Учебная работа. Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Контрольные рефераты

Учебная работа. Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

Базовая фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные (относящиеся к пучкам нервов) системы

Учебно-методическое пособие в схемах, таблицах, рисунках

часть 2

А.А. СЛОБОЖАНИН

Б.В. АНДРЕЕВ

Санкт-Петербург 2006

Вступление
Арсенал фармацевтических веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервишек, также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, повсевременно дополняется. Создаются лекарства с новеньким необычным механизмом деяния, уточняются и углубляются представления о интимных механизмах деяния узнаваемых препаратов. Грамотное применение фармацевтических веществ при разных заболеваниях просит глубочайшего осознания нрава и механизма их деяния. Истинное пособие классифицирует и представляет во связи действие фармацевтических средств, их целительные эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
Пособие создано для студентов всех факультетов, изучающих базовую фармакологию, фармакотерапию и клиническую фармакологию. Оно полезно для интернов и клинических ординаторов.
доктор Андреев Б.В.
Сокращения

А-В — атриовентрикулярная (проводимость);

АВУ — атриовентрикулярный узел;

АГ — антиген;

АДГ — антидиуретический гормон;

АДФ — аденозиндифосфат;

АКТГ — адренокортикотропный гормон;

АМФ — аденозинмонофосфат;

АР — адренорецептор;

АТ — антитело;

АТФ — аденозинтрифосфат;

АЦ — аденилатциклаза;

АХ — ацетилхолин;

АН (лат.) — ацетилхолин;

АТР (лат.) — аденозинтрифосфат (АТФ);

Adr (лат.) — адреналин;

б-m-NA (лат.) — альфа-метил-норадреналин;

БОВ — боевые яды;

Br (лат.) — брадикинин;

ВПСП — возбуждающий постсинаптический потенциал;

VIP (лат.) — вазоактивный интестинальный пептид;

ГАМК — гамма-аминомасляная кислота;

ГКС — глюкокортикостероиды;

ГЛУ — глутамат;

ГМ — головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий из себя малогабаритное скопление служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков);

ГНТ — гиперчувствительность незамедлительного типа;

5-ГТА — 5-гидрокситриптамин (серотонин, 5-НТ);

ГТГ — гонадотропный гормон;

5-ГТФ — 5-гидрокситриптофан;

ГЦ — гуанилатциклаза;

Н (лат.) — гистаминочувствительный сенсор;

HCl (хим.) — соляная кислота;

5-НТ (лат.) — серотонин;

ДАГ — диацилглицерол;

ДР — дофаминочувствительный сенсор;

ДОФА — диоксифенилаланин;

ДЦ — дыхательный центр;

DA (лат.) — дофамин;

DOPA (лат.) — диоксифенилаланин;

ЖК — жирные кислоты;

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) — желудочно-кишечный тракт;

ИБС — ишемическая болезнь сердца;

ИМ — инфаркт миокарда;

ИТФ — инозитолтрифосфат;

Ig (лат.) — иммуноглобулин;

IP3 (лат.) — инозитолтрифосфат (ИТФ);

КА — катехоламины;

КБП — кора огромных полушарий;

КДДЛЖ — конечно-диастолическое давление левого желудочка;

КЛЦМ — киназа легких цепей миозина;

КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза;

Qо2 (лат.) — Потребность миокарда в кислороде;

ЛОГ — липооксигеназа;

ЛС — лимбическая система;

ЛЦМ — легкие цепи миозина;

LT (лат.) — лейкотриены;

МА — моноамины;

МАО — моноаминооксидаза;

МВП — мочевыводящие пути;

МК — молочная кислота;

МОС — минутный размер сердца;

МРС-А — медлительно реагирующая субстанция анафилаксии;

m-DA (лат.) — метилдофамин;

НА — норадреналин;

НС — нервная система;

NA (лат.) — норадреналин;

NMDA (лат.) — N-метил-декстра-аспартатный сенсор, чувствительный к глутамату;

NO (лат.) — окись азота (ЭРФ см.);

NPY (лат.) — нейропептид игрек;

ОПС — общее периферическое сопротивление (сосудов);

ПД — потенциал деяния;

ПК (Персональный компьютер — компьютер, предназначенный для эксплуатации одним пользователем) — протеинкиназы;

ПСНС — парасимпатическая нервная система;

ПСОЛ — перекисное свободнорадикальное окисление липидов;

PAF (лат.) — пластинки активирующий фактор;

Pg (лат.) — простагландины;

Р — сенсор;

РС — работа сердца;

РЦ — рвотный центр;

САД — системное артериальное давление;

СДЦ — сосудо-двигательный центр;

СЖК — вольные жирные кислоты;

СНС — симпатическая нервная истема;

СПР — саркоплазматический ретикулум;

ССС — сердечно-сосудистая система;

СТГ — соматотропный гормон;

SRS-A (лат.) — медлительно реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А);

ТГ — триглицериды;

ТЗ — триггер-зона (рвотного центра);

ТТГ — тиреотропный гормон;

ТТС — трансдермальная терапевтическая система;

ТЦ — тромбоциты;

ТХ (лат.) — тромбоксаны;

УВ — углеводы;

УО — ударный размер;

W-P-W (лат.) — Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом);

ФАТ — фактор активирующий тромбоцыты (PAF см.);

ФДЭ — фосфодиэстераза;

ФИ — фосфатидилинозитол;

ФЛ — фосфолипиды;

ФЛ-А — фосфолипаза А;

ФЛ-С — фосфолипаза С;

ФОС — фосфорорганические соединения;

ХР — холинорецептор;

ХЭ — холинэстераза;

цАМФ — повторяющийся аденозинмонофосфат;

ЦВД — центральное венозное давление;

цГМФ — повторяющийся гуанозинмонофосфат;

ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) — центральная нервная система;

ЦОГ — циклооксигеназа;

ЧСС (Частота сердечных сокращений; Частота сокращений сердца) — частота сердечных сокращений;

ШТД — широта терапевтического деяния;

Э — этанол;

ЭПС — экстрапирамидная система;

ЭРФ — эндотелиальный релаксирующий фактор (NO см.);

ЮГА — юкстагломерулярный аппарат.

Содержание

  • Вступление
  • Сокращения
  • Механизм деяния местных анестетиков
  • Хим структура местных анестетиков
  • Механизмы деяния холиномитетиков
  • Механизмы деяния холиноблокаторов
  • Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе
  • Механизмы деяния адреномиметиков
  • Механизмы деяния адреноблокаторов
  • Строение дофаминергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм дофамина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в дофаминергическом синапсе
  • Общая схема дофаминергической иннервации
  • систематизация дофаминергических средств
  • Механизмы деяния дофаминомиметиков
  • Короткая черта дофаминоблокаторов
  • Механизмы деяния дофаминоблокаторов
  • Общая схема локализации Н-рецепторов
  • Строение серотонинергического синапса. синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе
  • Короткая черта серотониномиметиков
  • Строение пуринергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
  • Общая схема пуринергической иннервации
  • Короткая черта пуринергических средств
  • Механизмы деяния пуринергических средств
  • Нейротропные фармацевтические средства влияют на нервную регуляцию функций организма: в ЦНС (центральная нервная система, головной системы.
  • Средства, действующие на чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания
  • систематизация

1. Вещества угнетающего типа деяния

2. Вещества стимулирующего типа деяния

— Препятствуют возбуждению чувствительных

окончания афферентных нервишек (защищают

нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания кожи и слизистых

оболочек от деяния раздражителей;

подавляют процессы деполяризации мембран чувствительных окончаний афферентных нервишек);

уменьшают либо заблокируют проведение

возбуждения по афферентным волокнам в

ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг);

ограничивают патологические отражённый; сущ. отражение — простая безотчетная реакция организма на раздражение»> отражённый; сущ. отражение — простейшая бессознательная реакция организма на раздражение»>рефлексы (Рефлекс лат. reflexus — прил. повёрнутый назад, отражённый; сущ. отражение — простейшая бессознательная реакция организма на раздражение),

возникающие при раздражении кожи и

слизистых оболочек, которые могут быть

предпосылкой появления либо поддержания

патологического процесса.

Избирательно возбуждают окончания чувствительных нервишек (вызывают деполяризацию мембран чувствительных средства (антифлогистические)

1.3 Обволакивающие средства.

1.4 Адсорбирующие средства.

1.5 Мягчительные средства.

1.6. Противокашлевые средства

периферического деяния*.

2.1 Средства, раздражающие нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри

кожи и слизистых оболочек.

2.2 Отхаркивающие средства*.

2.3 Рвотные средства рефлекторного

деяния**.

2.4 Слабительные средства, раздражаю-

щие интерорецепторы кишечного тракта**.

2.5 Желчегонные средства**.

2.6 Горечи**.

* — противокашлевые средства, отхаркивающие средства — см. тему: «средства, действующие на функцию органов дыхания».

** — рвотные средства, слабительные средства, желчегонные средства, горечи — см. тему: «средства, действующие на функцию органов пищеварения».

Местные анестетики

Определение фармакологической группы

Область внедрения

средства, вызывающие местную утрату чувствительности тканями, заблокируя проведение импульсов в служащий для передачи в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»> служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг важной для организма информаци) клеточках (an — отрицание, aesthesis — чувствительность).

Хирургия, травматология, стоматология, офтальмология, проктология, ЛОР практика, при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании, спазмах и органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), поверхностных ранах.

Систематизация

Амино-эфирные соединения

Амино-амидные соединения

Сложные эфиры ароматичных кислот и аминоспиртов (гидролизуются псевдохолинэстеразами крови (внутренней средой организма человека и животных) в течение 1 часа)

Замещенные амиды кислот (медлительно подвергаются дезалкилированию эстеразами печени, крови (внутренней средой организма человека и животных) и тканевых жидкостей в течение 2 — 14-х часов).

А. Производные бензойной

кислоты:

Наркотик

Б. Производные ПАБК

(парааминобензойной кислоты):

Тетракаин (дикаин)

Прокаин (новокаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин

Тримекаин

Бупивакаин (маркаин)

Пиромекаин

Мепивакаин (скандодест)

Ропивакаин (наропин)

Артикаин

Сравнительная черта

Продукт

Анестезирующая сила

Воздействие на сосуды

Токсич — ность

Длитель-ность анестезии

Приме-нение

пов. *

инф. *

пров. *

Наркотик

1

3,5

1,9

Сужив.

3,5

60 мин.

Пов.

Дикаин

10 — 20

10 — 20

10 — 20

Расшир.

10 — 15

20-30 мин

Пов.

Новокаин

0,1

1

1

Расшир.

1

30-60 мин

Пров., инф.

Лидокаин

0,5

2 — 4

2 — 3

Расшир.

1,5 — 2

2 — 4 ч.

Пов., инф., пров.

Тримекаин

0,4

3 — 3,5

2,5 — 3,5

Расшир.

1,2 — 1,4

2 — 4 ч.

Пров., инф.

Бупивакаин

16

16

Расшир.

8

3-14 ч.

Пров., инф.

*пов. — поверхностная (терминальная, концевая) анестезия, развивается при нанесении анестетика на раневую поверхность либо слизистые оболочки.

инф. — инфильтрационная анестезия, развивается при поочередном пропитывании веществом местного анестетика кожи и наиболее глубочайших тканей.

пров. — проводниковая (регионарная, спиномозговая) анестезия, развивается при внедрении местного анестетика по ходу нерва: внутрипульпарно, паравертебрально, сакрально, эпидурально, субарахноидально.

Механизм деяния местных анестетиков
Натриевые каналы в мембране служащий для передачи в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»> служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг важной для организма информаци) волокон состоят из б-субъединицы и 2-ух в-субъединиц. Их гликопротеины сформировывают центральный канал. Проводимость натриевого канала (qNa+) выражается последующим образом:

где — очень вероятная проводимость, m и h константы проводимости (ворота), которые зависят от величины потенциала мембраны.
Во время потенциала покоя (ПП) h — ворота открыты, а mворота закрыты (канал закрыт). Неспешная деполяризация (МД) вызывает открытие mворот (канал открыт), но стремительная деполяризация (БД) во время генерации потенциала деяния вновь приводит к закрытию — канала (инактивация канала — h — ворота закрыты).

афферентная эфферентная фармацевтический нервный

Если достаточное количество натриевых каналов открыто, то количество входящего в аксон превосходит количество выходящего , что приводит к деполяризации мембраны. Это содействует еще большему открытию каналов, в итоге что происходит предстоящая деполяризация мембраны и открытие еще большего числа каналов и т.д. Резвый ток вовнутрь клеточки вызывает деполяризацию мембраны до сбалансированного потенциала (около + 67 мВ). Потом инактивация каналов и продолжающийся ток приводят к реполяризации мембраны. В предстоящем К+Na+ насос восстанавливает потерянный и удаляет лишний .

Хим структура местных анестетиков

Полярная

Промежная

Неполярная

Липофильная часть

(ароматичное кольцо)

эфирная либо амидная связь

Гидрофильная часть

(вторичный либо третичный амин)

Местные анестетики (МА) — водорастворимые хлористоводородные соли слабеньких оснований. В слабощелочной среде тканей (рН=7.35-7.4) гидролизируются с освобождением липофильных (неионизированных) третичных азотистых оснований, которые просто попадают через липидный слой к внутренней поверхности мембраны нервного волокна. Снутри аксона местные анестетики преобразуются в ионизированную (протонную) форму и заблокируют потенциалзависимые -каналы, нарушают генерацию потенциала деяния и проведение нервного возбуждения, соединяясь с h-воротами в инактивированном канале.

Четвертичные (ионизированные) местные анестетики действуют снутри нервного волокна, а неионизированные соединения (к примеру, анестезин) растворяются в мембране, заблокируя -каналы вполне либо отчасти независимо от многофункционального состояния канала. И те, и остальные местные анестетики предупреждают открытие h-ворот, т.е. вызывают инактивацию -каналов, и потенциал деяния не генерируется, возникает нервный блок.

Нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной импульсации, т.к. большая часть молекул местного анестетика в ионизированной форме заходит в -каналы при их открывании, вызывая инактивацию большего числа этих каналов. Наиболее чувствительны к местным анестетикам тонкие немиелинизированные нервные (относящиеся к пучкам нервов) волокна. Потому под действием местных анестетиков происходит последовательное выключение разных видов чувствительности тканей:

БОЛЕВАЯ > ВКУСОВАЯ > ТЕМПЕРАТУРНАЯ > ТАКТИЛЬНАЯ.

Черта давление

Проприоцепция, двигательная

0,3 — 1,3

2 — 5

5 — 12

12 — 20

Нет

Есть

Есть

Есть

0,4 — 1,2

12 — 30

30 — 70

70 — 120

++++

+++

++

+

При использовании больших доз местных анестетиков нарушается передача нервного возбуждения в орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) волокнах.

В очаге воспаления (в критериях ацидоза рН=5-6), нарушается диссоциация хлористоводородных солей местных анестетиков и образование их вольных липидорастворимых оснований — обезболивающее действие теряется (к примеру: при периодонтите перед удалением зуба).

Главные эффекты местных анестетиков

Виды

деяния

Эффекты

Применение

Препараты

Местное

Блокада нервного волокна и сосудорасширяющее действие (не считая кокаина — суживает сосуды в итоге подавления нейронального захвата норадреналина и сенсибилизации тканей к катехоламинам).

Терминальная анестезия: в офтальмологической, стоматологической, ЛОР — практике; при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), зуде и трещинках прямой кишки, геморрое, болях в желудке, спазмах ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), рвоте, поверхностных ранах (с добавлением сосудосуживающих веществ, не считая кокаина).

Инфильтрациионная анесте-зия: при маленьких хирурги-ческих вмешательствах (в сочетании с сосудосуживаю-щими субстанциями).

Наркотик, Дикаин,

Анестезин, Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Пиромекаин,

Новокаин (10-20%).

Комбинированные препараты с адреналином:

«Ультракаин Д-С»

(Артикаин + Эпинефрин).

Новокаин (0,25-0,5%),

Лидокаин, Тримекаин,

Бупивакаин, Ропивакин, Мепивакаин,

Артикаин.

Региональное

Утрата чувствительности (болевой, температурной, осязательной и др.) и изменение тонуса сосудов в зоне деяния блокированного нерва.

Проводниковая анестезия: в хирургической стоматологии, общей хирургии для вагосимпатической, межреберной, паранефральной и др. блокады.

Перед операцией на кишечном тракте, органах таза, костях для паравертебральной, сакральной, перидуральной и иной анестезии.

Новокаин (1-2%),

Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Ропивакаин,

Мепивакаин,

Артикаин.

Резорбтивное

(общее, не считая кокаина):

Антиаритмическое

Гипотензивное

Спазмолити-ческое

Центральное

Итог всасывания вещества в образованная водянистой соединительной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Состоит из плазмы и форменных частей: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) либо его внутривенного введения.

действие на действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: понижение тонуса (итог блокады пара-симпатических ганглиев — уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина и мио-тропного спазмолитичес-кого деяния).

действие на ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг): сниже-ние возбудимости (в токси-ческих дозах — возбужде-ние, всезаполняющее чувство счастья, тоникоклони-ческие корча — непроизвольное сокращение мышцы»>судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение маленькая мышь»>мышцы)).

Для купирования желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (кризис, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), слабость).

Не применяется.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), токсическое подавление дыхания, тремор).

Лидокаин (пореже тримекаин, пиромекаин).

Наркотик — возбуждает ЦНС (центральная нервная система, головной психомоторное (связанное с нервно-двигательным аппаратом, с двигательным возбуждением) возбуждение — приводят к психологической зависимости. В токсических дозах учащение дыхания, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), увеличение спинальных рефлексов, корча — непроизвольное сокращение мышцы»>судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение маленькая мышь»>мышцы), позднее угнетание ЦНС (центральная нервная система, головной погибель от паралича дыхательного центра.

Помощь: бензодиазепины и барбитураты.

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства

Препараты

Нрав деяния

Эффекты, применение

Вяжущие (пленкообразующие):

1. Органические (растительные) препараты

танин;

отвар коры дуба,

настой растений ромашки,

настой и настойка календулы (ноготков),

настой и настойка листьев шалфея.

2. Неорганические (синтетические) препараты Вi, Al:

висмута нитрат главный (“Викаир”), субсалицилат и субгалат, висмута трикалия дицитрат (“Де-Нол”, “Вентрисол”),

сукральфат (“Вентер”).

Обволакивающие:

настой корня Алтея,

слизь крахмала,

слизь из семян льна.

Адсорбирующие:

уголь активированный,

диоктаэдрический смектит «Смекта»,

полифепан (сайнтек),

целлюлоза микрокристаллическая (эвалар).

Мягчительные:

жиры и жироподобные вещества — вазелин, ланолин, глицерин, вазелиновое, персиковое и др. масла.

Коагулируют белки с образованием плотных альбуминатов на поверхности кожи, слизистых оболочек. Катион теснит водород из SH-гр. > изменение структуры белка. Вызывают «гелификацию» поверхностного слоя протоплазмы клеток с образованием альбуминатной пленки, которая защищает от раздражения чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания. В низких дозах соли томных металлов заблокируют SH группы ферментов — цитостатическое действие.

В больших дозах соли металлов оказывают прижигающее действие. Ряд Шмидеберга:

PbAlBiFeCuZnAgHg

вяжущее вяжущее, раздражающее,

раздражающее прижигающее

Равнодушные вещества, образующие с водой кoллоидные смеси. Покравают ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) коллоидной пленкой, сорбирующей молекулы раздражающего агента на собственных коллоидах: токсины (Токсин др.-греч. (toxikos) — ядовитый — яд биологического происхождения) и хим вещества не действуют на нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания и не всасываются из кишечного тракта.

Мелко размельченные дисперсные порошки — интенсивно адсорбируют хим агенты и газы, уменьшают всасывание из кишечного тракта ядовитых веществ, солей томных металлов, алкалоидов.

Образуют защитную пленку и закрывают от раздражений нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания покоробленных участков кожи и слизистых оболочек.

Оказывают смягчающее действие на ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология).

Ослабление болевой чувствительности, секреции желез, уменьшение проница-емости клеточных мембран, сужение сосудов (сдавлние плотным альбуминатом поверхностных сосудов), уменьшение гиперемии и местного воспаления, остановка поверхностного кровотечения. При воспали-тельных действиях кожи (дерматит) и слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит, тонзиллит, ларингит), при ожогах. Уплотнение поверхностного слоя слизистой оболочки кишечного тракта и защита рецепторов от активаторов перистальтики. При энтеритах, колитах, острых отравлениях (v всасывание отравляющих веществ).

Антивосполительный, противопоносный, обезболи-вающий. При воспалитель-ных действиях ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) (диспепсии, метеоризме, гастрите, энтероколите). Слизи — совместно с местнораздражающими субстанциями. При острых отравлениях.

На кожу (тальк, крахмал) в качестве подсушивающих средств в составе мазей и паст в косметологии и дерматологии. Вовнутрь при острых отравлениях, диспепсии, метеоризме.

При опрелостях, трещинках, ожогах, воспалении в стадии пролиферации. Для изготовления мягеньких фармацевтических форм.

Раздражающие средства

Препараты

Нрав деяния

Применение

Растительные средства:

ментол (пилюли: «Пектусин», Валидол,

мази: «Эвкамон», аэрозоли: «Камфомен»); горчичное масло; плоды стручкового перца (мазь «Эспол», крем «Никофлекс», пластырь перцовый);

масло терпентиновое очищенное (скипидар);

листья, масло, вода мяты перечной; листья, масло эвкалипта;

камфора (спирт 10%).

Синтетические средства: «финалгон», хлоробутанолгидрат (Каметон);

аммиак (раствор 10%), метилсалицилат (линимент: «Санитас», мазь: «Ренерволь).

Препараты, содержащие ядовитые вещества пчел и змей:

мази, пилюли, инъекционные формы — «Апизартрон»; «Апифор»; Випраксин д/и и др.

