овальной формы пилюли покрытые оболочкой. На одной стороне пилюли выдавлена маркировка «Y».

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА. Н1-гистаминовых рецепторов антагонист

Код АТХ [R06АЕ08]

Фармакологичекие характеристики. Активное вещество продукта — левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, перекрывает Н1-гистаминовые нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и упрощает течение аллергических реакций, владеет противоэкссудативным, противозудным действием, фактически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового деяния. В терапевтических дозах фактически не оказывает седативного эффекта.

действие продукта начинается через 12 мин опосля приема однократной дозы у 50% нездоровых, через 1 час — у 95% и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Фармакокинетические характеристики левоцетиризина изменяются линейно и фактически не различаются от фармакокинетики цетиризина. Продукт стремительно всасывается при приеме вовнутрь; прием еды не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее понижается. Наибольшая концентрация в сыворотке достигается через 0.9 часа опосля однократного приема вовнутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Размер распределения составляет 0.4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность добивается 100%. В маленьких количествах, наименее 14%, метаболизируется в печени методом O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени при помощи системы цитохромов).

Период полувыведения составляет 7-10 часов. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Стопроцентно выводится из организма за 96 часов. 85,4% продукта выводится в постоянном виде почками с мочой. У нездоровых с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс продукта миниатюризируется, а Т1/2 удлиняется (так, у нездоровых, находящихся на гемодиализе, общий клиренс понижается на 80%), что просит соответственного конфигурации режима дозирования. Наименее 10% левоцетиризина удаляется в процессе гемодиализа. Просачивается в грудное молоко.

Показания. Для взрослых и малышей старше 6 лет: исцеление симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таковых как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе приобретенной идиопатической крапивницы, отека Квинке; и остальных аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

]]>