МЕСТНОЕ действие:

Боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение), гиперемия, отек (избыточное накопление жидкости в органах) (наращивают высвобождение гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, которые тоже раздражают нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания и расширяют сосуды). Возбуждение от чувствительных служащий для передачи в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»> служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в кожи распространяется по афферентным волокнам минуя ЦНС (центральная нервная система, головной кожи — возникает гиперемия, в том числе прилегающей к области раздражения зоны: аксон-рефлекс.

РЕФЛЕКТОРНОЕ действие:

Трофическое (сегментарно-рефлекторное) — импульсы от зон раздражения на коже поступают в задние рога нескольких частей спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), к ядрам преганглионарных волокон симпатической нервной системы. Увеличивается кровоснабжение органов и скелетных мускул вовлеченных в патологический процесс, возрастает регенерация, уменьшаются проявления воспаления.

Обезболивающее — отвлекающее (механизм этот же). Угнетение очага поддерживающего патологический процесс (гипералгезия, напряжение мускул, спазм сосудов). Высвобождение эндорфинов, энкефалинов в ЦНС (центральная нервная система, головной полости носа (аммиак).

НЕЙРО-ГУМОРАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Итог резорбтивного деяния на биологическом уровне активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи и деяния на головной и спинной мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) потока афферентных импульсов из очага раздражения: увеличение высвобождения эндорфинов и энкефалинов, угнетение выделения вещества Р, соматостатина, холецистокинина и др. медиаторов связанное с настоящим либо возможным повреждением ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология)«> связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани»>боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани). Повышение высвобождения либеринов гипоталамуса (отдел промежуточного мозга, которому принадлежит ведущая роль в регуляции многих функций организма, и прежде всего постоянства внутренней среды), АКТГ и ТТГ размещенного на нижней поверхности мозга в костном кармашке»>гипофиза (гипофиз — мозговой придаток в форме округлого образования, расположенного на нижней поверхности головного мозга в костном кармане), секреции ГКС и трийодтиронина — антивосполительный эффект.

боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в суставах и мышцах, невралгия, неврит,

радикулит, ишиас,

люмбаго,

артрит,

миозит,

тендовагинит, травмы мускул и связок,

нарушение приферического кровообращения (кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), спазмы коронарных несущий образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) от сердца к органам (валидол под язых), угнетение активности дыхательного центра (аммиак ингаляции),

бронхит,

трахеит,

для разогрева мускул перед соревнованиями (втирать в кожу).

Сокращения:

ДЦ — дыхательный центр, СДЦ — сосудодвигательный центр, АКТГ — адренокортикотропный гормон, ТТГ — титреотропный гормон, ГКС — глюкокортикостероиды.

средства, действующие на чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания.

Препараты для выписывания

Продукт

Форма выпуска

метод предназначения

Бензокаин

(Benzocainum, Анестезин, Anaesthesinum)

Порошок,

Таб. по 0,3 № 10;

5% мазь; гель «Бартел» (“Bartelum”);

спрей «Дентиспрей»;

свечки «Анестезол» (“Anaesthesolum”) № 10.

Вовнутрь по 0,3 гр.3-4 раза/денек,

Ректально по 1-2 свечки в денек, 5-20% масляный раствор на слизистые оболочки, гель на губки, спрей в стоматологии, 5-10% мазь и присыпка на кожу.

Прокаина гидрохлорид

(Procaini hydrochloridum, Новокаин, Novocainum)

Порошок,

ампулы 0,5% р-р по 5 либо 10 мл № 10;

ампулы 2% р-р по 2 либо 5 мл № 10;

флаконы 0,25% р-р по 200 либо 400 мл.;

мази 5% и 10%;

свечки по 0,1.

Для инфильтрационной анестезии:

0,25% -0,5%;

Для проводриковой анестезии: 1% -2%;

Для перидуральной анестезии: 2%;

Для спиномозговой анестезии: 5%;

Для терминальной анестезии: 10% -20%;

Вовнутрь по 30-40 мл 0,25% -0,5%; в/в-медл! 5-15 мл 0,25% -0,5%.

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

Ампулы 1-2% р-р по 2 либо 5 мл № 10.

Для инф. анестезии: 0,25% -0,5%; для пров. анестезии: 0,5% — 2%;

для термин. анестезии: 1% -5%.

Артикаин + эпинефрин

(Ультракаин Д-С, Ultracain D-C)

Ампулы по 2 мл № 100,картриджи по 1,7 мл.

В стоматологии по 0,5-2-5-12,5 мл (до 7 мг/кг артикаина);

в/в-медл! по 10-30 мл 1-3 р/д.

Травка зверобоя (Нerba Hyperici)

Размельченное сырье 100,0.

Местно в виде настойки (смазывать десна, полоскать рот). Вовнутрь в виде отвара и настоя (10,0-100мл).

Кора дуба

(Сortex Quercus)

Размельченное сырье 100,0.

В виде отвара (1: 10) для полосканий.

«Викаир» (“Vicairum”)

Пилюли № 10.

Вовнутрь опосля пищи по 1-2 таб.3р/д.

«Де-Нол»

(“De-Nol”)

Пилюли по 0,12 № 112.

Вовнутрь за 30 мин. перед едой по 1 таб.3р/д и 4 раз перед сном.

Сукральфат (Sucralfatum, Вентер, Venter)

Пилюли по 0,5 № 60 и 120.

Вовнутрь за 30-60 мин. перед едой и перед сном по 1-2 таб.

Масло ментоловое (Oleum Mentholi)

Флаконы 1-2% по 10 мл.

Наносить на кожу и слизистые оболочки.

Уголь активированный (Carbo activatus)

Пор., таб. по 0,25 и 0,5.

По 1-2 таб. при метеоризме.

По 20-30 г при отравлении.

средства, действующие на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация

мозг важной для организма информаци) волокон»>нервишки

Парасимпатические нервишки

Двигательные нервишки

Автономно (без контроля сознания) регулируют деятельность внутренних органов: тонус гладкой мускулатуры, секрецию экзокринных желез, работу сердца …

Берут начало в боковых рогах спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) (тела нейронов симпатической нервной системы — в тораколюмбальном отделе, тела нейронов парасимпатической нервной системы — в краниосакральном отделе). жизни организма) нервная система — отдел нервной системы нервишки прерываются ганглиями.

Регулируют тонус скелетных мускул (поперечно-полосатых).

Берут начало в фронтальных рогах спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) и в составе отдельных черепно-мозговых нервишек. Соматические часть нервной системы; покрытая оболочкой структура, состоящая из пучка системы; структура не имеют ганглиев.

Эффекты возбуждения эфферентной нервной системы

Органы, системы,

физиологические

процессы

Эффекты возбуждения вегетативной нервной системы (н. с.)

Симпатической н. с. *

Парасимпатической н. с. *

Миокард

Гладкая мускулатура:

сосудов

бронхов

желудочно-

пищеварительного

тракта

желчного пузыря и

протоков

мочевого пузыря

матки

глаза

Экзокринные железы

Метаболические процессы

Положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-,

батмо-, дромотропный)

Сокращение (не считая коронарных и скелетных мускул)

Расслабление продольных мускул, сокращение предальвеолярного жома

Расслабление, не считая сфинктеров

Расслабление

Расслабление детрузора, сокращение сфинктера

Расслабление либо сокращение

Сокращение круговых мускул радужки, расширение зрачка

Секреция меняется не много

Повышение липолиза, гликогенолиза, глюконеогенеза

Отрицательные кардиальные эффекты

Расслабление сосудов слюнных желез, органов малого таза и нижних конечностей

Сокращение радиальных мускул

Увеличение моторики, перистальтики и тонуса, расслабление сфинктеров

Сокращение

Сокращение детрузора, расслабление сфинктера

Сокращение

Сокращение радиальных мускул радужки, сужение зрачка, сокращение цилиарной тканях.

Общая схема локализации биохимических рецепторов

Разновидности синапсов

По виду медиатора*

По локализации

-холинергические

адренергичекие

дофаминергические

пуринергические

серотонинергические

гистаминергические и др.

-нервно-нервные (относящиеся к пучкам нервов) (межнейрональные);

нервно-эффекторные:

нервно-железистые,

нервно-органные;

нервно-мышечные (в скелетной

мускулатуре).

* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в остальных — два и наиболее нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих — аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых — в качестве нейромедиаторов употребляются неизмененные аминокислоты.

Обозначения:

Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в неких органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных клеточках надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в ЦНС (центральная нервная система, головной средства. Строение холинергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.

Определение фармакологической группы

Область внедрения

— фармацевтические вещества, действующие на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре — и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей.

Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология.

Для исцеления глаукомы, астмы, язвенной работоспособности»>заболевания желудка, атонии ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных мускул и др.

Взаимодействие медиатора либо агониста с М-холинорецепторами приводит к активации 1-го из подтипов G-белка и вторичных посредников:

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ — ДиАцетилГлицерол — участвует в открытии Са-каналов гладких мускул; ИТФ — ИнозитолТриФостат — вызывает выделение ионов Са++ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).

2. Подавление аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, к примеру: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).

локализация М-ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную парасимпатичес-кую иннервацию (возбужда-ются медиатором АН)

Экзокринные железы (слюнные, носоглоточные, слезливые, пищеварительные, бронхиальные)

Миокард

Трахеобронхиальные органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)

Желчевыводящие пути

Детрузор мочевого пузыря

Сфинктеры ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), желче — и мочевыводящих путей

Радиальные глаза

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную, симпатическую, но холинергическую иннер-вацию (возбуждаются меди-атором АН)

Потовые железы

Миометрий

в каких образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) движется к сердечку»> в отличие от вен (артерии — сосуды, несущие кровь от сердца к органам, в отличие от вен, в которых образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь движется к сердцу) половых органов

Постсинаптически: в ЦНС (центральная нервная система, головной давления.

Спазм аккомодации.

Повышение секреции.

Сокращение.

расширение (эрекция полового члена).

Возбуждение соответствую-щих отделов, паркинсонизм. Улучшение памяти, обучения

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг)).

Активация синтеза NO, воды из камер глаза.

Паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомодации.

Уменьшение секреции.

Расслабление.

Сужение (расслабление венозных сфинктеров полового члена).

Успокоение соответст-вующих отделов, исчез-новение паркинсонизма.

Повышение выделения

медиаторов в синапти-ческую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг)).

Тонус сосудов регулирует симпатическая н. с.

торможение выделения медиаторов аллергии.

Взаимодействие медиатора либо агониста с N-холинорецепторами в зоне нервно-мышечного синапса скелетных мускул, представляющими из себя пентамер, состоящий из 5 полипептидных субъединиц (две альфа — цепи, одна бета-, одна палитра — и одна дельта — цепь с общеймолекулярной массой около 250 000; происходит с веб-сайтом на альфа-субъединице, что приводит к конформационным изменениям, приводящим к открытию центрального гидрофильного канала, через который ионы Na+ попадают из внеклеточной воды вовнутрь клеточки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны, проявляющееся сначало локальным возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал деяния (ПД). Никотиновые нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри-каналы в ганглионарных нейронах состоят лишь из альфа — и бета-субъединиц.

локализация N — ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

N-ХР

N-ХР

N-ХР

N-ХР

Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)

Ганглии парасимпатической нервной системы

Ганглии симпатической нервной системы

Хромаффинные клеточки надпочечников

Скелетные мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)

Нейрогипофиз

Пресинаптически:

Окончания холин — и адренергических переферических нервишек, окончания аксонов в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Повышение секреции АДГ, окситоцина.

Повышение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг).

Рефлекторная стимуляция ДЦ, повышение частоты и размера дыхания.

Эффекты подавления парасимпатической н. с. (см. М-ХР).

Эффекты подавления симпатической н. с. (см. АР).

Уменьшение секреции КА, понижение САД.

Снижение тонуса.

Эффекты подавления соответственных отделов ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг).

Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг).

Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.

Обозначения:

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) — желудочно-кишечный тракт; НС — нервная система; М-ХР — мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР — никотиночувствительные холинорецепторы; АР — адренорецепторы;

NО — эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН — ацетилхолин; КА — катехоламины;

САД — системное артериальное давление; АДГ — антидиуретический гормон (вазопрессин);

ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) — центральная нервная система; КБП — кора огромных полушарий; ДЦ — дыхательный центр;

ЛС — лимбическая система.

Общая схема холинергической иннервации

Обозначения:

краниальный отдел парасимпатической нервной системы;

тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;

Сакральный отдел парасимпатической нервной системы;

ДЦ — дыхательный центр;

АH — медиатор ацетилхолин;

M и N — соответсвенно мускарино — и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре — и внесинаптические).

Пути действия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

систематизация холинергических средств

Хоилномиметики прямого деяния

M

N

M — N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого деяния и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого деяния

Необратимого деяния

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

Фармацевтические средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма деяния

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего деяния

Деполяризующего

действия

Недлинного деяния:

Трепирий (гигроний);

Долгого деяния:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

Долгого деяния:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

Недлинного деяния:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Короткая черта холиномиметиков

Продукт

Механизм деяния, главные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин+

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: повышение тонуса гладкой мускулатуры, понижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Повышение секреции.

(Антагонисты — атропин).

Ацетилхолин+

Карбахол (карбахолин) 0

Возбуждают М — и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, понижение внутриглазного давления.

Употребляют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы в отличие от вен по которым образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) движется к сердечку»>действие: обратимо (на несколько часов) заблокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: наращивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют запасные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: увеличивают чувствительность N-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) к АН.

Эффекты возбуждения М — и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления опосля менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечного тракта и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (недостаток АН и N-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг)).

“Холинергический криз” — гиперсалива-ция, понос, нередкое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мускул, профузный пот.

(Антагонисты — реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными субстанциями и освобождают фермент ХЭ; М — и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует крепкие ковалентные связи с ферментом.

Миоз и понижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, остальные неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного деяния.

нужно преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Заблокируют М-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг).

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение действий концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса — рефлек-торная стимуляция ДЦ. Повышение частоты и размера дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич (полное отсутствие произвольных движений) ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ — повышение САД. рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка). Судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы).

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и заместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС (центральная нервная система, головной тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), тахикардия, повышение САД.

Механизмы деяния холиномитетиков

Обозначения:
ХЭ — холинэстереза;
АН — ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
— высвобождение;
ДЦдыхательный центр;
СДЦсосудодвигательный центр.
Короткая черта холиноблокаторов

Продукт

Механизм деяния, главные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Заблокируют М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мускул полых органов, положительные кардиальные эффекты, угнетение секреции, мидриаз.

Угнетение возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шеи матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мускулам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Увеличение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), мочевого пузыря.

“Атропиновый кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

изредка: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Заблокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мускул.

Бронходилатация.

Астма (купирование и профилактика приступов удушья).

изредка: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Заблокируют N-ХР комплекс центральных и периферических клеточных структур ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов увеличивает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая дефицитность. Купирование колик.

Родостимуляция (парадокс завышенной чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Заблокируют N-ХР скелетных мускул, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и наиболее минут.

Увеличение концентрации АН в области N-ХР — восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты — ингибиторы ХЭ обратимого деяния).

Для расслабления скелетных мускул в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и остальных конвульсивных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: сначала расслабляются мимические малая мышь«>мускулы лица, шейки, потом — конечностей, тела, в последнюю очередь — дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в итоге паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

0 Мышечные мускул (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с следующей релаксацией мускул на 5-10 минут.

Механизмы деяния холиноблокаторов
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания

Продукт

Форма выпуска

метод предназначения

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% смеси (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап.2-4 раза в денек.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

(«Лобесил», Lobesilum)

Пилюли (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл.4-5 раз в денек.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

Пилюли по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в денек, в/в 0,5-6 мг/сут.

Вовнутрь по 10-15 мг 2-3 раза в денек.

Детям по 1 мг/год*сут не наиболее 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап.2-6 раз в денек.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

Пилюли по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в денек.

Вовнутрь, по 50 мг за 30 мин перед едой с утра и вечерком.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в денек.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в денек. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в денек.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг продукта для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в денек.

В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область внедрения

— фармацевтические вещества, действующие на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре — и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) от греч. therapeia — исцеление. Для исцеления острой сердечной и сосудистой дефицитности, аритмии и кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), астмы, опасности прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятель органов при активации АР

Тип сенсора

Работа органа

Исключения

перистальтика кишечного тракта

работа сердца

локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

1АР

1-AP

2-AP

2-AP

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA)

Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости)

Капсула селезенки

Круговые органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) и мочевого пузыря

Слюнные железы

Гладкая муск. кишечного тракта

Постсинаптически:

в ЦНС (центральная нервная система, головной крови (внутренней средой организма человека и животных))

Эндотелий сосудов

Тромбоциты

Островковая строением и выполняемыми функциями»>ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) поджелудочной железы

Щитовидная железа

ЮГА почек

Липоциты

Гепатоциты

Спазм, уменьшение фильтрации, повышение САД.

Констрикция, выброс эритроцитов в сосудистое русло.

Сокращение, мидриаз.

Констрикция, нарушение

газообмена.

Увеличение тонуса.

Сокращение, эякуляция.

Сокращение.

Секреция маленького количества вязкой слюны.

Расслабление.

Увеличение локомоции.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) — успокоение).

Спазм сосудов.

Повышение агрегации.

Уменьшение выделения

инсулина.

Уменьшение секреции гормонов.

Уменьшение секреции ренина.

Подавление липолиза.

Уменьшение гликогенолиза.



(относящиеся к пучкам нервов)} системы]]>

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

{Базисная|Базовая} фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} системы

Учебно-методическое пособие в схемах, таблицах, рисунках

часть 2

А.А. СЛОБОЖАНИН

Б.В. АНДРЕЕВ

Санкт-Петербург 2006

{Предисловие|Вступление}
Арсенал {лекарственных|фармацевтических} веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных {нервов|нервишек}, {а также|также} на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, {постоянно|повсевременно} {пополняется|дополняется}. Создаются лекарства с {новым|новеньким} {оригинальным|необычным} механизмом {действия|деяния}, уточняются и углубляются представления {об|о} интимных механизмах {действия|деяния} {известных|узнаваемых} препаратов. Грамотное применение {лекарственных|фармацевтических} веществ при {различных|разных} заболеваниях {требует|просит} {глубокого|глубочайшего} {понимания|осознания} {характера|нрава} и механизма их {действия|деяния}. {Настоящее|Истинное} пособие {систематизирует|классифицирует} и представляет во {взаимосвязи|связи} действие {лекарств|фармацевтических средств}, их {лечебные|целительные} эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
Пособие {предназначено для|создано для} студентов всех факультетов, изучающих {базисную|базовую} фармакологию, фармакотерапию и клиническую фармакологию. Оно {будет полезно|полезно} для интернов и клинических ординаторов.
{профессор|доктор} Андреев Б.В.
Сокращения

А-В — атриовентрикулярная (проводимость);

АВУ — атриовентрикулярный узел;

АГ — антиген;

АДГ — антидиуретический гормон;

АДФ — аденозиндифосфат;

АКТГ — адренокортикотропный гормон;

АМФ — аденозинмонофосфат;

АР — адренорецептор;

АТ — антитело;

АТФ — аденозинтрифосфат;

АЦ — аденилатциклаза;

АХ — ацетилхолин;

АН (лат.) — ацетилхолин;

АТР (лат.) — аденозинтрифосфат (АТФ);

Adr (лат.) — адреналин;

б-m-NA (лат.) — альфа-метил-норадреналин;

БОВ — боевые {отравляющие вещества|яды};

Br (лат.) — брадикинин;

ВПСП — возбуждающий постсинаптический потенциал;

VIP (лат.) — вазоактивный интестинальный пептид;

ГАМК — гамма-аминомасляная кислота;

ГКС — глюкокортикостероиды;

ГЛУ — глутамат;

ГМ — головной обычно расположенный в головном отделе тела и {представляющий собой|представляющий из себя} {компактное|малогабаритное} скопление {нервных|нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци)} клеток и их отростков»>{мозг|мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков)};

ГНТ — гиперчувствительность {немедленного|незамедлительного} типа;

5-ГТА — 5-гидрокситриптамин (серотонин, 5-НТ);

ГТГ — гонадотропный гормон;

5-ГТФ — 5-гидрокситриптофан;

ГЦ — гуанилатциклаза;

Н (лат.) — гистаминочувствительный {рецептор|сенсор};

HCl (хим.) — соляная кислота;

5-НТ (лат.) — серотонин;

ДАГ — диацилглицерол;

ДР — дофаминочувствительный {рецептор|сенсор};

ДОФА — диоксифенилаланин;

ДЦ — дыхательный центр;

DA (лат.) — дофамин;

DOPA (лат.) — диоксифенилаланин;

ЖК — жирные кислоты;

{ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)} — желудочно-кишечный тракт;

ИБС — ишемическая болезнь сердца;

ИМ — инфаркт миокарда;

ИТФ — инозитолтрифосфат;

Ig (лат.) — иммуноглобулин;

IP3 (лат.) — инозитолтрифосфат (ИТФ);

КА — катехоламины;

КБП — кора {больших|огромных} полушарий;

КДДЛЖ — конечно-диастолическое давление левого желудочка;

КЛЦМ — киназа легких цепей миозина;

КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза;

Qо2 (лат.) — Потребность миокарда в кислороде;

ЛОГ — липооксигеназа;

ЛС — лимбическая система;

ЛЦМ — легкие цепи миозина;

LT (лат.) — лейкотриены;

МА — моноамины;

МАО — моноаминооксидаза;

МВП — мочевыводящие пути;

МК — молочная кислота;

МОС — минутный {объем|размер} сердца;

МРС-А — {медленно|медлительно} реагирующая субстанция анафилаксии;

m-DA (лат.) — метилдофамин;

НА — норадреналин;

НС — нервная система;

NA (лат.) — норадреналин;

NMDA (лат.) — N-метил-декстра-аспартатный {рецептор|сенсор}, чувствительный к глутамату;

NO (лат.) — окись азота (ЭРФ см.);

NPY (лат.) — нейропептид игрек;

ОПС — общее периферическое сопротивление (сосудов);

ПД — потенциал {действия|деяния};

{ПК|ПК (Персональный компьютер — компьютер, предназначенный для эксплуатации одним пользователем)} — протеинкиназы;

ПСНС — парасимпатическая нервная система;

ПСОЛ — перекисное свободнорадикальное окисление липидов;

PAF (лат.) — пластинки активирующий фактор;

Pg (лат.) — простагландины;

Р — {рецептор|сенсор};

РС — работа сердца;

РЦ — рвотный центр;

САД — системное артериальное давление;

СДЦ — сосудо-двигательный центр;

СЖК — {свободные|вольные} жирные кислоты;

СНС — симпатическая нервная истема;

СПР — саркоплазматический ретикулум;

ССС — сердечно-сосудистая система;

СТГ — соматотропный гормон;

SRS-A (лат.) — {медленно|медлительно} реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А);

ТГ — триглицериды;

ТЗ — триггер-зона (рвотного центра);

ТТГ — тиреотропный гормон;

ТТС — трансдермальная терапевтическая система;

ТЦ — тромбоциты;

ТХ (лат.) — тромбоксаны;

УВ — углеводы;

УО — ударный {объем|размер};

W-P-W (лат.) — Вольфа-Паркинсона-Уайта {синдром|синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом)};

ФАТ — фактор активирующий тромбоцыты (PAF см.);

ФДЭ — фосфодиэстераза;

ФИ — фосфатидилинозитол;

ФЛ — фосфолипиды;

ФЛ-А — фосфолипаза А;

ФЛ-С — фосфолипаза С;

ФОС — фосфорорганические соединения;

ХР — холинорецептор;

ХЭ — холинэстераза;

цАМФ — {циклический|повторяющийся} аденозинмонофосфат;

ЦВД — центральное венозное давление;

цГМФ — {циклический|повторяющийся} гуанозинмонофосфат;

{ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} — центральная нервная система;

ЦОГ — циклооксигеназа;

{ЧСС|ЧСС (Частота сердечных сокращений; Частота сокращений сердца)} — частота сердечных сокращений;

ШТД — широта терапевтического {действия|деяния};

Э — этанол;

ЭПС — экстрапирамидная система;

ЭРФ — эндотелиальный релаксирующий фактор (NO см.);

ЮГА — юкстагломерулярный аппарат.

Содержание

  • {Предисловие|Вступление}
  • Сокращения
  • Механизм {действия|деяния} местных анестетиков
  • {Химическая|Хим} структура местных анестетиков
  • Механизмы {действия|деяния} холиномитетиков
  • Механизмы {действия|деяния} холиноблокаторов
  • Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе
  • Механизмы {действия|деяния} адреномиметиков
  • Механизмы {действия|деяния} адреноблокаторов
  • Строение дофаминергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм дофамина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в дофаминергическом синапсе
  • Общая схема дофаминергической иннервации
  • {классификация|систематизация} дофаминергических средств
  • Механизмы {действия|деяния} дофаминомиметиков
  • {Краткая|Короткая} {характеристика|черта} дофаминоблокаторов
  • Механизмы {действия|деяния} дофаминоблокаторов
  • Общая схема локализации Н-рецепторов
  • Строение серотонинергического синапса. синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе
  • {Краткая|Короткая} {характеристика|черта} серотониномиметиков
  • Строение пуринергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
  • Общая схема пуринергической иннервации
  • {Краткая|Короткая} {характеристика|черта} пуринергических средств
  • Механизмы {действия|деяния} пуринергических средств
  • Нейротропные {лекарственные|фармацевтические} средства влияют на нервную регуляцию функций организма: в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}, в афферентных и эфферентных путях периферической нервной системы.
  • Средства, действующие на чувствительные {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания
  • {классификация|систематизация}

1. Вещества угнетающего типа {действия|деяния}

2. Вещества стимулирующего типа {действия|деяния}

— Препятствуют возбуждению чувствительных

окончания афферентных {нервов|нервишек} (защищают

{нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания кожи и слизистых

оболочек от {действия|деяния} раздражителей;

подавляют процессы деполяризации мембран чувствительных окончаний афферентных {нервов|нервишек});

уменьшают {или|либо} {блокируют|заблокируют} проведение

возбуждения по афферентным волокнам в

{ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)};

ограничивают патологические отражённый; сущ. отражение — {простейшая|простая} {бессознательная|безотчетная} реакция организма на раздражение»>{рефлексы|рефлексы (Рефлекс лат. reflexus — прил. повёрнутый назад, отражённый; сущ. отражение — простейшая бессознательная реакция организма на раздражение)},

возникающие при раздражении кожи и

слизистых оболочек, которые могут быть

{причиной|предпосылкой} {возникновения|появления} {или|либо} поддержания

патологического процесса.

Избирательно возбуждают окончания чувствительных {нервов|нервишек} (вызывают деполяризацию мембран чувствительных средства (антифлогистические)

1.3 Обволакивающие средства.

1.4 Адсорбирующие средства.

1.5 Мягчительные средства.

1.6. Противокашлевые средства

периферического {действия|деяния}*.

2.1 Средства, раздражающие средства рефлекторного

{действия|деяния}**.

2.4 Слабительные средства, раздражаю-

щие интерорецепторы {кишечника|кишечного тракта}**.

2.5 Желчегонные средства**.

2.6 Горечи**.

* — противокашлевые средства, отхаркивающие средства — см. тему: «средства, {влияющие|действующие} на функцию органов дыхания».

** — рвотные средства, слабительные средства, желчегонные средства, горечи — см. тему: «средства, {влияющие|действующие} на функцию органов пищеварения».

Местные анестетики

Определение фармакологической группы

Область {применения|внедрения}

средства, вызывающие местную {потерю|утрату} чувствительности тканями, {блокируя|заблокируя} проведение импульсов в служащий для передачи в {мозг|мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков)} {важной|принципиальной} для организма информаци»>{нервных|нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци)} {клетках|клеточках} (an — отрицание, aesthesis — чувствительность).

Хирургия, травматология, стоматология, офтальмология, проктология, ЛОР практика, при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании, спазмах и {крови|крови (внутренней средой организма человека и животных)} в течение 1 часа)

Замещенные амиды кислот ({медленно|медлительно} подвергаются дезалкилированию эстеразами печени, {крови|крови (внутренней средой организма человека и животных)} и тканевых жидкостей в течение 2 — 14-х часов).

А. Производные бензойной

кислоты:

{Кокаин|Наркотик}

Б. Производные ПАБК

(парааминобензойной кислоты):

Тетракаин (дикаин)

Прокаин (новокаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин

Тримекаин

Бупивакаин (маркаин)

Пиромекаин

Мепивакаин (скандодест)

Ропивакаин (наропин)

Артикаин

Сравнительная {характеристика|черта}

{Препарат|Продукт}

Анестезирующая сила

{Влияние|Воздействие} на сосуды

Токсич — ность

Длитель-ность анестезии

Приме-нение

пов. *

инф. *

пров. *

{Кокаин|Наркотик}

1

3,5

1,9

Сужив.

3,5

60 мин.

Пов.

Дикаин

10 — 20

10 — 20

10 — 20

Расшир.

10 — 15

20-30 мин

Пов.

Новокаин

0,1

1

1

Расшир.

1

30-60 мин

Пров., инф.

Лидокаин

0,5

2 — 4

2 — 3

Расшир.

1,5 — 2

2 — 4 ч.

Пов., инф., пров.

Тримекаин

0,4

3 — 3,5

2,5 — 3,5

Расшир.

1,2 — 1,4

2 — 4 ч.

Пров., инф.

Бупивакаин

16

16

Расшир.

8

3-14 ч.

Пров., инф.

*пов. — поверхностная (терминальная, концевая) анестезия, развивается при нанесении анестетика на раневую поверхность {или|либо} слизистые оболочки.

инф. — инфильтрационная анестезия, развивается при {последовательном|поочередном} пропитывании {раствором|веществом} местного анестетика кожи и {более|наиболее} {глубоких|глубочайших} тканей.

пров. — проводниковая (регионарная, спиномозговая) анестезия, развивается при {введении|внедрении} местного анестетика по ходу нерва: внутрипульпарно, паравертебрально, сакрально, эпидурально, субарахноидально.

Механизм {действия|деяния} местных анестетиков
Натриевые каналы в мембране служащий для передачи в {мозг|мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков)} {важной|принципиальной} для организма информаци»>{нервных|нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци)} волокон состоят из б-субъединицы и {двух|2-ух} в-субъединиц. Их гликопротеины {формируют|сформировывают} центральный канал. Проводимость натриевого канала (qNa+) выражается {следующим|последующим} образом:

где — {максимально|очень} {возможная|вероятная} проводимость, m и h константы проводимости (ворота), которые зависят от величины потенциала мембраны.
Во время потенциала покоя (ПП) h — ворота открыты, а mворота закрыты (канал закрыт). {Медленная|Неспешная} деполяризация (МД) вызывает открытие mворот (канал открыт), но {быстрая|стремительная} деполяризация (БД) во время генерации потенциала {действия|деяния} вновь приводит к закрытию — канала (инактивация канала — h — ворота закрыты).

афферентная эфферентная {лекарственный|фармацевтический} нервный

Если достаточное количество натриевых каналов открыто, то количество входящего в аксон {превышает|превосходит} количество выходящего , что приводит к деполяризации мембраны. Это {способствует|содействует} еще большему открытию каналов, в {результате|итоге} {чего|чего же|что} происходит {дальнейшая|предстоящая} деполяризация мембраны и открытие еще большего числа каналов и т.д. {Быстрый|Резвый} ток {внутрь|вовнутрь} {клетки|клеточки} вызывает деполяризацию мембраны до {равновесного|сбалансированного} потенциала (около + 67 мВ). {Затем|Потом} инактивация каналов и продолжающийся ток приводят к реполяризации мембраны. В {дальнейшем|предстоящем} К+Na+ насос восстанавливает потерянный и удаляет {избыточный|лишний} .

{Химическая|Хим} структура местных анестетиков

Полярная

{Промежуточная|Промежная}

Неполярная

Липофильная часть

({ароматическое|ароматичное} кольцо)

эфирная {или|либо} амидная связь

Гидрофильная часть

(вторичный {или|либо} третичный амин)

Местные анестетики (МА) — водорастворимые хлористоводородные соли {слабых|слабеньких} оснований. В слабощелочной среде тканей (рН=7.35-7.4) гидролизируются с освобождением липофильных (неионизированных) третичных азотистых оснований, которые {легко|просто} {проникают|попадают} через липидный слой к внутренней поверхности мембраны нервного волокна. {Внутри|Снутри} аксона местные анестетики {превращаются|преобразуются} в ионизированную (протонную) форму и {блокируют|заблокируют} потенциалзависимые -каналы, нарушают генерацию потенциала {действия|деяния} и проведение нервного возбуждения, соединяясь с h-воротами в инактивированном канале.

Четвертичные (ионизированные) местные анестетики действуют {внутри|снутри} нервного волокна, а неионизированные соединения ({например|к примеру}, анестезин) растворяются в мембране, {блокируя|заблокируя} -каналы {полностью|стопроцентно|на сто процентов|вполне} {или|либо} {частично|отчасти} независимо от {функционального|многофункционального} состояния канала. И те, и {другие|остальные} местные анестетики предупреждают открытие h-ворот, т.е. вызывают инактивацию -каналов, и потенциал {действия|деяния} не генерируется, возникает нервный блок.

Нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной импульсации, т.к. большая часть молекул местного анестетика в ионизированной форме {входит|заходит} в -каналы при их открывании, вызывая инактивацию большего числа этих каналов. {Более|Наиболее} чувствительны к местным анестетикам тонкие немиелинизированные {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} волокна. {Поэтому|Потому} под действием местных анестетиков происходит последовательное выключение {различных|разных} видов чувствительности тканей:

БОЛЕВАЯ > ВКУСОВАЯ > ТЕМПЕРАТУРНАЯ > ТАКТИЛЬНАЯ.

{Характеристика|Черта} давление

Проприоцепция, двигательная

0,3 — 1,3

2 — 5

5 — 12

12 — 20

Нет

Есть

Есть

Есть

0,4 — 1,2

12 — 30

30 — 70

70 — 120

++++

+++

++

+

При использовании {высоких|больших} доз местных анестетиков нарушается передача нервного возбуждения в действие {утрачивается|теряется} ({например|к примеру}: при периодонтите перед удалением зуба).

{Основные|Главные} эффекты местных анестетиков

Виды

{действия|деяния}

Эффекты

Применение

Препараты

Местное

Блокада нервного волокна и сосудорасширяющее действие ({кроме|не считая} кокаина — суживает сосуды в {результате|итоге} {угнетения|подавления} нейронального захвата норадреналина и сенсибилизации тканей к катехоламинам).

Терминальная анестезия: в офтальмологической, стоматологической, ЛОР — практике; при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании {ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)}, зуде и {трещинах|трещинках} прямой кишки, геморрое, болях в желудке, спазмах {ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)}, рвоте, поверхностных ранах (с добавлением {сосудосужающих|сосудосуживающих} веществ, {кроме|не считая} кокаина).

Инфильтрациионная анесте-зия: при {небольших|маленьких} хирурги-ческих вмешательствах (в сочетании с сосудосуживаю-щими {веществами|субстанциями}).

{Кокаин|Наркотик}, Дикаин,

Анестезин, Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Пиромекаин,

Новокаин (10-20%).

Комбинированные препараты с адреналином:

«Ультракаин Д-С»

(Артикаин + Эпинефрин).

Новокаин (0,25-0,5%),

Лидокаин, Тримекаин,

Бупивакаин, Ропивакин, Мепивакаин,

Артикаин.

Региональное

{Потеря|Утрата} чувствительности (болевой, температурной, осязательной и др.) и изменение тонуса сосудов в зоне {действия|деяния} блокированного нерва.

Проводниковая анестезия: в хирургической стоматологии, общей хирургии для вагосимпатической, межреберной, паранефральной и др. блокады.

Перед операцией на {кишечнике|кишечном тракте}, органах таза, костях для паравертебральной, сакральной, перидуральной и {другой|иной} анестезии.

Новокаин (1-2%),

Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Ропивакаин,

Мепивакаин,

Артикаин.

Резорбтивное

(общее, {кроме|не считая} кокаина):

Антиаритмическое

Гипотензивное

Спазмолити-ческое

Центральное

{Результат|Итог} всасывания вещества в образованная {жидкой|водянистой} соединительной {тканью|тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы)}. Состоит из плазмы и форменных {элементов|частей}: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>{кровь|кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов)} {или|либо} его внутривенного введения.

Действие на действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: {снижение|понижение} тонуса ({результат|итог} блокады пара-симпатических ганглиев — уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина и мио-тропного спазмолитичес-кого {действия|деяния}).

действие на {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}: сниже-ние возбудимости (в токси-ческих дозах — возбужде-ние, всезаполняющее {ощущение|чувство} счастья, тоникоклони-ческие {судороги|судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы)}).

Для купирования желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие ({коллапс|кризис}, {головокружение|головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве)}, слабость).

Не применяется.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие ({сонливость|сонливость (наличие избыточной продолжительности сна)}, токсическое {угнетение|подавление} дыхания, тремор).

Лидокаин ({реже|пореже} тримекаин, пиромекаин).

{Кокаин|Наркотик} — возбуждает {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}, т.к. {угнетает|подавляет} нейрональный захват катехоламинов: дыхания, {рвота|рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка)}, {повышение|увеличение} спинальных рефлексов, {судороги|судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы)}, {позже|позднее} угнетание {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}. {смерть|погибель} от паралича дыхательного центра.

Помощь: бензодиазепины и барбитураты.

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства

Препараты

{Характер|Нрав} {действия|деяния}

Эффекты, применение

Вяжущие (пленкообразующие):

1. Органические (растительные) препараты

танин;

отвар коры дуба,

настой {цветков|растений} ромашки,

настой и настойка календулы (ноготков),

настой и настойка листьев шалфея.

2. Неорганические (синтетические) препараты Вi, Al:

висмута нитрат {основной|главный} (“Викаир”), субсалицилат и субгалат, висмута трикалия дицитрат (“Де-Нол”, “Вентрисол”),

сукральфат (“Вентер”).

Обволакивающие:

настой корня Алтея,

слизь крахмала,

слизь из семян льна.

Адсорбирующие:

уголь активированный,

диоктаэдрический смектит «Смекта»,

полифепан (сайнтек),

целлюлоза микрокристаллическая (эвалар).

Мягчительные:

жиры и жироподобные вещества — вазелин, ланолин, глицерин, вазелиновое, персиковое и др. масла.

Коагулируют белки с образованием плотных альбуминатов на поверхности кожи, слизистых оболочек. Катион {вытесняет|теснит} водород из SH-гр. > изменение структуры белка. Вызывают «гелификацию» поверхностного слоя протоплазмы клеток с образованием альбуминатной пленки, которая защищает от раздражения чувствительные {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания. В низких дозах соли {тяжелых|томных} металлов {блокируют|заблокируют} SH группы ферментов — цитостатическое действие.

В {высоких|больших} дозах соли металлов оказывают прижигающее действие. Ряд Шмидеберга:

PbAlBiFeCuZnAgHg

вяжущее вяжущее, раздражающее,

раздражающее прижигающее

{Индифферентные|Равнодушные} вещества, образующие с водой кoллоидные {растворы|смеси}. Покравают {ткань|ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями)} коллоидной пленкой, сорбирующей молекулы раздражающего агента на {своих|собственных} коллоидах: {токсины|токсины (Токсин др.-греч. (toxikos) — ядовитый — яд биологического происхождения)} и {химические|хим} вещества не действуют на {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания и не всасываются из {кишечника|кишечного тракта}.

Мелко {измельченные|размельченные} дисперсные порошки — {активно|интенсивно} адсорбируют {химические|хим} агенты и газы, уменьшают всасывание из {кишечника|кишечного тракта} {ядов|ядовитых веществ}, солей {тяжелых|томных} металлов, алкалоидов.

Образуют защитную пленку и закрывают от раздражений {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания {поврежденных|покоробленных} участков кожи и слизистых оболочек.

Оказывают смягчающее действие на {ткани|ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология)}.

Ослабление болевой чувствительности, секреции желез, уменьшение проница-емости клеточных мембран, сужение сосудов (сдавлние плотным альбуминатом поверхностных сосудов), уменьшение гиперемии и местного воспаления, остановка поверхностного кровотечения. При воспали-тельных {процессах|действиях} кожи (дерматит) и слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит, тонзиллит, ларингит), при ожогах. Уплотнение поверхностного слоя слизистой оболочки {кишечника|кишечного тракта} и защита рецепторов от активаторов перистальтики. При энтеритах, колитах, острых отравлениях (v всасывание отравляющих веществ).

{Противовоспалительный|Антивосполительный}, противопоносный, обезболи-вающий. При воспалитель-ных {процессах|действиях} {ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)} (диспепсии, метеоризме, гастрите, энтероколите). Слизи — {вместе|совместно|вкупе} с местнораздражающими {веществами|субстанциями}. При острых отравлениях.

На кожу (тальк, крахмал) в качестве подсушивающих средств в составе мазей и паст в косметологии и дерматологии. {Внутрь|Вовнутрь} при острых отравлениях, диспепсии, метеоризме.

При опрелостях, {трещинах|трещинках}, ожогах, воспалении в стадии пролиферации. Для {приготовления|изготовления} {мягких|мягеньких} {лекарственных|фармацевтических} форм.

Раздражающие средства

Препараты

{Характер|Нрав} {действия|деяния}

Применение

Растительные средства:

ментол ({таблетки|пилюли}: «Пектусин», Валидол,

мази: «Эвкамон», аэрозоли: «Камфомен»); горчичное масло; плоды стручкового перца (мазь «Эспол», крем «Никофлекс», пластырь перцовый);

масло терпентиновое очищенное (скипидар);

листья, масло, вода мяты перечной; листья, масло эвкалипта;

камфора (спирт 10%).

Синтетические средства: «финалгон», хлоробутанолгидрат (Каметон);

аммиак (раствор 10%), метилсалицилат (линимент: «Санитас», мазь: «Ренерволь).

Препараты, содержащие {яды|ядовитые вещества} пчел и змей:

мази, {таблетки|пилюли}, инъекционные формы — «Апизартрон»; «Апифор»; Випраксин д/и и др.

МЕСТНОЕ действие:

{Боль|Боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение)}, гиперемия, {отек|отек (избыточное накопление жидкости в органах)} ({увеличивают|наращивают} высвобождение гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, которые тоже раздражают {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания и расширяют сосуды). Возбуждение от чувствительных служащий для передачи в {мозг|мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков)} {важной|принципиальной} для организма информаци»>{нервных|нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци)} окончаний кожи распространяется по афферентным волокнам минуя {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} и по эфферентным волокнам поступают к сосудам кожи — возникает гиперемия, в том числе прилегающей к области раздражения зоны: аксон-рефлекс.

РЕФЛЕКТОРНОЕ действие:

Трофическое (сегментарно-рефлекторное) — импульсы от зон раздражения на коже поступают в задние рога нескольких {сегментов|частей} спинного {мозга|мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)}, к ядрам преганглионарных волокон симпатической нервной системы. {Повышается|Увеличивается} кровоснабжение органов и скелетных {мышц|мускул} вовлеченных в патологический процесс, {увеличивается|возрастает} регенерация, уменьшаются проявления воспаления.

Обезболивающее — отвлекающее (механизм {тот же|этот же}). {Подавление|Угнетение} очага поддерживающего патологический процесс (гипералгезия, напряжение {мышц|мускул}, спазм сосудов). Высвобождение эндорфинов, энкефалинов в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} и уменьшение восприятия полости носа (аммиак).

НЕЙРО-ГУМОРАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

{Результат|Итог} резорбтивного {действия|деяния} {биологически|на биологическом уровне} активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи и {действия|деяния} на головной и спинной {мозг|мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков)} потока афферентных импульсов из очага раздражения: {повышение|увеличение} высвобождения эндорфинов и энкефалинов, {подавление|угнетение} выделения вещества Р, соматостатина, холецистокинина и др. медиаторов связанное с {истинным|настоящим} {или|либо} {потенциальным|возможным} повреждением {ткани|ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология)}»>{боли|боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани)}. {Увеличение|Повышение} высвобождения либеринов {гипоталамуса|гипоталамуса (отдел промежуточного мозга, которому принадлежит ведущая роль в регуляции многих функций организма, и прежде всего постоянства внутренней среды)}, АКТГ и ТТГ {расположенного|размещенного} на нижней поверхности {головного мозга|мозга} в костном {кармане|кармашке}»>{гипофиза|гипофиза (гипофиз — мозговой придаток в форме округлого образования, расположенного на нижней поверхности головного мозга в костном кармане)}, секреции ГКС и трийодтиронина — {противовоспалительный|антивосполительный} эффект.

{боль|боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение)} в суставах и мышцах, невралгия, неврит,

радикулит, ишиас,

люмбаго,

артрит,

миозит,

тендовагинит, травмы {мышц|мускул} и связок,

нарушение приферического {кровообращения|кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных)}, спазмы коронарных несущий {кровь|кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов)} от сердца к органам (валидол под язых), {подавление|угнетение} активности дыхательного центра (аммиак ингаляции),

бронхит,

трахеит,

для разогрева {мышц|мускул} перед соревнованиями (втирать в кожу).

Сокращения:

ДЦ — дыхательный центр, СДЦ — сосудодвигательный центр, АКТГ — адренокортикотропный гормон, ТТГ — титреотропный гормон, ГКС — глюкокортикостероиды.

средства, {влияющие|действующие} на чувствительные {нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} окончания.

Препараты для выписывания

{Препарат|Продукт}

Форма выпуска

{Способ|Метод} {назначения|предназначения}

Бензокаин

(Benzocainum, Анестезин, Anaesthesinum)

Порошок,

Таб. по 0,3 № 10;

5% мазь; гель «Бартел» (“Bartelum”);

спрей «Дентиспрей»;

{свечи|свечки} «Анестезол» (“Anaesthesolum”) № 10.

{Внутрь|Вовнутрь} по 0,3 гр.3-4 раза/{день|денек},

Ректально по 1-2 {свечи|свечки} в {день|денек}, 5-20% масляный раствор на слизистые оболочки, гель на {губы|губки}, спрей в стоматологии, 5-10% мазь и присыпка на кожу.

Прокаина гидрохлорид

(Procaini hydrochloridum, Новокаин, Novocainum)

Порошок,

ампулы 0,5% р-р по 5 {или|либо} 10 мл № 10;

ампулы 2% р-р по 2 {или|либо} 5 мл № 10;

флаконы 0,25% р-р по 200 {или|либо} 400 мл.;

мази 5% и 10%;

{свечи|свечки} по 0,1.

Для инфильтрационной анестезии:

0,25% -0,5%;

Для проводриковой анестезии: 1% -2%;

Для перидуральной анестезии: 2%;

Для спиномозговой анестезии: 5%;

Для терминальной анестезии: 10% -20%;

{Внутрь|Вовнутрь} по 30-40 мл 0,25% -0,5%; в/в-медл! 5-15 мл 0,25% -0,5%.

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

Ампулы 1-2% р-р по 2 {или|либо} 5 мл № 10.

Для инф. анестезии: 0,25% -0,5%; для пров. анестезии: 0,5% — 2%;

для термин. анестезии: 1% -5%.

Артикаин + эпинефрин

(Ультракаин Д-С, Ultracain D-C)

Ампулы по 2 мл № 100,картриджи по 1,7 мл.

В стоматологии по 0,5-2-5-12,5 мл (до 7 мг/кг артикаина);

в/в-медл! по 10-30 мл 1-3 р/д.

{Трава|Травка} зверобоя (Нerba Hyperici)

{Измельченное|Размельченное} сырье 100,0.

Местно в виде настойки (смазывать десна, полоскать рот). {Внутрь|Вовнутрь} в виде отвара и настоя (10,0-100мл).

Кора дуба

(Сortex Quercus)

{Измельченное|Размельченное} сырье 100,0.

В виде отвара (1: 10) для полосканий.

«Викаир» (“Vicairum”)

{Таблетки|Пилюли} № 10.

{Внутрь|Вовнутрь} {после|опосля} {еды|пищи} по 1-2 таб.3р/д.

«Де-Нол»

(“De-Nol”)

{Таблетки|Пилюли} по 0,12 № 112.

{Внутрь|Вовнутрь} за 30 мин. {до еды|перед едой} по 1 таб.3р/д и 4 раз перед сном.

Сукральфат (Sucralfatum, Вентер, Venter)

{Таблетки|Пилюли} по 0,5 № 60 и 120.

{Внутрь|Вовнутрь} за 30-60 мин. {до еды|перед едой} и перед сном по 1-2 таб.

Масло ментоловое (Oleum Mentholi)

Флаконы 1-2% по 10 мл.

Наносить на кожу и слизистые оболочки.

Уголь активированный (Carbo activatus)

Пор., таб. по 0,25 и 0,5.

По 1-2 таб. при метеоризме.

По 20-30 г при отравлении.

средства, {влияющие|действующие} на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация

{нервы|нервишки}

Парасимпатические {нервы|нервишки}

Двигательные {нервы|нервишки}

Автономно (без контроля сознания) регулируют деятельность внутренних органов: тонус гладкой мускулатуры, секрецию экзокринных желез, работу сердца …

Берут начало в боковых рогах спинного {мозга|мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)} (тела нейронов симпатической нервной системы — в тораколюмбальном отделе, тела нейронов парасимпатической нервной системы — в краниосакральном отделе). {мышц|мускул} (поперечно-полосатых).

Берут начало в {передних|фронтальных} рогах спинного {мозга|мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)} и в составе отдельных черепно-мозговых {нервов|нервишек}. Соматические системы

Органы, системы,

физиологические

процессы

Эффекты возбуждения вегетативной нервной системы (н. с.)

Симпатической н. с. *

Парасимпатической н. с. *

Миокард

Гладкая мускулатура:

сосудов

бронхов

желудочно-

{кишечного|пищеварительного}

тракта

желчного пузыря и

протоков

мочевого пузыря

матки

глаза

Экзокринные железы

Метаболические процессы

Положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-,

батмо-, дромотропный)

Сокращение ({кроме|не считая} коронарных и скелетных {мышц|мускул})

Расслабление продольных {мышц|мускул}, сокращение предальвеолярного жома

Расслабление, {кроме|не считая} сфинктеров

Расслабление

Расслабление детрузора, сокращение сфинктера

Расслабление {или|либо} сокращение

Сокращение {радиальных|круговых} {мышц|мускул} радужки, расширение зрачка

Секреция {изменяется|меняется} {мало|не достаточно|не много}

{Увеличение|Повышение} липолиза, гликогенолиза, глюконеогенеза

Отрицательные кардиальные эффекты

Расслабление сосудов слюнных желез, органов малого таза и нижних конечностей

Сокращение {круговых|радиальных} {мышц|мускул}

{Повышение|Увеличение} моторики, перистальтики и тонуса, расслабление сфинктеров

Сокращение

Сокращение детрузора, расслабление сфинктера

Сокращение

Сокращение {круговых|радиальных} {мышц|мускул} радужки, сужение зрачка, сокращение цилиарной тканях.

Общая схема локализации биохимических рецепторов

Разновидности синапсов

По виду медиатора*

По локализации

-холинергические

адренергичекие

дофаминергические

пуринергические

серотонинергические

гистаминергические и др.

-нервно-{нервные|нервные (относящиеся к пучкам нервов)} (межнейрональные);

нервно-эффекторные:

нервно-железистые,

нервно-органные;

нервно-мышечные (в скелетной

мускулатуре).

* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в {других|остальных} — два и {более|наиболее} нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих — аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых — в качестве нейромедиаторов {используются|употребляются} неизмененные аминокислоты.

Обозначения:

Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в {некоторых|неких} органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных {клетках|клеточках} надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}.

Холинергические средства. Строение холинергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.

Определение фармакологической группы

Область {применения|внедрения}

— {лекарственные|фармацевтические} вещества, {влияющие|действующие} на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре — и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей.

Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология.

Для {лечения|исцеления} глаукомы, {бронхиальной астмы|астмы}, язвенной {болезни|заболевания} желудка, атонии {ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)}, спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных {мышц|мускул} и др.

Взаимодействие медиатора {или|либо} агониста с М-холинорецепторами приводит к активации {одного|1-го} из подтипов G-белка и вторичных посредников:

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ — ДиАцетилГлицерол — участвует в открытии Са-каналов гладких {мышц|мускул}; ИТФ — ИнозитолТриФостат — вызывает выделение ионов Са++ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).

2. {Угнетение|Подавление} аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, {например|к примеру}: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).

Локализация М-ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную парасимпатичес-кую иннервацию (возбужда-ются медиатором АН)

Экзокринные железы (слюнные, носоглоточные, {слезные|слезливые}, пищеварительные, бронхиальные)

Миокард

Трахеобронхиальные {артерии|артерии (артерии — сосуды, несущие кровь от сердца к органам, в отличие от вен, в которых кровь движется к сердцу)} половых органов

Постсинаптически: в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} (возбуждаются медиатором АН)

Кора {больших|огромных} полушарий, ретикулярная формация, ЛС, экстрапирамидная система

Пресинаптически:

окончания холин — и адренер-гических нейронов (в т. ч. в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)})

Внесинаптически:

Эндотелий сосудов

Мембраны тучных клеток

{Увеличение|Повышение} секреции (обильное выделение серозного секрета).

Уменьшение частоты и силы сокращений, возбудимости, проводимости.

{Увеличение|Повышение} тонуса.

{Увеличение|Повышение} моторики желудка, перистальтики {кишечника|кишечного тракта}.

{Увеличение|Повышение} тонуса.

{Увеличение|Повышение} тонуса.

Расслабление.

Сокращение, миоз, {снижение|понижение} внутриглазного давления.

Спазм аккомодации.

{Увеличение|Повышение} секреции.

Сокращение.

расширение (эрекция полового члена).

Возбуждение соответствую-щих отделов, паркинсонизм. Улучшение памяти, обучения

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}).

Активация синтеза NO, глаза.

{Паралич|Паралич (полное отсутствие произвольных движений)} аккомодации.

Уменьшение секреции.

Расслабление.

Сужение (расслабление венозных сфинктеров полового члена).

Успокоение соответст-вующих отделов, исчез-новение паркинсонизма.

{Увеличение|Повышение} выделения

медиаторов в синапти-ческую щель (в т. ч. в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}).

Тонус сосудов регулирует симпатическая н. с.

торможение выделения медиаторов аллергии.

Взаимодействие медиатора {или|либо} агониста с N-холинорецепторами в зоне нервно-мышечного синапса скелетных {мышц|мускул}, {представляющими собой|представляющими из себя} пентамер, состоящий из {пяти|5} полипептидных субъединиц (две альфа — цепи, одна бета-, одна {гамма|палитра} — и одна дельта — цепь с общеймолекулярной массой около 250 000; происходит с {сайтом|веб-сайтом} на альфа-субъединице, что приводит к конформационным изменениям, приводящим к открытию центрального гидрофильного канала, через который ионы Na+ {проникают|попадают} из внеклеточной {жидкости|воды} {внутрь|вовнутрь} {клетки|клеточки}, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны, проявляющееся {первоначально|сначало} локальным возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал {действия|деяния} (ПД). Никотиновые локализация N — ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

N-ХР

N-ХР

N-ХР

N-ХР

Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)

Ганглии парасимпатической нервной системы

Ганглии симпатической нервной системы

Хромаффинные {клетки|клеточки} надпочечников

Скелетные {мозга|мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)}

Нейрогипофиз

Пресинаптически:

Окончания холин — и адренергических переферических {нервов|нервишек}, окончания аксонов в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}

Внесинаптически:

Каротидный синус дуги аорты

Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.

(см. М-ХР).

Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).

{Увеличение|Повышение} секреции КА, {повышение|увеличение} САД.

{Повышение|Увеличение} тонуса.

Эффекты возбуждения {соответствующих|соответственных} отделов {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}.

{Увеличение|Повышение} секреции АДГ, окситоцина.

{Увеличение|Повышение} выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}.

Рефлекторная стимуляция ДЦ, {увеличение|повышение} частоты и {объема|размера} дыхания.

Эффекты {угнетения|подавления} парасимпатической н. с. (см. М-ХР).

Эффекты {угнетения|подавления} симпатической н. с. (см. АР).

Уменьшение секреции КА, {снижение|понижение} САД.

{Понижение|Снижение} тонуса.

Эффекты {угнетения|подавления} {соответствующих|соответственных} отделов {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}.

Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}.

Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.

Обозначения:

{ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)} — желудочно-кишечный тракт; НС — нервная система; М-ХР — мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР — никотиночувствительные холинорецепторы; АР — адренорецепторы;

NО — эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН — ацетилхолин; КА — катехоламины;

САД — системное артериальное давление; АДГ — антидиуретический гормон (вазопрессин);

{ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} — центральная нервная система; КБП — кора {больших|огромных} полушарий; ДЦ — дыхательный центр;

ЛС — лимбическая система.

Общая схема холинергической иннервации

Обозначения:

краниальный отдел парасимпатической нервной системы;

тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;

Сакральный отдел парасимпатической нервной системы;

ДЦ — дыхательный центр;

АH — медиатор ацетилхолин;

M и N — соответсвенно мускарино — и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре — и внесинаптические).

Пути {воздействия|действия} на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

{классификация|систематизация} холинергических средств

Хоилномиметики прямого {действия|деяния}

M

N

M — N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого {действия|деяния} и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого {действия|деяния}

Необратимого {действия|деяния}

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

{Лекарственные|Фармацевтические} средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма {действия|деяния}

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего {действия|деяния}

Деполяризующего

действия

{Короткого|Недлинного} {действия|деяния}:

Трепирий (гигроний);

{Длительного|Долгого} {действия|деяния}:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

{Длительного|Долгого} {действия|деяния}:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

{Короткого|Недлинного} {действия|деяния}:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

{Краткая|Короткая} {характеристика|черта} холиномиметиков

{Препарат|Продукт}

Механизм {действия|деяния}, {основные|главные} эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин+

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: {увеличение|повышение} тонуса гладкой мускулатуры, {снижение|понижение} внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. {Увеличение|Повышение} секреции.

(Антагонисты — атропин).

Ацетилхолин+

Карбахол (карбахолин) 0

Возбуждают М — и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, {снижение|понижение} внутриглазного давления.

{Используют|Употребляют} эффекты возбуждения М-ХР: спазмы в отличие от вен по которым {кровь|кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов)} движется к {сердцу|сердечку}»>{артерий|артерий (артерия — сосуд, несущий кровь от сердца к органам, в отличие от вен по которым кровь движется к сердцу)} сетчатки+; глаукома0.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон) *

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) {блокируют|заблокируют} ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: {увеличивают|наращивают} высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют {резервные|запасные} ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: {повышают|увеличивают} чувствительность N-ХР в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} к АН.

Эффекты возбуждения М — и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления {после|опосля} менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония {кишечника|кишечного тракта} и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* ({дефицит|недостаток} АН и N-ХР в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}).

“Холинергический криз” — гиперсалива-ция, понос, {частое|нередкое} мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания {мышц|мускул}, профузный пот.

(Антагонисты — реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными {веществами|субстанциями} и {высвобождают|освобождают} фермент ХЭ; М — и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует {прочные|крепкие} ковалентные связи с ферментом.

Миоз и {снижение|понижение} внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, {другие|остальные} неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного {действия|деяния}.

{Необходимо|Нужно} преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

{Блокируют|Заблокируют} М-ХР в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}.

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение {процессов|действий} концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса — рефлек-торная стимуляция ДЦ. {Увеличение|Повышение} частоты и {объема|размера} дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и {паралич|паралич (полное отсутствие произвольных движений)} ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ — {увеличение|повышение} САД. {рвота|рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка)}. {Судороги|Судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы)}.

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и {вместо|заместо} него, N-ХР организма, в т. ч. {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)}. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

{тошнота|тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке)}, {рвота|рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка)}, тахикардия, {увеличение|повышение} САД.

Механизмы {действия|деяния} холиномитетиков

Обозначения:
ХЭ — холинэстереза;
АН — ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
— высвобождение;
ДЦдыхательный центр;
СДЦсосудодвигательный центр.
{Краткая|Короткая} {характеристика|черта} холиноблокаторов

{Препарат|Продукт}

Механизм {действия|деяния}, {основные|главные} эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

{Блокируют|Заблокируют} М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление {мышц|мускул} полых органов, положительные кардиальные эффекты, {подавление|угнетение} секреции, мидриаз.

{Подавление|Угнетение} возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия {шейки|шеи} матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» {мышцам|мускулам} глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

{Повышение|Увеличение}. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, {паралич|паралич (полное отсутствие произвольных движений)} аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония {ЖКТ|ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)}, мочевого пузыря.

“Атропиновый кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

{редко|изредка}: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

{Блокируют|Заблокируют} преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных {мышц|мускул}.

Бронходилатация.

{Бронхиальная астма|Астма} (купирование и профилактика приступов удушья).

{редко|изредка}: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

{Блокируют|Заблокируют} N-ХР комплекс центральных и периферических клеточных структур ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов {повышает|увеличивает} чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая {недостаточность|дефицитность}. Купирование колик.

Родостимуляция ({феномен|парадокс} {повышенной|завышенной} чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, {паралич|паралич (полное отсутствие произвольных движений)} аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

{Блокируют|Заблокируют} N-ХР скелетных {мышц|мускул}, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и {более|наиболее} минут.

{Повышение|Увеличение} концентрации АН в области N-ХР — восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты — ингибиторы ХЭ обратимого {действия|деяния}).

Для расслабления скелетных {мышц|мускул} в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и {других|остальных} {судорожных|конвульсивных} припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: {в первую очередь|сначала} расслабляются мимические {маленькая|малая} мышь»>{мышцы|мускулы} лица, {шеи|шейки}, {затем|потом} — конечностей, {туловища|тела}, в последнюю очередь — дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в {результате|итоге} паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

0 Мышечные {мышц|мускул} (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с {последующей|следующей} релаксацией {мышц|мускул} на 5-10 минут.

Механизмы {действия|деяния} холиноблокаторов
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания

{Препарат|Продукт}

Форма выпуска

{Способ|Метод} {назначения|предназначения}

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% {растворы|смеси} (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап.2-4 раза в {день|денек}.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

(«Лобесил», Lobesilum)

{Таблетки|Пилюли} (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл.4-5 раз в {день|денек}.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

{Таблетки|Пилюли} по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в {день|денек}, в/в 0,5-6 мг/сут.

{Внутрь|Вовнутрь} по 10-15 мг 2-3 раза в {день|денек}.

Детям по 1 мг/год*сут не {более|наиболее} 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап.2-6 раз в {день|денек}.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

{Таблетки|Пилюли} по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в {день|денек}.

{Внутрь|Вовнутрь}, по 50 мг за 30 мин {до еды|перед едой} {утром|днем|с утра} и {вечером|вечерком}.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в {день|денек}.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в {день|денек}. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в {день|денек}.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг {препарата|продукта} для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в {день|денек}.

В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область {применения|внедрения}

— {лекарственные|фармацевтические} вещества, {влияющие|действующие} на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре — и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, {кровообращения|кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных)}, {бронхиальной астмы|астмы}, {угрозы|опасности} прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятель органов при активации АР

Тип {рецептора|сенсора}

Работа органа

Исключения

перистальтика {кишечника|кишечного тракта}

работа сердца

локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

1АР

1-AP

2-AP

2-AP

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA)

Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости)

Капсула селезенки

{Радиальные|Круговые} {крови|крови (внутренней средой организма человека и животных)})

Эндотелий сосудов

Тромбоциты

Островковая {ткань|ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями)} поджелудочной железы

Щитовидная железа

ЮГА почек

Липоциты

Гепатоциты

Спазм, уменьшение фильтрации, {увеличение|повышение} САД.

Констрикция, выброс эритроцитов в сосудистое русло.

Сокращение, мидриаз.

Констрикция, нарушение

газообмена.

{Повышение|Увеличение} тонуса.

Сокращение, эякуляция.

Сокращение.

Секреция {небольшого|маленького} количества вязкой слюны.

Расслабление.

{Повышение|Увеличение} локомоции.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в {ЦНС|ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)} — успокоение).

Спазм сосудов.

{Увеличение|Повышение} агрегации.

Уменьшение выделения

инсулина.

Уменьшение секреции гормонов.

Уменьшение секреции ренина.

{Угнетение|Подавление} липолиза.

Уменьшение гликогенолиза.

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

Базовая фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные (относящиеся к пучкам нервов) системы

Учебно-методическое пособие в схемах, таблицах, рисунках

часть 2

А.А. СЛОБОЖАНИН

Б.В. АНДРЕЕВ

Санкт-Петербург 2006

Вступление
Арсенал фармацевтических веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервишек, также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, повсевременно дополняется. Создаются лекарства с новеньким необычным механизмом деяния, уточняются и углубляются представления о интимных механизмах деяния узнаваемых препаратов. Грамотное применение фармацевтических веществ при разных заболеваниях просит глубочайшего осознания нрава и механизма их деяния. Истинное пособие классифицирует и представляет во связи действие фармацевтических средств, их целительные эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
Пособие создано для студентов всех факультетов, изучающих базовую фармакологию, фармакотерапию и клиническую фармакологию. Оно полезно для интернов и клинических ординаторов.
доктор Андреев Б.В.
Сокращения

А-В — атриовентрикулярная (проводимость);

АВУ — атриовентрикулярный узел;

АГ — антиген;

АДГ — антидиуретический гормон;

АДФ — аденозиндифосфат;

АКТГ — адренокортикотропный гормон;

АМФ — аденозинмонофосфат;

АР — адренорецептор;

АТ — антитело;

АТФ — аденозинтрифосфат;

АЦ — аденилатциклаза;

АХ — ацетилхолин;

АН (лат.) — ацетилхолин;

АТР (лат.) — аденозинтрифосфат (АТФ);

Adr (лат.) — адреналин;

б-m-NA (лат.) — альфа-метил-норадреналин;

БОВ — боевые яды;

Br (лат.) — брадикинин;

ВПСП — возбуждающий постсинаптический потенциал;

VIP (лат.) — вазоактивный интестинальный пептид;

ГАМК — гамма-аминомасляная кислота;

ГКС — глюкокортикостероиды;

ГЛУ — глутамат;

ГМ — головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий из себя малогабаритное скопление нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) клеток и их отростков»>мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков);

ГНТ — гиперчувствительность незамедлительного типа;

5-ГТА — 5-гидрокситриптамин (серотонин, 5-НТ);

ГТГ — гонадотропный гормон;

5-ГТФ — 5-гидрокситриптофан;

ГЦ — гуанилатциклаза;

Н (лат.) — гистаминочувствительный сенсор;

HCl (хим.) — соляная кислота;

5-НТ (лат.) — серотонин;

ДАГ — диацилглицерол;

ДР — дофаминочувствительный сенсор;

ДОФА — диоксифенилаланин;

ДЦ — дыхательный центр;

DA (лат.) — дофамин;

DOPA (лат.) — диоксифенилаланин;

ЖК — жирные кислоты;

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) — желудочно-кишечный тракт;

ИБС — ишемическая болезнь сердца;

ИМ — инфаркт миокарда;

ИТФ — инозитолтрифосфат;

Ig (лат.) — иммуноглобулин;

IP3 (лат.) — инозитолтрифосфат (ИТФ);

КА — катехоламины;

КБП — кора огромных полушарий;

КДДЛЖ — конечно-диастолическое давление левого желудочка;

КЛЦМ — киназа легких цепей миозина;

КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза;

Qо2 (лат.) — Потребность миокарда в кислороде;

ЛОГ — липооксигеназа;

ЛС — лимбическая система;

ЛЦМ — легкие цепи миозина;

LT (лат.) — лейкотриены;

МА — моноамины;

МАО — моноаминооксидаза;

МВП — мочевыводящие пути;

МК — молочная кислота;

МОС — минутный размер сердца;

МРС-А — медлительно реагирующая субстанция анафилаксии;

m-DA (лат.) — метилдофамин;

НА — норадреналин;

НС — нервная система;

NA (лат.) — норадреналин;

NMDA (лат.) — N-метил-декстра-аспартатный сенсор, чувствительный к глутамату;

NO (лат.) — окись азота (ЭРФ см.);

NPY (лат.) — нейропептид игрек;

ОПС — общее периферическое сопротивление (сосудов);

ПД — потенциал деяния;

ПК (Персональный компьютер — компьютер, предназначенный для эксплуатации одним пользователем) — протеинкиназы;

ПСНС — парасимпатическая нервная система;

ПСОЛ — перекисное свободнорадикальное окисление липидов;

PAF (лат.) — пластинки активирующий фактор;

Pg (лат.) — простагландины;

Р — сенсор;

РС — работа сердца;

РЦ — рвотный центр;

САД — системное артериальное давление;

СДЦ — сосудо-двигательный центр;

СЖК — вольные жирные кислоты;

СНС — симпатическая нервная истема;

СПР — саркоплазматический ретикулум;

ССС — сердечно-сосудистая система;

СТГ — соматотропный гормон;

SRS-A (лат.) — медлительно реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А);

ТГ — триглицериды;

ТЗ — триггер-зона (рвотного центра);

ТТГ — тиреотропный гормон;

ТТС — трансдермальная терапевтическая система;

ТЦ — тромбоциты;

ТХ (лат.) — тромбоксаны;

УВ — углеводы;

УО — ударный размер;

W-P-W (лат.) — Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом);

ФАТ — фактор активирующий тромбоцыты (PAF см.);

ФДЭ — фосфодиэстераза;

ФИ — фосфатидилинозитол;

ФЛ — фосфолипиды;

ФЛ-А — фосфолипаза А;

ФЛ-С — фосфолипаза С;

ФОС — фосфорорганические соединения;

ХР — холинорецептор;

ХЭ — холинэстераза;

цАМФ — повторяющийся аденозинмонофосфат;

ЦВД — центральное венозное давление;

цГМФ — повторяющийся гуанозинмонофосфат;

ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) — центральная нервная система;

ЦОГ — циклооксигеназа;

ЧСС (Частота сердечных сокращений; Частота сокращений сердца) — частота сердечных сокращений;

ШТД — широта терапевтического деяния;

Э — этанол;

ЭПС — экстрапирамидная система;

ЭРФ — эндотелиальный релаксирующий фактор (NO см.);

ЮГА — юкстагломерулярный аппарат.

Содержание

  • Вступление
  • Сокращения
  • Механизм деяния местных анестетиков
  • Хим структура местных анестетиков
  • Механизмы деяния холиномитетиков
  • Механизмы деяния холиноблокаторов
  • Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе
  • Механизмы деяния адреномиметиков
  • Механизмы деяния адреноблокаторов
  • Строение дофаминергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм дофамина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в дофаминергическом синапсе
  • Общая схема дофаминергической иннервации
  • систематизация дофаминергических средств
  • Механизмы деяния дофаминомиметиков
  • Короткая черта дофаминоблокаторов
  • Механизмы деяния дофаминоблокаторов
  • Общая схема локализации Н-рецепторов
  • Строение серотонинергического синапса. синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе
  • Короткая черта серотониномиметиков
  • Строение пуринергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
  • Общая схема пуринергической иннервации
  • Короткая черта пуринергических средств
  • Механизмы деяния пуринергических средств
  • Нейротропные фармацевтические средства влияют на нервную регуляцию функций организма: в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг), в афферентных и эфферентных путях периферической нервной системы.
  • Средства, действующие на чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания
  • систематизация

1. Вещества угнетающего типа деяния

2. Вещества стимулирующего типа деяния

— Препятствуют возбуждению чувствительных

окончания афферентных нервишек (защищают

нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания кожи и слизистых

оболочек от деяния раздражителей;

подавляют процессы деполяризации мембран чувствительных окончаний афферентных нервишек);

уменьшают либо заблокируют проведение

возбуждения по афферентным волокнам в

ЦНС (центральная нервная система, головной мозг);

ограничивают патологические отражённый; сущ. отражение — простая безотчетная реакция организма на раздражение»>рефлексы (Рефлекс лат. reflexus — прил. повёрнутый назад, отражённый; сущ. отражение — простейшая бессознательная реакция организма на раздражение),

возникающие при раздражении кожи и

слизистых оболочек, которые могут быть

предпосылкой появления либо поддержания

патологического процесса.

Избирательно возбуждают окончания чувствительных нервишек (вызывают деполяризацию мембран чувствительных средства (антифлогистические)

1.3 Обволакивающие средства.

1.4 Адсорбирующие средства.

1.5 Мягчительные средства.

1.6. Противокашлевые средства

периферического деяния*.

2.1 Средства, раздражающие средства рефлекторного

деяния**.

2.4 Слабительные средства, раздражаю-

щие интерорецепторы кишечного тракта**.

2.5 Желчегонные средства**.

2.6 Горечи**.

* — противокашлевые средства, отхаркивающие средства — см. тему: «средства, действующие на функцию органов дыхания».

** — рвотные средства, слабительные средства, желчегонные средства, горечи — см. тему: «средства, действующие на функцию органов пищеварения».

Местные анестетики

Определение фармакологической группы

Область внедрения

средства, вызывающие местную утрату чувствительности тканями, заблокируя проведение импульсов в служащий для передачи в мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) клеточках (an — отрицание, aesthesis — чувствительность).

Хирургия, травматология, стоматология, офтальмология, проктология, ЛОР практика, при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании, спазмах и крови (внутренней средой организма человека и животных) в течение 1 часа)

Замещенные амиды кислот (медлительно подвергаются дезалкилированию эстеразами печени, крови (внутренней средой организма человека и животных) и тканевых жидкостей в течение 2 — 14-х часов).

А. Производные бензойной

кислоты:

Наркотик

Б. Производные ПАБК

(парааминобензойной кислоты):

Тетракаин (дикаин)

Прокаин (новокаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин

Тримекаин

Бупивакаин (маркаин)

Пиромекаин

Мепивакаин (скандодест)

Ропивакаин (наропин)

Артикаин

Сравнительная черта

Продукт

Анестезирующая сила

Воздействие на сосуды

Токсич — ность

Длитель-ность анестезии

Приме-нение

пов. *

инф. *

пров. *

Наркотик

1

3,5

1,9

Сужив.

3,5

60 мин.

Пов.

Дикаин

10 — 20

10 — 20

10 — 20

Расшир.

10 — 15

20-30 мин

Пов.

Новокаин

0,1

1

1

Расшир.

1

30-60 мин

Пров., инф.

Лидокаин

0,5

2 — 4

2 — 3

Расшир.

1,5 — 2

2 — 4 ч.

Пов., инф., пров.

Тримекаин

0,4

3 — 3,5

2,5 — 3,5

Расшир.

1,2 — 1,4

2 — 4 ч.

Пров., инф.

Бупивакаин

16

16

Расшир.

8

3-14 ч.

Пров., инф.

*пов. — поверхностная (терминальная, концевая) анестезия, развивается при нанесении анестетика на раневую поверхность либо слизистые оболочки.

инф. — инфильтрационная анестезия, развивается при поочередном пропитывании веществом местного анестетика кожи и наиболее глубочайших тканей.

пров. — проводниковая (регионарная, спиномозговая) анестезия, развивается при внедрении местного анестетика по ходу нерва: внутрипульпарно, паравертебрально, сакрально, эпидурально, субарахноидально.

Механизм деяния местных анестетиков
Натриевые каналы в мембране служащий для передачи в мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) волокон состоят из б-субъединицы и 2-ух в-субъединиц. Их гликопротеины сформировывают центральный канал. Проводимость натриевого канала (qNa+) выражается последующим образом:

где — очень вероятная проводимость, m и h константы проводимости (ворота), которые зависят от величины потенциала мембраны.
Во время потенциала покоя (ПП) h — ворота открыты, а mворота закрыты (канал закрыт). Неспешная деполяризация (МД) вызывает открытие mворот (канал открыт), но стремительная деполяризация (БД) во время генерации потенциала деяния вновь приводит к закрытию — канала (инактивация канала — h — ворота закрыты).

афферентная эфферентная фармацевтический нервный

Если достаточное количество натриевых каналов открыто, то количество входящего в аксон превосходит количество выходящего , что приводит к деполяризации мембраны. Это содействует еще большему открытию каналов, в итоге что происходит предстоящая деполяризация мембраны и открытие еще большего числа каналов и т.д. Резвый ток вовнутрь клеточки вызывает деполяризацию мембраны до сбалансированного потенциала (около + 67 мВ). Потом инактивация каналов и продолжающийся ток приводят к реполяризации мембраны. В предстоящем К+Na+ насос восстанавливает потерянный и удаляет лишний .

Хим структура местных анестетиков

Полярная

Промежная

Неполярная

Липофильная часть

(ароматичное кольцо)

эфирная либо амидная связь

Гидрофильная часть

(вторичный либо третичный амин)

Местные анестетики (МА) — водорастворимые хлористоводородные соли слабеньких оснований. В слабощелочной среде тканей (рН=7.35-7.4) гидролизируются с освобождением липофильных (неионизированных) третичных азотистых оснований, которые просто попадают через липидный слой к внутренней поверхности мембраны нервного волокна. Снутри аксона местные анестетики преобразуются в ионизированную (протонную) форму и заблокируют потенциалзависимые -каналы, нарушают генерацию потенциала деяния и проведение нервного возбуждения, соединяясь с h-воротами в инактивированном канале.

Четвертичные (ионизированные) местные анестетики действуют снутри нервного волокна, а неионизированные соединения (к примеру, анестезин) растворяются в мембране, заблокируя -каналы вполне либо отчасти независимо от многофункционального состояния канала. И те, и остальные местные анестетики предупреждают открытие h-ворот, т.е. вызывают инактивацию -каналов, и потенциал деяния не генерируется, возникает нервный блок.

Нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной импульсации, т.к. большая часть молекул местного анестетика в ионизированной форме заходит в -каналы при их открывании, вызывая инактивацию большего числа этих каналов. Наиболее чувствительны к местным анестетикам тонкие немиелинизированные нервные (относящиеся к пучкам нервов) волокна. Потому под действием местных анестетиков происходит последовательное выключение разных видов чувствительности тканей:

БОЛЕВАЯ > ВКУСОВАЯ > ТЕМПЕРАТУРНАЯ > ТАКТИЛЬНАЯ.

Черта давление

Проприоцепция, двигательная

0,3 — 1,3

2 — 5

5 — 12

12 — 20

Нет

Есть

Есть

Есть

0,4 — 1,2

12 — 30

30 — 70

70 — 120

++++

+++

++

+

При использовании больших доз местных анестетиков нарушается передача нервного возбуждения в действие теряется (к примеру: при периодонтите перед удалением зуба).

Главные эффекты местных анестетиков

Виды

деяния

Эффекты

Применение

Препараты

Местное

Блокада нервного волокна и сосудорасширяющее действие (не считая кокаина — суживает сосуды в итоге подавления нейронального захвата норадреналина и сенсибилизации тканей к катехоламинам).

Терминальная анестезия: в офтальмологической, стоматологической, ЛОР — практике; при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), зуде и трещинках прямой кишки, геморрое, болях в желудке, спазмах ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), рвоте, поверхностных ранах (с добавлением сосудосуживающих веществ, не считая кокаина).

Инфильтрациионная анесте-зия: при маленьких хирурги-ческих вмешательствах (в сочетании с сосудосуживаю-щими субстанциями).

Наркотик, Дикаин,

Анестезин, Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Пиромекаин,

Новокаин (10-20%).

Комбинированные препараты с адреналином:

«Ультракаин Д-С»

(Артикаин + Эпинефрин).

Новокаин (0,25-0,5%),

Лидокаин, Тримекаин,

Бупивакаин, Ропивакин, Мепивакаин,

Артикаин.

Региональное

Утрата чувствительности (болевой, температурной, осязательной и др.) и изменение тонуса сосудов в зоне деяния блокированного нерва.

Проводниковая анестезия: в хирургической стоматологии, общей хирургии для вагосимпатической, межреберной, паранефральной и др. блокады.

Перед операцией на кишечном тракте, органах таза, костях для паравертебральной, сакральной, перидуральной и иной анестезии.

Новокаин (1-2%),

Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Ропивакаин,

Мепивакаин,

Артикаин.

Резорбтивное

(общее, не считая кокаина):

Антиаритмическое

Гипотензивное

Спазмолити-ческое

Центральное

Итог всасывания вещества в образованная водянистой соединительной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Состоит из плазмы и форменных частей: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) либо его внутривенного введения.

Действие на действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: понижение тонуса (итог блокады пара-симпатических ганглиев — уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина и мио-тропного спазмолитичес-кого деяния).

действие на ЦНС (центральная нервная система, головной мозг): сниже-ние возбудимости (в токси-ческих дозах — возбужде-ние, всезаполняющее чувство счастья, тоникоклони-ческие судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы)).

Для купирования желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (кризис, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), слабость).

Не применяется.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), токсическое подавление дыхания, тремор).

Лидокаин (пореже тримекаин, пиромекаин).

Наркотик — возбуждает ЦНС (центральная нервная система, головной мозг), т.к. подавляет нейрональный захват катехоламинов: дыхания, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), увеличение спинальных рефлексов, судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы), позднее угнетание ЦНС (центральная нервная система, головной мозг). погибель от паралича дыхательного центра.

Помощь: бензодиазепины и барбитураты.

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства

Препараты

Нрав деяния

Эффекты, применение

Вяжущие (пленкообразующие):

1. Органические (растительные) препараты

танин;

отвар коры дуба,

настой растений ромашки,

настой и настойка календулы (ноготков),

настой и настойка листьев шалфея.

2. Неорганические (синтетические) препараты Вi, Al:

висмута нитрат главный (“Викаир”), субсалицилат и субгалат, висмута трикалия дицитрат (“Де-Нол”, “Вентрисол”),

сукральфат (“Вентер”).

Обволакивающие:

настой корня Алтея,

слизь крахмала,

слизь из семян льна.

Адсорбирующие:

уголь активированный,

диоктаэдрический смектит «Смекта»,

полифепан (сайнтек),

целлюлоза микрокристаллическая (эвалар).

Мягчительные:

жиры и жироподобные вещества — вазелин, ланолин, глицерин, вазелиновое, персиковое и др. масла.

Коагулируют белки с образованием плотных альбуминатов на поверхности кожи, слизистых оболочек. Катион теснит водород из SH-гр. > изменение структуры белка. Вызывают «гелификацию» поверхностного слоя протоплазмы клеток с образованием альбуминатной пленки, которая защищает от раздражения чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания. В низких дозах соли томных металлов заблокируют SH группы ферментов — цитостатическое действие.

В больших дозах соли металлов оказывают прижигающее действие. Ряд Шмидеберга:

PbAlBiFeCuZnAgHg

вяжущее вяжущее, раздражающее,

раздражающее прижигающее

Равнодушные вещества, образующие с водой кoллоидные смеси. Покравают ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) коллоидной пленкой, сорбирующей молекулы раздражающего агента на собственных коллоидах: токсины (Токсин др.-греч. (toxikos) — ядовитый — яд биологического происхождения) и хим вещества не действуют на нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания и не всасываются из кишечного тракта.

Мелко размельченные дисперсные порошки — интенсивно адсорбируют хим агенты и газы, уменьшают всасывание из кишечного тракта ядовитых веществ, солей томных металлов, алкалоидов.

Образуют защитную пленку и закрывают от раздражений нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания покоробленных участков кожи и слизистых оболочек.

Оказывают смягчающее действие на ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология).

Ослабление болевой чувствительности, секреции желез, уменьшение проница-емости клеточных мембран, сужение сосудов (сдавлние плотным альбуминатом поверхностных сосудов), уменьшение гиперемии и местного воспаления, остановка поверхностного кровотечения. При воспали-тельных действиях кожи (дерматит) и слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит, тонзиллит, ларингит), при ожогах. Уплотнение поверхностного слоя слизистой оболочки кишечного тракта и защита рецепторов от активаторов перистальтики. При энтеритах, колитах, острых отравлениях (v всасывание отравляющих веществ).

Антивосполительный, противопоносный, обезболи-вающий. При воспалитель-ных действиях ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) (диспепсии, метеоризме, гастрите, энтероколите). Слизи — совместно с местнораздражающими субстанциями. При острых отравлениях.

На кожу (тальк, крахмал) в качестве подсушивающих средств в составе мазей и паст в косметологии и дерматологии. Вовнутрь при острых отравлениях, диспепсии, метеоризме.

При опрелостях, трещинках, ожогах, воспалении в стадии пролиферации. Для изготовления мягеньких фармацевтических форм.

Раздражающие средства

Препараты

Нрав деяния

Применение

Растительные средства:

ментол (пилюли: «Пектусин», Валидол,

мази: «Эвкамон», аэрозоли: «Камфомен»); горчичное масло; плоды стручкового перца (мазь «Эспол», крем «Никофлекс», пластырь перцовый);

масло терпентиновое очищенное (скипидар);

листья, масло, вода мяты перечной; листья, масло эвкалипта;

камфора (спирт 10%).

Синтетические средства: «финалгон», хлоробутанолгидрат (Каметон);

аммиак (раствор 10%), метилсалицилат (линимент: «Санитас», мазь: «Ренерволь).

Препараты, содержащие ядовитые вещества пчел и змей:

мази, пилюли, инъекционные формы — «Апизартрон»; «Апифор»; Випраксин д/и и др.

МЕСТНОЕ действие:

Боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение), гиперемия, отек (избыточное накопление жидкости в органах) (наращивают высвобождение гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, которые тоже раздражают нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания и расширяют сосуды). Возбуждение от чувствительных служащий для передачи в мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) окончаний кожи распространяется по афферентным волокнам минуя ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) и по эфферентным волокнам поступают к сосудам кожи — возникает гиперемия, в том числе прилегающей к области раздражения зоны: аксон-рефлекс.

РЕФЛЕКТОРНОЕ действие:

Трофическое (сегментарно-рефлекторное) — импульсы от зон раздражения на коже поступают в задние рога нескольких частей спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), к ядрам преганглионарных волокон симпатической нервной системы. Увеличивается кровоснабжение органов и скелетных мускул вовлеченных в патологический процесс, возрастает регенерация, уменьшаются проявления воспаления.

Обезболивающее — отвлекающее (механизм этот же). Угнетение очага поддерживающего патологический процесс (гипералгезия, напряжение мускул, спазм сосудов). Высвобождение эндорфинов, энкефалинов в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) и уменьшение восприятия полости носа (аммиак).

НЕЙРО-ГУМОРАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Итог резорбтивного деяния на биологическом уровне активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи и деяния на головной и спинной мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) потока афферентных импульсов из очага раздражения: увеличение высвобождения эндорфинов и энкефалинов, угнетение выделения вещества Р, соматостатина, холецистокинина и др. медиаторов связанное с настоящим либо возможным повреждением ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология)«>боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани). Повышение высвобождения либеринов гипоталамуса (отдел промежуточного мозга, которому принадлежит ведущая роль в регуляции многих функций организма, и прежде всего постоянства внутренней среды), АКТГ и ТТГ размещенного на нижней поверхности мозга в костном кармашке»>гипофиза (гипофиз — мозговой придаток в форме округлого образования, расположенного на нижней поверхности головного мозга в костном кармане), секреции ГКС и трийодтиронина — антивосполительный эффект.

боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в суставах и мышцах, невралгия, неврит,

радикулит, ишиас,

люмбаго,

артрит,

миозит,

тендовагинит, травмы мускул и связок,

нарушение приферического кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), спазмы коронарных несущий кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) от сердца к органам (валидол под язых), угнетение активности дыхательного центра (аммиак ингаляции),

бронхит,

трахеит,

для разогрева мускул перед соревнованиями (втирать в кожу).

Сокращения:

ДЦ — дыхательный центр, СДЦ — сосудодвигательный центр, АКТГ — адренокортикотропный гормон, ТТГ — титреотропный гормон, ГКС — глюкокортикостероиды.

средства, действующие на чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания.

Препараты для выписывания

Продукт

Форма выпуска

Метод предназначения

Бензокаин

(Benzocainum, Анестезин, Anaesthesinum)

Порошок,

Таб. по 0,3 № 10;

5% мазь; гель «Бартел» (“Bartelum”);

спрей «Дентиспрей»;

свечки «Анестезол» (“Anaesthesolum”) № 10.

Вовнутрь по 0,3 гр.3-4 раза/денек,

Ректально по 1-2 свечки в денек, 5-20% масляный раствор на слизистые оболочки, гель на губки, спрей в стоматологии, 5-10% мазь и присыпка на кожу.

Прокаина гидрохлорид

(Procaini hydrochloridum, Новокаин, Novocainum)

Порошок,

ампулы 0,5% р-р по 5 либо 10 мл № 10;

ампулы 2% р-р по 2 либо 5 мл № 10;

флаконы 0,25% р-р по 200 либо 400 мл.;

мази 5% и 10%;

свечки по 0,1.

Для инфильтрационной анестезии:

0,25% -0,5%;

Для проводриковой анестезии: 1% -2%;

Для перидуральной анестезии: 2%;

Для спиномозговой анестезии: 5%;

Для терминальной анестезии: 10% -20%;

Вовнутрь по 30-40 мл 0,25% -0,5%; в/в-медл! 5-15 мл 0,25% -0,5%.

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

Ампулы 1-2% р-р по 2 либо 5 мл № 10.

Для инф. анестезии: 0,25% -0,5%; для пров. анестезии: 0,5% — 2%;

для термин. анестезии: 1% -5%.

Артикаин + эпинефрин

(Ультракаин Д-С, Ultracain D-C)

Ампулы по 2 мл № 100,картриджи по 1,7 мл.

В стоматологии по 0,5-2-5-12,5 мл (до 7 мг/кг артикаина);

в/в-медл! по 10-30 мл 1-3 р/д.

Травка зверобоя (Нerba Hyperici)

Размельченное сырье 100,0.

Местно в виде настойки (смазывать десна, полоскать рот). Вовнутрь в виде отвара и настоя (10,0-100мл).

Кора дуба

(Сortex Quercus)

Размельченное сырье 100,0.

В виде отвара (1: 10) для полосканий.

«Викаир» (“Vicairum”)

Пилюли № 10.

Вовнутрь опосля пищи по 1-2 таб.3р/д.

«Де-Нол»

(“De-Nol”)

Пилюли по 0,12 № 112.

Вовнутрь за 30 мин. перед едой по 1 таб.3р/д и 4 раз перед сном.

Сукральфат (Sucralfatum, Вентер, Venter)

Пилюли по 0,5 № 60 и 120.

Вовнутрь за 30-60 мин. перед едой и перед сном по 1-2 таб.

Масло ментоловое (Oleum Mentholi)

Флаконы 1-2% по 10 мл.

Наносить на кожу и слизистые оболочки.

Уголь активированный (Carbo activatus)

Пор., таб. по 0,25 и 0,5.

По 1-2 таб. при метеоризме.

По 20-30 г при отравлении.

средства, действующие на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация

нервишки

Парасимпатические нервишки

Двигательные нервишки

Автономно (без контроля сознания) регулируют деятельность внутренних органов: тонус гладкой мускулатуры, секрецию экзокринных желез, работу сердца …

Берут начало в боковых рогах спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) (тела нейронов симпатической нервной системы — в тораколюмбальном отделе, тела нейронов парасимпатической нервной системы — в краниосакральном отделе). мускул (поперечно-полосатых).

Берут начало в фронтальных рогах спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) и в составе отдельных черепно-мозговых нервишек. Соматические системы

Органы, системы,

физиологические

процессы

Эффекты возбуждения вегетативной нервной системы (н. с.)

Симпатической н. с. *

Парасимпатической н. с. *

Миокард

Гладкая мускулатура:

сосудов

бронхов

желудочно-

пищеварительного

тракта

желчного пузыря и

протоков

мочевого пузыря

матки

глаза

Экзокринные железы

Метаболические процессы

Положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-,

батмо-, дромотропный)

Сокращение (не считая коронарных и скелетных мускул)

Расслабление продольных мускул, сокращение предальвеолярного жома

Расслабление, не считая сфинктеров

Расслабление

Расслабление детрузора, сокращение сфинктера

Расслабление либо сокращение

Сокращение круговых мускул радужки, расширение зрачка

Секреция меняется не много

Повышение липолиза, гликогенолиза, глюконеогенеза

Отрицательные кардиальные эффекты

Расслабление сосудов слюнных желез, органов малого таза и нижних конечностей

Сокращение радиальных мускул

Увеличение моторики, перистальтики и тонуса, расслабление сфинктеров

Сокращение

Сокращение детрузора, расслабление сфинктера

Сокращение

Сокращение радиальных мускул радужки, сужение зрачка, сокращение цилиарной тканях.

Общая схема локализации биохимических рецепторов

Разновидности синапсов

По виду медиатора*

По локализации

-холинергические

адренергичекие

дофаминергические

пуринергические

серотонинергические

гистаминергические и др.

-нервно-нервные (относящиеся к пучкам нервов) (межнейрональные);

нервно-эффекторные:

нервно-железистые,

нервно-органные;

нервно-мышечные (в скелетной

мускулатуре).

* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в остальных — два и наиболее нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих — аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых — в качестве нейромедиаторов употребляются неизмененные аминокислоты.

Обозначения:

Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в неких органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных клеточках надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Холинергические средства. Строение холинергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.

Определение фармакологической группы

Область внедрения

— фармацевтические вещества, действующие на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре — и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей.

Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология.

Для исцеления глаукомы, астмы, язвенной заболевания желудка, атонии ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных мускул и др.

Взаимодействие медиатора либо агониста с М-холинорецепторами приводит к активации 1-го из подтипов G-белка и вторичных посредников:

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ — ДиАцетилГлицерол — участвует в открытии Са-каналов гладких мускул; ИТФ — ИнозитолТриФостат — вызывает выделение ионов Са++ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).

2. Подавление аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, к примеру: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).

Локализация М-ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную парасимпатичес-кую иннервацию (возбужда-ются медиатором АН)

Экзокринные железы (слюнные, носоглоточные, слезливые, пищеварительные, бронхиальные)

Миокард

Трахеобронхиальные артерии (артерии — сосуды, несущие кровь от сердца к органам, в отличие от вен, в которых кровь движется к сердцу) половых органов

Постсинаптически: в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) (возбуждаются медиатором АН)

Кора огромных полушарий, ретикулярная формация, ЛС, экстрапирамидная система

Пресинаптически:

окончания холин — и адренер-гических нейронов (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг))

Внесинаптически:

Эндотелий сосудов

Мембраны тучных клеток

Повышение секреции (обильное выделение серозного секрета).

Уменьшение частоты и силы сокращений, возбудимости, проводимости.

Повышение тонуса.

Повышение моторики желудка, перистальтики кишечного тракта.

Повышение тонуса.

Повышение тонуса.

Расслабление.

Сокращение, миоз, понижение внутриглазного давления.

Спазм аккомодации.

Повышение секреции.

Сокращение.

расширение (эрекция полового члена).

Возбуждение соответствую-щих отделов, паркинсонизм. Улучшение памяти, обучения

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)).

Активация синтеза NO, глаза.

Паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомодации.

Уменьшение секреции.

Расслабление.

Сужение (расслабление венозных сфинктеров полового члена).

Успокоение соответст-вующих отделов, исчез-новение паркинсонизма.

Повышение выделения

медиаторов в синапти-ческую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)).

Тонус сосудов регулирует симпатическая н. с.

торможение выделения медиаторов аллергии.

Взаимодействие медиатора либо агониста с N-холинорецепторами в зоне нервно-мышечного синапса скелетных мускул, представляющими из себя пентамер, состоящий из 5 полипептидных субъединиц (две альфа — цепи, одна бета-, одна палитра — и одна дельта — цепь с общеймолекулярной массой около 250 000; происходит с веб-сайтом на альфа-субъединице, что приводит к конформационным изменениям, приводящим к открытию центрального гидрофильного канала, через который ионы Na+ попадают из внеклеточной воды вовнутрь клеточки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны, проявляющееся сначало локальным возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал деяния (ПД). Никотиновые локализация N — ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

N-ХР

N-ХР

N-ХР

N-ХР

Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)

Ганглии парасимпатической нервной системы

Ганглии симпатической нервной системы

Хромаффинные клеточки надпочечников

Скелетные мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)

Нейрогипофиз

Пресинаптически:

Окончания холин — и адренергических переферических нервишек, окончания аксонов в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)

Внесинаптически:

Каротидный синус дуги аорты

Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.

(см. М-ХР).

Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).

Повышение секреции КА, увеличение САД.

Увеличение тонуса.

Эффекты возбуждения соответственных отделов ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Повышение секреции АДГ, окситоцина.

Повышение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Рефлекторная стимуляция ДЦ, повышение частоты и размера дыхания.

Эффекты подавления парасимпатической н. с. (см. М-ХР).

Эффекты подавления симпатической н. с. (см. АР).

Уменьшение секреции КА, понижение САД.

Снижение тонуса.

Эффекты подавления соответственных отделов ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.

Обозначения:

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) — желудочно-кишечный тракт; НС — нервная система; М-ХР — мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР — никотиночувствительные холинорецепторы; АР — адренорецепторы;

NО — эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН — ацетилхолин; КА — катехоламины;

САД — системное артериальное давление; АДГ — антидиуретический гормон (вазопрессин);

ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) — центральная нервная система; КБП — кора огромных полушарий; ДЦ — дыхательный центр;

ЛС — лимбическая система.

Общая схема холинергической иннервации

Обозначения:

краниальный отдел парасимпатической нервной системы;

тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;

Сакральный отдел парасимпатической нервной системы;

ДЦ — дыхательный центр;

АH — медиатор ацетилхолин;

M и N — соответсвенно мускарино — и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре — и внесинаптические).

Пути действия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

систематизация холинергических средств

Хоилномиметики прямого деяния

M

N

M — N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого деяния и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого деяния

Необратимого деяния

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

Фармацевтические средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма деяния

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего деяния

Деполяризующего

действия

Недлинного деяния:

Трепирий (гигроний);

Долгого деяния:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

Долгого деяния:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

Недлинного деяния:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Короткая черта холиномиметиков

Продукт

Механизм деяния, главные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин+

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: повышение тонуса гладкой мускулатуры, понижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Повышение секреции.

(Антагонисты — атропин).

Ацетилхолин+

Карбахол (карбахолин) 0

Возбуждают М — и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, понижение внутриглазного давления.

Употребляют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы в отличие от вен по которым кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) движется к сердечку»>артерий (артерия — сосуд, несущий кровь от сердца к органам, в отличие от вен по которым кровь движется к сердцу) сетчатки+; глаукома0.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон) *

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) заблокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: наращивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют запасные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: увеличивают чувствительность N-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) к АН.

Эффекты возбуждения М — и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления опосля менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечного тракта и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (недостаток АН и N-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)).

“Холинергический криз” — гиперсалива-ция, понос, нередкое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мускул, профузный пот.

(Антагонисты — реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными субстанциями и освобождают фермент ХЭ; М — и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует крепкие ковалентные связи с ферментом.

Миоз и понижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, остальные неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного деяния.

Нужно преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Заблокируют М-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение действий концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса — рефлек-торная стимуляция ДЦ. Повышение частоты и размера дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич (полное отсутствие произвольных движений) ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ — повышение САД. рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка). Судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы).

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и заместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС (центральная нервная система, головной мозг). Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), тахикардия, повышение САД.

Механизмы деяния холиномитетиков

Обозначения:
ХЭ — холинэстереза;
АН — ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
— высвобождение;
ДЦдыхательный центр;
СДЦсосудодвигательный центр.
Короткая черта холиноблокаторов

Продукт

Механизм деяния, главные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Заблокируют М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мускул полых органов, положительные кардиальные эффекты, угнетение секреции, мидриаз.

Угнетение возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шеи матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мускулам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Увеличение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), мочевого пузыря.

“Атропиновый кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

изредка: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Заблокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мускул.

Бронходилатация.

Астма (купирование и профилактика приступов удушья).

изредка: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Заблокируют N-ХР комплекс центральных и периферических клеточных структур ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов увеличивает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая дефицитность. Купирование колик.

Родостимуляция (парадокс завышенной чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Заблокируют N-ХР скелетных мускул, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и наиболее минут.

Увеличение концентрации АН в области N-ХР — восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты — ингибиторы ХЭ обратимого деяния).

Для расслабления скелетных мускул в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и остальных конвульсивных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: сначала расслабляются мимические малая мышь»>мускулы лица, шейки, потом — конечностей, тела, в последнюю очередь — дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в итоге паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

0 Мышечные мускул (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с следующей релаксацией мускул на 5-10 минут.

Механизмы деяния холиноблокаторов
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания

Продукт

Форма выпуска

Метод предназначения

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% смеси (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап.2-4 раза в денек.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

(«Лобесил», Lobesilum)

Пилюли (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл.4-5 раз в денек.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

Пилюли по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в денек, в/в 0,5-6 мг/сут.

Вовнутрь по 10-15 мг 2-3 раза в денек.

Детям по 1 мг/год*сут не наиболее 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап.2-6 раз в денек.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

Пилюли по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в денек.

Вовнутрь, по 50 мг за 30 мин перед едой с утра и вечерком.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в денек.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в денек. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в денек.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг продукта для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в денек.

В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область внедрения

— фармацевтические вещества, действующие на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре — и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), астмы, опасности прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятель органов при активации АР

Тип сенсора

Работа органа

Исключения

перистальтика кишечного тракта

работа сердца

локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

1АР

1-AP

2-AP

2-AP

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA)

Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости)

Капсула селезенки

Круговые крови (внутренней средой организма человека и животных))

Эндотелий сосудов

Тромбоциты

Островковая ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) поджелудочной железы

Щитовидная железа

ЮГА почек

Липоциты

Гепатоциты

Спазм, уменьшение фильтрации, повышение САД.

Констрикция, выброс эритроцитов в сосудистое русло.

Сокращение, мидриаз.

Констрикция, нарушение

газообмена.

Увеличение тонуса.

Сокращение, эякуляция.

Сокращение.

Секреция маленького количества вязкой слюны.

Расслабление.

Увеличение локомоции.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) — успокоение).

Спазм сосудов.

Повышение агрегации.

Уменьшение выделения

инсулина.

Уменьшение секреции гормонов.

Уменьшение секреции ренина.

Подавление липолиза.

Уменьшение гликогенолиза.

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

Базовая фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные (относящиеся к пучкам нервов) системы

Учебно-методическое пособие в схемах, таблицах, рисунках

часть 2

А.А. СЛОБОЖАНИН

Б.В. АНДРЕЕВ

Санкт-Петербург 2006

Вступление
Арсенал фармацевтических веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервишек, также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, повсевременно дополняется. Создаются лекарства с новеньким необычным механизмом деяния, уточняются и углубляются представления о интимных механизмах деяния узнаваемых препаратов. Грамотное применение фармацевтических веществ при разных заболеваниях просит глубочайшего осознания нрава и механизма их деяния. Истинное пособие классифицирует и представляет во связи действие фармацевтических средств, их целительные эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
Пособие создано для студентов всех факультетов, изучающих базовую фармакологию, фармакотерапию и клиническую фармакологию. Оно полезно для интернов и клинических ординаторов.
доктор Андреев Б.В.
Сокращения

А-В — атриовентрикулярная (проводимость);

АВУ — атриовентрикулярный узел;

АГ — антиген;

АДГ — антидиуретический гормон;

АДФ — аденозиндифосфат;

АКТГ — адренокортикотропный гормон;

АМФ — аденозинмонофосфат;

АР — адренорецептор;

АТ — антитело;

АТФ — аденозинтрифосфат;

АЦ — аденилатциклаза;

АХ — ацетилхолин;

АН (лат.) — ацетилхолин;

АТР (лат.) — аденозинтрифосфат (АТФ);

Adr (лат.) — адреналин;

б-m-NA (лат.) — альфа-метил-норадреналин;

БОВ — боевые яды;

Br (лат.) — брадикинин;

ВПСП — возбуждающий постсинаптический потенциал;

VIP (лат.) — вазоактивный интестинальный пептид;

ГАМК — гамма-аминомасляная кислота;

ГКС — глюкокортикостероиды;

ГЛУ — глутамат;

ГМ — головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий из себя малогабаритное скопление нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) клеток и их отростков»>мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков);

ГНТ — гиперчувствительность незамедлительного типа;

5-ГТА — 5-гидрокситриптамин (серотонин, 5-НТ);

ГТГ — гонадотропный гормон;

5-ГТФ — 5-гидрокситриптофан;

ГЦ — гуанилатциклаза;

Н (лат.) — гистаминочувствительный сенсор;

HCl (хим.) — соляная кислота;

5-НТ (лат.) — серотонин;

ДАГ — диацилглицерол;

ДР — дофаминочувствительный сенсор;

ДОФА — диоксифенилаланин;

ДЦ — дыхательный центр;

DA (лат.) — дофамин;

DOPA (лат.) — диоксифенилаланин;

ЖК — жирные кислоты;

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) — желудочно-кишечный тракт;

ИБС — ишемическая болезнь сердца;

ИМ — инфаркт миокарда;

ИТФ — инозитолтрифосфат;

Ig (лат.) — иммуноглобулин;

IP3 (лат.) — инозитолтрифосфат (ИТФ);

КА — катехоламины;

КБП — кора огромных полушарий;

КДДЛЖ — конечно-диастолическое давление левого желудочка;

КЛЦМ — киназа легких цепей миозина;

КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза;

Qо2 (лат.) — Потребность миокарда в кислороде;

ЛОГ — липооксигеназа;

ЛС — лимбическая система;

ЛЦМ — легкие цепи миозина;

LT (лат.) — лейкотриены;

МА — моноамины;

МАО — моноаминооксидаза;

МВП — мочевыводящие пути;

МК — молочная кислота;

МОС — минутный размер сердца;

МРС-А — медлительно реагирующая субстанция анафилаксии;

m-DA (лат.) — метилдофамин;

НА — норадреналин;

НС — нервная система;

NA (лат.) — норадреналин;

NMDA (лат.) — N-метил-декстра-аспартатный сенсор, чувствительный к глутамату;

NO (лат.) — окись азота (ЭРФ см.);

NPY (лат.) — нейропептид игрек;

ОПС — общее периферическое сопротивление (сосудов);

ПД — потенциал деяния;

ПК (Персональный компьютер — компьютер, предназначенный для эксплуатации одним пользователем) — протеинкиназы;

ПСНС — парасимпатическая нервная система;

ПСОЛ — перекисное свободнорадикальное окисление липидов;

PAF (лат.) — пластинки активирующий фактор;

Pg (лат.) — простагландины;

Р — сенсор;

РС — работа сердца;

РЦ — рвотный центр;

САД — системное артериальное давление;

СДЦ — сосудо-двигательный центр;

СЖК — вольные жирные кислоты;

СНС — симпатическая нервная истема;

СПР — саркоплазматический ретикулум;

ССС — сердечно-сосудистая система;

СТГ — соматотропный гормон;

SRS-A (лат.) — медлительно реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А);

ТГ — триглицериды;

ТЗ — триггер-зона (рвотного центра);

ТТГ — тиреотропный гормон;

ТТС — трансдермальная терапевтическая система;

ТЦ — тромбоциты;

ТХ (лат.) — тромбоксаны;

УВ — углеводы;

УО — ударный размер;

W-P-W (лат.) — Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом);

ФАТ — фактор активирующий тромбоцыты (PAF см.);

ФДЭ — фосфодиэстераза;

ФИ — фосфатидилинозитол;

ФЛ — фосфолипиды;

ФЛ-А — фосфолипаза А;

ФЛ-С — фосфолипаза С;

ФОС — фосфорорганические соединения;

ХР — холинорецептор;

ХЭ — холинэстераза;

цАМФ — повторяющийся аденозинмонофосфат;

ЦВД — центральное венозное давление;

цГМФ — повторяющийся гуанозинмонофосфат;

ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) — центральная нервная система;

ЦОГ — циклооксигеназа;

ЧСС (Частота сердечных сокращений; Частота сокращений сердца) — частота сердечных сокращений;

ШТД — широта терапевтического деяния;

Э — этанол;

ЭПС — экстрапирамидная система;

ЭРФ — эндотелиальный релаксирующий фактор (NO см.);

ЮГА — юкстагломерулярный аппарат.

Содержание

  • Вступление
  • Сокращения
  • Механизм деяния местных анестетиков
  • Хим структура местных анестетиков
  • Механизмы деяния холиномитетиков
  • Механизмы деяния холиноблокаторов
  • Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе
  • Механизмы деяния адреномиметиков
  • Механизмы деяния адреноблокаторов
  • Строение дофаминергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм дофамина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в дофаминергическом синапсе
  • Общая схема дофаминергической иннервации
  • систематизация дофаминергических средств
  • Механизмы деяния дофаминомиметиков
  • Короткая черта дофаминоблокаторов
  • Механизмы деяния дофаминоблокаторов
  • Общая схема локализации Н-рецепторов
  • Строение серотонинергического синапса. синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе
  • Короткая черта серотониномиметиков
  • Строение пуринергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
  • Общая схема пуринергической иннервации
  • Короткая черта пуринергических средств
  • Механизмы деяния пуринергических средств
  • Нейротропные фармацевтические средства влияют на нервную регуляцию функций организма: в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг), в афферентных и эфферентных путях периферической нервной системы.
  • Средства, действующие на чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания
  • систематизация

1. Вещества угнетающего типа деяния

2. Вещества стимулирующего типа деяния

— Препятствуют возбуждению чувствительных

окончания афферентных нервишек (защищают

нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания кожи и слизистых

оболочек от деяния раздражителей;

подавляют процессы деполяризации мембран чувствительных окончаний афферентных нервишек);

уменьшают либо заблокируют проведение

возбуждения по афферентным волокнам в

ЦНС (центральная нервная система, головной мозг);

ограничивают патологические отражённый; сущ. отражение — простая безотчетная реакция организма на раздражение»>рефлексы (Рефлекс лат. reflexus — прил. повёрнутый назад, отражённый; сущ. отражение — простейшая бессознательная реакция организма на раздражение),

возникающие при раздражении кожи и

слизистых оболочек, которые могут быть

предпосылкой появления либо поддержания

патологического процесса.

Избирательно возбуждают окончания чувствительных нервишек (вызывают деполяризацию мембран чувствительных звериного окончаний);

стимулируют афферентную

импульсацию (местный раздражающий

эффект, рефлекторные реакции).

1.1 Местные анестетики.

1.2 Вяжущие средства (антифлогистические)

1.3 Обволакивающие средства.

1.4 Адсорбирующие средства.

1.5 Мягчительные средства.

1.6. Противокашлевые средства

периферического деяния*.

2.1 Средства, раздражающие (относящиеся к пучкам нервов)» class=»synonym»>Нервные (относящиеся к пучкам нервов) образования модифицирующие химико-физические действия из наружной либо внутренней среды организма в нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри

кожи и слизистых оболочек.

2.2 Отхаркивающие средства*.

2.3 Рвотные средства рефлекторного

деяния**.

2.4 Слабительные средства, раздражаю-

щие интерорецепторы кишечного тракта**.

2.5 Желчегонные средства**.

2.6 Горечи**.

* — противокашлевые средства, отхаркивающие средства — см. тему: «средства, действующие на функцию органов дыхания».

** — рвотные средства, слабительные средства, желчегонные средства, горечи — см. тему: «средства, действующие на функцию органов пищеварения».

Местные анестетики

Определение фармакологической группы

Область внедрения

средства, вызывающие местную утрату чувствительности тканями, заблокируя проведение импульсов в служащий для передачи в мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) клеточках (an — отрицание, aesthesis — чувствительность).

Хирургия, травматология, стоматология, офтальмология, проктология, ЛОР практика, при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании, спазмах и (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)» class=»synonym»>ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), поверхностных ранах.

Систематизация

Амино-эфирные соединения

Амино-амидные соединения

Сложные эфиры ароматичных кислот и аминоспиртов (гидролизуются псевдохолинэстеразами крови (внутренней средой организма человека и животных) в течение 1 часа)

Замещенные амиды кислот (медлительно подвергаются дезалкилированию эстеразами печени, крови (внутренней средой организма человека и животных) и тканевых жидкостей в течение 2 — 14-х часов).

А. Производные бензойной

кислоты:

Наркотик

Б. Производные ПАБК

(парааминобензойной кислоты):

Тетракаин (дикаин)

Прокаин (новокаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин

Тримекаин

Бупивакаин (маркаин)

Пиромекаин

Мепивакаин (скандодест)

Ропивакаин (наропин)

Артикаин

Сравнительная черта

Продукт

Анестезирующая сила

Воздействие на сосуды

Токсич — ность

Длитель-ность анестезии

Приме-нение

пов. *

инф. *

пров. *

Наркотик

1

3,5

1,9

Сужив.

3,5

60 мин.

Пов.

Дикаин

10 — 20

10 — 20

10 — 20

Расшир.

10 — 15

20-30 мин

Пов.

Новокаин

0,1

1

1

Расшир.

1

30-60 мин

Пров., инф.

Лидокаин

0,5

2 — 4

2 — 3

Расшир.

1,5 — 2

2 — 4 ч.

Пов., инф., пров.

Тримекаин

0,4

3 — 3,5

2,5 — 3,5

Расшир.

1,2 — 1,4

2 — 4 ч.

Пров., инф.

Бупивакаин

16

16

Расшир.

8

3-14 ч.

Пров., инф.

*пов. — поверхностная (терминальная, концевая) анестезия, развивается при нанесении анестетика на раневую поверхность либо слизистые оболочки.

инф. — инфильтрационная анестезия, развивается при поочередном пропитывании веществом местного анестетика кожи и наиболее глубочайших тканей.

пров. — проводниковая (регионарная, спиномозговая) анестезия, развивается при внедрении местного анестетика по ходу нерва: внутрипульпарно, паравертебрально, сакрально, эпидурально, субарахноидально.

Механизм деяния местных анестетиков
Натриевые каналы в мембране служащий для передачи в мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) волокон состоят из б-субъединицы и 2-ух в-субъединиц. Их гликопротеины сформировывают центральный канал. Проводимость натриевого канала (qNa+) выражается последующим образом:

где — очень вероятная проводимость, m и h константы проводимости (ворота), которые зависят от величины потенциала мембраны.
Во время потенциала покоя (ПП) h — ворота открыты, а mворота закрыты (канал закрыт). Неспешная деполяризация (МД) вызывает открытие mворот (канал открыт), но стремительная деполяризация (БД) во время генерации потенциала деяния вновь приводит к закрытию — канала (инактивация канала — h — ворота закрыты).

афферентная эфферентная фармацевтический нервный

Если достаточное количество натриевых каналов открыто, то количество входящего в аксон превосходит количество выходящего , что приводит к деполяризации мембраны. Это содействует еще большему открытию каналов, в итоге что происходит предстоящая деполяризация мембраны и открытие еще большего числа каналов и т.д. Резвый ток вовнутрь клеточки вызывает деполяризацию мембраны до сбалансированного потенциала (около + 67 мВ). Потом инактивация каналов и продолжающийся ток приводят к реполяризации мембраны. В предстоящем К+Na+ насос восстанавливает потерянный и удаляет лишний .

Хим структура местных анестетиков

Полярная

Промежная

Неполярная

Липофильная часть

(ароматичное кольцо)

эфирная либо амидная связь

Гидрофильная часть

(вторичный либо третичный амин)

Местные анестетики (МА) — водорастворимые хлористоводородные соли слабеньких оснований. В слабощелочной среде тканей (рН=7.35-7.4) гидролизируются с освобождением липофильных (неионизированных) третичных азотистых оснований, которые просто попадают через липидный слой к внутренней поверхности мембраны нервного волокна. Снутри аксона местные анестетики преобразуются в ионизированную (протонную) форму и заблокируют потенциалзависимые -каналы, нарушают генерацию потенциала деяния и проведение нервного возбуждения, соединяясь с h-воротами в инактивированном канале.

Четвертичные (ионизированные) местные анестетики действуют снутри нервного волокна, а неионизированные соединения (к примеру, анестезин) растворяются в мембране, заблокируя -каналы вполне либо отчасти независимо от многофункционального состояния канала. И те, и остальные местные анестетики предупреждают открытие h-ворот, т.е. вызывают инактивацию -каналов, и потенциал деяния не генерируется, возникает нервный блок.

Нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной импульсации, т.к. большая часть молекул местного анестетика в ионизированной форме заходит в -каналы при их открывании, вызывая инактивацию большего числа этих каналов. Наиболее чувствительны к местным анестетикам тонкие немиелинизированные нервные (относящиеся к пучкам нервов) волокна. Потому под действием местных анестетиков происходит последовательное выключение разных видов чувствительности тканей:

БОЛЕВАЯ > ВКУСОВАЯ > ТЕМПЕРАТУРНАЯ > ТАКТИЛЬНАЯ.

Черта звериного волокон

Тип волокна

Функция

(вид чувствительности)

Поперечник (мкм)

Миелини-зация

Скорость проведения (м/с)

Чувствитель-ность к блокаде

С

А дельта

А бета

А альфа

Болевая

Болевая, температурная

Терминальная, давление

Проприоцепция, двигательная

0,3 — 1,3

2 — 5

5 — 12

12 — 20

Нет

Есть

Есть

Есть

0,4 — 1,2

12 — 30

30 — 70

70 — 120

++++

+++

++

+

При использовании больших доз местных анестетиков нарушается передача нервного возбуждения в (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци)» class=»synonym»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) волокнах.

В очаге воспаления (в критериях ацидоза рН=5-6), нарушается диссоциация хлористоводородных солей местных анестетиков и образование их вольных липидорастворимых оснований — обезболивающее действие теряется (к примеру: при периодонтите перед удалением зуба).

Главные эффекты местных анестетиков

Виды

деяния

Эффекты

Применение

Препараты

Местное

Блокада нервного волокна и сосудорасширяющее действие (не считая кокаина — суживает сосуды в итоге подавления нейронального захвата норадреналина и сенсибилизации тканей к катехоламинам).

Терминальная анестезия: в офтальмологической, стоматологической, ЛОР — практике; при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), зуде и трещинках прямой кишки, геморрое, болях в желудке, спазмах ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), рвоте, поверхностных ранах (с добавлением сосудосуживающих веществ, не считая кокаина).

Инфильтрациионная анесте-зия: при маленьких хирурги-ческих вмешательствах (в сочетании с сосудосуживаю-щими субстанциями).

Наркотик, Дикаин,

Анестезин, Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Пиромекаин,

Новокаин (10-20%).

Комбинированные препараты с адреналином:

«Ультракаин Д-С»

(Артикаин + Эпинефрин).

Новокаин (0,25-0,5%),

Лидокаин, Тримекаин,

Бупивакаин, Ропивакин, Мепивакаин,

Артикаин.

Региональное

Утрата чувствительности (болевой, температурной, осязательной и др.) и изменение тонуса сосудов в зоне деяния блокированного нерва.

Проводниковая анестезия: в хирургической стоматологии, общей хирургии для вагосимпатической, межреберной, паранефральной и др. блокады.

Перед операцией на кишечном тракте, органах таза, костях для паравертебральной, сакральной, перидуральной и иной анестезии.

Новокаин (1-2%),

Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Ропивакаин,

Мепивакаин,

Артикаин.

Резорбтивное

(общее, не считая кокаина):

Антиаритмическое

Гипотензивное

Спазмолити-ческое

Центральное

Итог всасывания вещества в образованная водянистой соединительной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Состоит из плазмы и форменных частей: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) либо его внутривенного введения.

Действие на понижение возбудимости и автоматизма в желудочках.

Действие на сосуды: сни-жение артериального давле-ния (итог блокады симпатических ганглиев — уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина, миотро-пного спазмолитического деяния).

действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: понижение тонуса (итог блокады пара-симпатических ганглиев — уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина и мио-тропного спазмолитичес-кого деяния).

действие на ЦНС (центральная нервная система, головной мозг): сниже-ние возбудимости (в токси-ческих дозах — возбужде-ние, всезаполняющее чувство счастья, тоникоклони-ческие судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы)).

Для купирования желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (кризис, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), слабость).

Не применяется.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (сонливость (наличие избыточной продолжительности сна), токсическое подавление дыхания, тремор).

Лидокаин (пореже тримекаин, пиромекаин).

Наркотик — возбуждает ЦНС (центральная нервная система, головной мозг), т.к. подавляет нейрональный захват катехоламинов: либо эмоция (процесс средней продолжительности, отражающий субъективное оценочное отношение к существующим или возможным ситуациям). Чувствуется как неожиданное, беспокойство, галлюцинации, психомоторное (связанное с нервно-двигательным аппаратом, с двигательным возбуждением) возбуждение — приводят к психологической зависимости. В токсических дозах учащение дыхания, рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), увеличение спинальных рефлексов, судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы), позднее угнетание ЦНС (центральная нервная система, головной мозг). погибель от паралича дыхательного центра.

Помощь: бензодиазепины и барбитураты.

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства

Препараты

Нрав деяния

Эффекты, применение

Вяжущие (пленкообразующие):

1. Органические (растительные) препараты

танин;

отвар коры дуба,

настой растений ромашки,

настой и настойка календулы (ноготков),

настой и настойка листьев шалфея.

2. Неорганические (синтетические) препараты Вi, Al:

висмута нитрат главный (“Викаир”), субсалицилат и субгалат, висмута трикалия дицитрат (“Де-Нол”, “Вентрисол”),

сукральфат (“Вентер”).

Обволакивающие:

настой корня Алтея,

слизь крахмала,

слизь из семян льна.

Адсорбирующие:

уголь активированный,

диоктаэдрический смектит «Смекта»,

полифепан (сайнтек),

целлюлоза микрокристаллическая (эвалар).

Мягчительные:

жиры и жироподобные вещества — вазелин, ланолин, глицерин, вазелиновое, персиковое и др. масла.

Коагулируют белки с образованием плотных альбуминатов на поверхности кожи, слизистых оболочек. Катион теснит водород из SH-гр. > изменение структуры белка. Вызывают «гелификацию» поверхностного слоя протоплазмы клеток с образованием альбуминатной пленки, которая защищает от раздражения чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания. В низких дозах соли томных металлов заблокируют SH группы ферментов — цитостатическое действие.

В больших дозах соли металлов оказывают прижигающее действие. Ряд Шмидеберга:

PbAlBiFeCuZnAgHg

вяжущее вяжущее, раздражающее,

раздражающее прижигающее

Равнодушные вещества, образующие с водой кoллоидные смеси. Покравают ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) коллоидной пленкой, сорбирующей молекулы раздражающего агента на собственных коллоидах: токсины (Токсин др.-греч. (toxikos) — ядовитый — яд биологического происхождения) и хим вещества не действуют на нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания и не всасываются из кишечного тракта.

Мелко размельченные дисперсные порошки — интенсивно адсорбируют хим агенты и газы, уменьшают всасывание из кишечного тракта ядовитых веществ, солей томных металлов, алкалоидов.

Образуют защитную пленку и закрывают от раздражений нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания покоробленных участков кожи и слизистых оболочек.

Оказывают смягчающее действие на ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология).

Ослабление болевой чувствительности, секреции желез, уменьшение проница-емости клеточных мембран, сужение сосудов (сдавлние плотным альбуминатом поверхностных сосудов), уменьшение гиперемии и местного воспаления, остановка поверхностного кровотечения. При воспали-тельных действиях кожи (дерматит) и слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит, тонзиллит, ларингит), при ожогах. Уплотнение поверхностного слоя слизистой оболочки кишечного тракта и защита рецепторов от активаторов перистальтики. При энтеритах, колитах, острых отравлениях (v всасывание отравляющих веществ).

Антивосполительный, противопоносный, обезболи-вающий. При воспалитель-ных действиях ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) (диспепсии, метеоризме, гастрите, энтероколите). Слизи — совместно с местнораздражающими субстанциями. При острых отравлениях.

На кожу (тальк, крахмал) в качестве подсушивающих средств в составе мазей и паст в косметологии и дерматологии. Вовнутрь при острых отравлениях, диспепсии, метеоризме.

При опрелостях, трещинках, ожогах, воспалении в стадии пролиферации. Для изготовления мягеньких фармацевтических форм.

Раздражающие средства

Препараты

Нрав деяния

Применение

Растительные средства:

ментол (пилюли: «Пектусин», Валидол,

мази: «Эвкамон», аэрозоли: «Камфомен»); горчичное масло; плоды стручкового перца (мазь «Эспол», крем «Никофлекс», пластырь перцовый);

масло терпентиновое очищенное (скипидар);

листья, масло, вода мяты перечной; листья, масло эвкалипта;

камфора (спирт 10%).

Синтетические средства: «финалгон», хлоробутанолгидрат (Каметон);

аммиак (раствор 10%), метилсалицилат (линимент: «Санитас», мазь: «Ренерволь).

Препараты, содержащие ядовитые вещества пчел и змей:

мази, пилюли, инъекционные формы — «Апизартрон»; «Апифор»; Випраксин д/и и др.

МЕСТНОЕ действие:

Боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение), гиперемия, отек (избыточное накопление жидкости в органах) (наращивают высвобождение гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, которые тоже раздражают нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания и расширяют сосуды). Возбуждение от чувствительных служащий для передачи в мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) принципиальной для организма информаци»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) окончаний кожи распространяется по афферентным волокнам минуя ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) и по эфферентным волокнам поступают к сосудам кожи — возникает гиперемия, в том числе прилегающей к области раздражения зоны: аксон-рефлекс.

РЕФЛЕКТОРНОЕ действие:

Трофическое (сегментарно-рефлекторное) — импульсы от зон раздражения на коже поступают в задние рога нескольких частей спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека), к ядрам преганглионарных волокон симпатической нервной системы. Увеличивается кровоснабжение органов и скелетных мускул вовлеченных в патологический процесс, возрастает регенерация, уменьшаются проявления воспаления.

Обезболивающее — отвлекающее (механизм этот же). Угнетение очага поддерживающего патологический процесс (гипералгезия, напряжение мускул, спазм сосудов). Высвобождение эндорфинов, энкефалинов в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) и уменьшение восприятия полости носа (аммиак).

НЕЙРО-ГУМОРАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Итог резорбтивного деяния на биологическом уровне активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи и деяния на головной и спинной мозг (центральный отдел нервной системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) потока афферентных импульсов из очага раздражения: увеличение высвобождения эндорфинов и энкефалинов, угнетение выделения вещества Р, соматостатина, холецистокинина и др. медиаторов связанное с настоящим либо возможным повреждением ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология)«>боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани). Повышение высвобождения либеринов гипоталамуса (отдел промежуточного мозга, которому принадлежит ведущая роль в регуляции многих функций организма, и прежде всего постоянства внутренней среды), АКТГ и ТТГ размещенного на нижней поверхности мозга в костном кармашке«>гипофиза (гипофиз — мозговой придаток в форме округлого образования, расположенного на нижней поверхности головного мозга в костном кармане), секреции ГКС и трийодтиронина — антивосполительный эффект.

боль (физическое или эмоциональное страдание, мучительное или неприятное ощущение) в суставах и мышцах, невралгия, неврит,

радикулит, ишиас,

люмбаго,

артрит,

миозит,

тендовагинит, травмы мускул и связок,

нарушение приферического кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), спазмы коронарных несущий кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) от сердца к органам (валидол под язых), угнетение активности дыхательного центра (аммиак ингаляции),

бронхит,

трахеит,

для разогрева мускул перед соревнованиями (втирать в кожу).

Сокращения:

ДЦ — дыхательный центр, СДЦ — сосудодвигательный центр, АКТГ — адренокортикотропный гормон, ТТГ — титреотропный гормон, ГКС — глюкокортикостероиды.

средства, действующие на чувствительные нервные (относящиеся к пучкам нервов) окончания.

Препараты для выписывания

Продукт

Форма выпуска

Метод предназначения

Бензокаин

(Benzocainum, Анестезин, Anaesthesinum)

Порошок,

Таб. по 0,3 № 10;

5% мазь; гель «Бартел» (“Bartelum”);

спрей «Дентиспрей»;

свечки «Анестезол» (“Anaesthesolum”) № 10.

Вовнутрь по 0,3 гр.3-4 раза/денек,

Ректально по 1-2 свечки в денек, 5-20% масляный раствор на слизистые оболочки, гель на губки, спрей в стоматологии, 5-10% мазь и присыпка на кожу.

Прокаина гидрохлорид

(Procaini hydrochloridum, Новокаин, Novocainum)

Порошок,

ампулы 0,5% р-р по 5 либо 10 мл № 10;

ампулы 2% р-р по 2 либо 5 мл № 10;

флаконы 0,25% р-р по 200 либо 400 мл.;

мази 5% и 10%;

свечки по 0,1.

Для инфильтрационной анестезии:

0,25% -0,5%;

Для проводриковой анестезии: 1% -2%;

Для перидуральной анестезии: 2%;

Для спиномозговой анестезии: 5%;

Для терминальной анестезии: 10% -20%;

Вовнутрь по 30-40 мл 0,25% -0,5%; в/в-медл! 5-15 мл 0,25% -0,5%.

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

Ампулы 1-2% р-р по 2 либо 5 мл № 10.

Для инф. анестезии: 0,25% -0,5%; для пров. анестезии: 0,5% — 2%;

для термин. анестезии: 1% -5%.

Артикаин + эпинефрин

(Ультракаин Д-С, Ultracain D-C)

Ампулы по 2 мл № 100,картриджи по 1,7 мл.

В стоматологии по 0,5-2-5-12,5 мл (до 7 мг/кг артикаина);

в/в-медл! по 10-30 мл 1-3 р/д.

Травка зверобоя (Нerba Hyperici)

Размельченное сырье 100,0.

Местно в виде настойки (смазывать десна, полоскать рот). Вовнутрь в виде отвара и настоя (10,0-100мл).

Кора дуба

(Сortex Quercus)

Размельченное сырье 100,0.

В виде отвара (1: 10) для полосканий.

«Викаир» (“Vicairum”)

Пилюли № 10.

Вовнутрь опосля пищи по 1-2 таб.3р/д.

«Де-Нол»

(“De-Nol”)

Пилюли по 0,12 № 112.

Вовнутрь за 30 мин. перед едой по 1 таб.3р/д и 4 раз перед сном.

Сукральфат (Sucralfatum, Вентер, Venter)

Пилюли по 0,5 № 60 и 120.

Вовнутрь за 30-60 мин. перед едой и перед сном по 1-2 таб.

Масло ментоловое (Oleum Mentholi)

Флаконы 1-2% по 10 мл.

Наносить на кожу и слизистые оболочки.

Уголь активированный (Carbo activatus)

Пор., таб. по 0,25 и 0,5.

По 1-2 таб. при метеоризме.

По 20-30 г при отравлении.

средства, действующие на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация

(орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци)» class=»synonym»>нервных (орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) волокон»>нервишки

Парасимпатические нервишки

Двигательные нервишки

Автономно (без контроля сознания) регулируют деятельность внутренних органов: тонус гладкой мускулатуры, секрецию экзокринных желез, работу сердца …

Берут начало в боковых рогах спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) (тела нейронов симпатической нервной системы — в тораколюмбальном отделе, тела нейронов парасимпатической нервной системы — в краниосакральном отделе). (комплекс центральных и периферических клеточных структур, регулирующих функциональный уровень внутренней жизни организма)» class=»synonym»>Вегетативная (комплекс центральных и периферических клеточных структур, регулирующих функциональный уровень внутренней жизни организма) нервная система — отдел нервной системы нервишки прерываются ганглиями.

Регулируют тонус скелетных мускул (поперечно-полосатых).

Берут начало в фронтальных рогах спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) и в составе отдельных черепно-мозговых нервишек. Соматические (составная часть нервной системы; покрытая оболочкой структура, состоящая из пучка нервных волокон)» class=»synonym»>Нерв (составная часть нервной системы; покрытая оболочкой структура, состоящая из пучка нервных волокон) лат. nervus — составная часть нервной системы; структура не имеют ганглиев.

Эффекты возбуждения эфферентной нервной системы

Органы, системы,

физиологические

процессы

Эффекты возбуждения вегетативной нервной системы (н. с.)

Симпатической н. с. *

Парасимпатической н. с. *

Миокард

Гладкая мускулатура:

сосудов

бронхов

желудочно-

пищеварительного

тракта

желчного пузыря и

протоков

мочевого пузыря

матки

глаза

Экзокринные железы

Метаболические процессы

Положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-,

батмо-, дромотропный)

Сокращение (не считая коронарных и скелетных мускул)

Расслабление продольных мускул, сокращение предальвеолярного жома

Расслабление, не считая сфинктеров

Расслабление

Расслабление детрузора, сокращение сфинктера

Расслабление либо сокращение

Сокращение круговых мускул радужки, расширение зрачка

Секреция меняется не много

Повышение липолиза, гликогенолиза, глюконеогенеза

Отрицательные кардиальные эффекты

Расслабление сосудов слюнных желез, органов малого таза и нижних конечностей

Сокращение радиальных мускул

Увеличение моторики, перистальтики и тонуса, расслабление сфинктеров

Сокращение

Сокращение детрузора, расслабление сфинктера

Сокращение

Сокращение радиальных мускул радужки, сужение зрачка, сокращение цилиарной Мускулы либо мышцы от лат. musculus — мышка

Повышение секреции

Уменьшение липолиза, гликогенолиза, глюконеогенеза

Поперечно-полосатая

мускулатура

Эффекты возбуждения соматической н. с.

Увеличение тонуса, усиление сокращений

*Эффекты раздражения симпатических (адренергических) и парасимпатических (холинергических) нервишек определяются соотношением адрено — и холинорецепторов в органах и тканях.

Общая схема локализации биохимических рецепторов

Разновидности синапсов

По виду медиатора*

По локализации

-холинергические

адренергичекие

дофаминергические

пуринергические

серотонинергические

гистаминергические и др.

-нервно-нервные (относящиеся к пучкам нервов) (межнейрональные);

нервно-эффекторные:

нервно-железистые,

нервно-органные;

нервно-мышечные (в скелетной

мускулатуре).

* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в остальных — два и наиболее нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих — аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых — в качестве нейромедиаторов употребляются неизмененные аминокислоты.

Обозначения:

Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в неких органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных клеточках надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Холинергические средства. Строение холинергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.

Определение фармакологической группы

Область внедрения

фармацевтические вещества, действующие на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре — и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей.

Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология.

Для исцеления глаукомы, астмы, язвенной заболевания желудка, атонии ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных мускул и др.

Взаимодействие медиатора либо агониста с М-холинорецепторами приводит к активации 1-го из подтипов G-белка и вторичных посредников:

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ — ДиАцетилГлицерол — участвует в открытии Са-каналов гладких мускул; ИТФ — ИнозитолТриФостат — вызывает выделение ионов Са++ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).

2. Подавление аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, к примеру: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).

Локализация М-ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную парасимпатичес-кую иннервацию (возбужда-ются медиатором АН)

Экзокринные железы (слюнные, носоглоточные, слезливые, пищеварительные, бронхиальные)

Миокард

Трахеобронхиальные Мускулы либо мышцы от лат. musculus — мышка

Продольные и циркулярные мускулы ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ)

Желчевыводящие пути

Детрузор мочевого пузыря

Сфинктеры ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), желче — и мочевыводящих путей

Радиальные Мускулы либо мышцы от лат. musculus — мышка радужки

Цилиарные мускулы глаза

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную, симпатическую, но холинергическую иннер-вацию (возбуждаются меди-атором АН)

Потовые железы

Миометрий

в каких кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) движется к сердечку«>артерии (артерии — сосуды, несущие кровь от сердца к органам, в отличие от вен, в которых кровь движется к сердцу) половых органов

Постсинаптически: в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) (возбуждаются медиатором АН)

Кора огромных полушарий, ретикулярная формация, ЛС, экстрапирамидная система

Пресинаптически:

окончания холин — и адренер-гических нейронов (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг))

Внесинаптически:

Эндотелий сосудов

Мембраны тучных клеток

Повышение секреции (обильное выделение серозного секрета).

Уменьшение частоты и силы сокращений, возбудимости, проводимости.

Повышение тонуса.

Повышение моторики желудка, перистальтики кишечного тракта.

Повышение тонуса.

Повышение тонуса.

Расслабление.

Сокращение, миоз, понижение внутриглазного давления.

Спазм аккомодации.

Повышение секреции.

Сокращение.

расширение (эрекция полового члена).

Возбуждение соответствую-щих отделов, паркинсонизм. Улучшение памяти, обучения

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)).

Активация синтеза NO, либо частичным мышечным расслаблением Делят долговременную релаксацию которая происходит во время сна гипноза при фармакологических действиях и относительно краткосрочную которая с.

Выделение медиаторов аллергии.

Уменьшение секреции.

Повышение частоты и силы сокращений, возбу-димости, проводимости.

Уменьшение тонуса.

Уменьшение моторики желудка, перистальтики кишечного тракта.

Уменьшение тонуса.

Уменьшение тонуса.

Сокращение.

Расслабление, мидриаз,

затруднение оттока воды из камер глаза.

Паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомодации.

Уменьшение секреции.

Расслабление.

Сужение (расслабление венозных сфинктеров полового члена).

Успокоение соответст-вующих отделов, исчез-новение паркинсонизма.

Повышение выделения

медиаторов в синапти-ческую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)).

Тонус сосудов регулирует симпатическая н. с.

торможение выделения медиаторов аллергии.

Взаимодействие медиатора либо агониста с N-холинорецепторами в зоне нервно-мышечного синапса скелетных мускул, представляющими из себя пентамер, состоящий из 5 полипептидных субъединиц (две альфа — цепи, одна бета-, одна палитра — и одна дельта — цепь с общеймолекулярной массой около 250 000; происходит с веб-сайтом на альфа-субъединице, что приводит к конформационным изменениям, приводящим к открытию центрального гидрофильного канала, через который ионы Na+ попадают из внеклеточной воды вовнутрь клеточки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны, проявляющееся сначало локальным возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал деяния (ПД). Никотиновые (относящиеся к пучкам нервов)» class=»synonym»>Нервные (относящиеся к пучкам нервов) образования модифицирующие химико-физические действия из наружной либо внутренней среды организма в нервные (относящиеся к пучкам нервов) импульсы По месту расположения и по выполняемым функциям выделяют экстерорецепторы интерорецепторы и пропри-каналы в ганглионарных нейронах состоят лишь из альфа — и бета-субъединиц.

локализация N — ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

N-ХР

N-ХР

N-ХР

N-ХР

Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)

Ганглии парасимпатической нервной системы

Ганглии симпатической нервной системы

Хромаффинные клеточки надпочечников

Скелетные Мускулы либо мышцы от лат. musculus — мышка (дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные Мускулы либо мышцы от лат. musculus — мышка)

Постсинаптически: в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) (возбуждаются медиатором АН)

Лимбическая система, КБП, клеточки Реншоу спинного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека)

Нейрогипофиз

Пресинаптически:

Окончания холин — и адренергических переферических нервишек, окончания аксонов в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)

Внесинаптически:

Каротидный синус дуги аорты

Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.

(см. М-ХР).

Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).

Повышение секреции КА, увеличение САД.

Увеличение тонуса.

Эффекты возбуждения соответственных отделов ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Повышение секреции АДГ, окситоцина.

Повышение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Рефлекторная стимуляция ДЦ, повышение частоты и размера дыхания.

Эффекты подавления парасимпатической н. с. (см. М-ХР).

Эффекты подавления симпатической н. с. (см. АР).

Уменьшение секреции КА, понижение САД.

Снижение тонуса.

Эффекты подавления соответственных отделов ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.

Обозначения:

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) — желудочно-кишечный тракт; НС — нервная система; М-ХР — мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР — никотиночувствительные холинорецепторы; АР — адренорецепторы;

NО — эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН — ацетилхолин; КА — катехоламины;

САД — системное артериальное давление; АДГ — антидиуретический гормон (вазопрессин);

ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) — центральная нервная система; КБП — кора огромных полушарий; ДЦ — дыхательный центр;

ЛС — лимбическая система.

Общая схема холинергической иннервации

Обозначения:

краниальный отдел парасимпатической нервной системы;

тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;

Сакральный отдел парасимпатической нервной системы;

ДЦ — дыхательный центр;

АH — медиатор ацетилхолин;

M и N — соответсвенно мускарино — и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре — и внесинаптические).

Пути действия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

систематизация холинергических средств

Хоилномиметики прямого деяния

M

N

M — N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого деяния и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого деяния

Необратимого деяния

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

Фармацевтические средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма деяния

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего деяния

Деполяризующего

действия

Недлинного деяния:

Трепирий (гигроний);

Долгого деяния:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

Долгого деяния:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

Недлинного деяния:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Короткая черта холиномиметиков

Продукт

Механизм деяния, главные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин+

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: повышение тонуса гладкой мускулатуры, понижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Повышение секреции.

(Антагонисты — атропин).

Ацетилхолин+

Карбахол (карбахолин) 0

Возбуждают М — и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, понижение внутриглазного давления.

Употребляют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы в отличие от вен по которым кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов) движется к сердечку«>артерий (артерия — сосуд, несущий кровь от сердца к органам, в отличие от вен по которым кровь движется к сердцу) сетчатки+; глаукома0.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон) *

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) заблокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: наращивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют запасные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: увеличивают чувствительность N-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) к АН.

Эффекты возбуждения М — и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления опосля менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечного тракта и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (недостаток АН и N-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг)).

“Холинергический криз” — гиперсалива-ция, понос, нередкое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мускул, профузный пот.

(Антагонисты — реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными субстанциями и освобождают фермент ХЭ; М — и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует крепкие ковалентные связи с ферментом.

Миоз и понижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, остальные неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного деяния.

Нужно преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Заблокируют М-ХР в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг).

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение действий концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса — рефлек-торная стимуляция ДЦ. Повышение частоты и размера дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич (полное отсутствие произвольных движений) ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ — повышение САД. рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка). Судороги (Спазм, судорога, корча — непроизвольное сокращение мышцы).

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и заместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС (центральная нервная система, головной мозг). Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке), рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), тахикардия, повышение САД.

Механизмы деяния холиномитетиков

Обозначения:
ХЭ — холинэстереза;
АН — ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
— высвобождение;
ДЦдыхательный центр;
СДЦсосудодвигательный центр.
Короткая черта холиноблокаторов

Продукт

Механизм деяния, главные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Заблокируют М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мускул полых органов, положительные кардиальные эффекты, угнетение секреции, мидриаз.

Угнетение возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шеи матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мускулам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Увеличение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ), мочевого пузыря.

“Атропиновый Психологические расстройства характеризующиеся продолжительностью устойчивостью и тотальностью проявлений Нарушения отражения настоящего мира поведения и отношений к окружающему При психозах могут возникать абсурд помрачение сознания н” при передозировке.

Пирензепин

(гастроцепин)

Заблокируют преимуществен-но М3-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

изредка: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Заблокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мускул.

Бронходилатация.

Астма (купирование и профилактика приступов удушья).

изредка: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Заблокируют N-ХР комплекс центральных и периферических клеточных структур ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов увеличивает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая дефицитность. Купирование колик.

Родостимуляция (парадокс завышенной чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич (полное отсутствие произвольных движений) аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Заблокируют N-ХР скелетных мускул, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и наиболее минут.

Увеличение концентрации АН в области N-ХР — восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты — ингибиторы ХЭ обратимого деяния).

Для расслабления скелетных мускул в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и остальных конвульсивных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: сначала расслабляются мимические малая мышь»>мускулы лица, шейки, потом — конечностей, тела, в последнюю очередь — дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в итоге паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

0 Мышечные мускул). Аритмии (гиперкалиемия).

Суксаметоний

(дитилин) 0

Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с следующей десенситизацией N-ХР скелетных мускул (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с следующей релаксацией мускул на 5-10 минут.

Механизмы деяния холиноблокаторов
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания

Продукт

Форма выпуска

Метод предназначения

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% смеси (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап.2-4 раза в денек.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

(«Лобесил», Lobesilum)

Пилюли (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл.4-5 раз в денек.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

Пилюли по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в денек, в/в 0,5-6 мг/сут.

Вовнутрь по 10-15 мг 2-3 раза в денек.

Детям по 1 мг/год*сут не наиболее 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап.2-6 раз в денек.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

Пилюли по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в денек.

Вовнутрь, по 50 мг за 30 мин перед едой с утра и вечерком.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в денек.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в денек. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в денек.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг продукта для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в денек.

В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область внедрения

фармацевтические вещества, действующие на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре — и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление)» class=»synonym»>Терапия (Терапия от греч. [therapeia] — лечение, оздоровление) от греч. therapeia — исцеление. Для исцеления острой сердечной и сосудистой дефицитности, аритмии и заболевания, нарушений периферического кровообращения (Кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных), астмы, опасности прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятель органов при активации АР

Тип сенсора

Работа органа

Исключения

перистальтика кишечного тракта

работа сердца

локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

1АР

1-AP

2-AP

2-AP

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA)

Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости)

Капсула селезенки

Круговые Мускулы либо мышцы от лат. musculus — мышка радужки

Предальвеолярный жом

Миометрий

Семенные пузырьки

Сфинктеры ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ) и мочевого пузыря

Слюнные железы

Гладкая муск. кишечного тракта

Постсинаптически:

в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) (возбуждаются медиатором NA)

Пресинаптически:

окончания адрен — и холинергических нейронов (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг))

Внесинаптически:

(возбуждаются КА циркулирующими в крови (внутренней средой организма человека и животных))

Эндотелий сосудов

Тромбоциты

Островковая ткань (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) поджелудочной железы

Щитовидная железа

ЮГА почек

Липоциты

Гепатоциты

Спазм, уменьшение фильтрации, повышение САД.

Констрикция, выброс эритроцитов в сосудистое русло.

Сокращение, мидриаз.

Констрикция, нарушение

газообмена.

Увеличение тонуса.

Сокращение, эякуляция.

Сокращение.

Секреция маленького количества вязкой слюны.

Расслабление.

Увеличение локомоции.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС (центральная нервная система, головной мозг) — успокоение).

Спазм сосудов.

Повышение агрегации.

Уменьшение выделения

инсулина.

Уменьшение секреции гормонов.

Уменьшение секреции ренина.

Подавление липолиза.

Уменьшение гликогенолиза.

либо частичным мышечным расслаблением Делят долговременную релаксацию которая происходит во время сна гипноза при фармакологических действиях и относительно краткосрочную которая с, повышение фильтрации, понижение САД.

Релаксация, депонирование эритроцитов и защитных тел.

Расслабление, миоз.

либо частичным мышечным расслаблением Делят долговременную релаксацию которая происходит во время сна гипноза при фармакологических действиях и относительно краткосрочную которая с.

Снижение тонуса.

Отсутствие эякуляции.


]]>



ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

Учебно-методическое пособие в схемах, таблицах, рисунках

часть 2

А.А. СЛОБОЖАНИН

Б.В. АНДРЕЕВ

Санкт-Петербург 2006

Предисловие
Арсенал лекарственных веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервов, а также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, постоянно пополняется. Создаются лекарства с новым оригинальным механизмом действия, уточняются и углубляются представления об интимных механизмах действия известных препаратов. Грамотное применение лекарственных веществ при различных заболеваниях требует глубокого понимания характера и механизма их действия. Настоящее пособие систематизирует и представляет во взаимосвязи действие лекарств, их лечебные эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
Пособие предназначено для студентов всех факультетов, изучающих базисную фармакологию, фармакотерапию и клиническую фармакологию. Оно будет полезно для интернов и клинических ординаторов.
профессор Андреев Б.В.
Сокращения

А-В — атриовентрикулярная (проводимость);

АВУ — атриовентрикулярный узел;

АГ — антиген;

АДГ — антидиуретический гормон;

АДФ — аденозиндифосфат;

АКТГ — адренокортикотропный гормон;

АМФ — аденозинмонофосфат;

АР — адренорецептор;

АТ — антитело;

АТФ — аденозинтрифосфат;

АЦ — аденилатциклаза;

АХ — ацетилхолин;

АН (лат.) — ацетилхолин;

АТР (лат.) — аденозинтрифосфат (АТФ);

Adr (лат.) — адреналин;

б-m-NA (лат.) — альфа-метил-норадреналин;

БОВ — боевые отравляющие вещества;

Br (лат.) — брадикинин;

ВПСП — возбуждающий постсинаптический потенциал;

VIP (лат.) — вазоактивный интестинальный пептид;

ГАМК — гамма-аминомасляная кислота;

ГКС — глюкокортикостероиды;

ГЛУ — глутамат;

ГМ — головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг;

ГНТ — гиперчувствительность немедленного типа;

5-ГТА — 5-гидрокситриптамин (серотонин, 5-НТ);

ГТГ — гонадотропный гормон;

5-ГТФ — 5-гидрокситриптофан;

ГЦ — гуанилатциклаза;

Н (лат.) — гистаминочувствительный рецептор;

HCl (хим.) — соляная кислота;

5-НТ (лат.) — серотонин;

ДАГ — диацилглицерол;

ДР — дофаминочувствительный рецептор;

ДОФА — диоксифенилаланин;

ДЦ — дыхательный центр;

DA (лат.) — дофамин;

DOPA (лат.) — диоксифенилаланин;

ЖК — жирные кислоты;

ЖКТ — желудочно-кишечный тракт;

ИБС — ишемическая болезнь сердца;

ИМ — инфаркт миокарда;

ИТФ — инозитолтрифосфат;

Ig (лат.) — иммуноглобулин;

IP3 (лат.) — инозитолтрифосфат (ИТФ);

КА — катехоламины;

КБП — кора больших полушарий;

КДДЛЖ — конечно-диастолическое давление левого желудочка;

КЛЦМ — киназа легких цепей миозина;

КОМТ — катехол-О-метилтрансфераза;

Qо2 (лат.) — Потребность миокарда в кислороде;

ЛОГ — липооксигеназа;

ЛС — лимбическая система;

ЛЦМ — легкие цепи миозина;

LT (лат.) — лейкотриены;

МА — моноамины;

МАО — моноаминооксидаза;

МВП — мочевыводящие пути;

МК — молочная кислота;

МОС — минутный объем сердца;

МРС-А — медленно реагирующая субстанция анафилаксии;

m-DA (лат.) — метилдофамин;

НА — норадреналин;

НС — нервная система;

NA (лат.) — норадреналин;

NMDA (лат.) — N-метил-декстра-аспартатный рецептор, чувствительный к глутамату;

NO (лат.) — окись азота (ЭРФ см.);

NPY (лат.) — нейропептид игрек;

ОПС — общее периферическое сопротивление (сосудов);

ПД — потенциал действия;

ПК — протеинкиназы;

ПСНС — парасимпатическая нервная система;

ПСОЛ — перекисное свободнорадикальное окисление липидов;

PAF (лат.) — пластинки активирующий фактор;

Pg (лат.) — простагландины;

Р — рецептор;

РС — работа сердца;

РЦ — рвотный центр;

САД — системное артериальное давление;

СДЦ — сосудо-двигательный центр;

СЖК — свободные жирные кислоты;

СНС — симпатическая нервная истема;

СПР — саркоплазматический ретикулум;

ССС — сердечно-сосудистая система;

СТГ — соматотропный гормон;

SRS-A (лат.) — медленно реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А);

ТГ — триглицериды;

ТЗ — триггер-зона (рвотного центра);

ТТГ — тиреотропный гормон;

ТТС — трансдермальная терапевтическая система;

ТЦ — тромбоциты;

ТХ (лат.) — тромбоксаны;

УВ — углеводы;

УО — ударный объем;

W-P-W (лат.) — Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром;

ФАТ — фактор активирующий тромбоцыты (PAF см.);

ФДЭ — фосфодиэстераза;

ФИ — фосфатидилинозитол;

ФЛ — фосфолипиды;

ФЛ-А — фосфолипаза А;

ФЛ-С — фосфолипаза С;

ФОС — фосфорорганические соединения;

ХР — холинорецептор;

ХЭ — холинэстераза;

цАМФ — циклический аденозинмонофосфат;

ЦВД — центральное венозное давление;

цГМФ — циклический гуанозинмонофосфат;

ЦНС — центральная нервная система;

ЦОГ — циклооксигеназа;

ЧСС — частота сердечных сокращений;

ШТД — широта терапевтического действия;

Э — этанол;

ЭПС — экстрапирамидная система;

ЭРФ — эндотелиальный релаксирующий фактор (NO см.);

ЮГА — юкстагломерулярный аппарат.

Содержание

  • Предисловие
  • Сокращения
  • Механизм действия местных анестетиков
  • Химическая структура местных анестетиков
  • Механизмы действия холиномитетиков
  • Механизмы действия холиноблокаторов
  • Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе
  • Механизмы действия адреномиметиков
  • Механизмы действия адреноблокаторов
  • Строение дофаминергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм дофамина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в дофаминергическом синапсе
  • Общая схема дофаминергической иннервации
  • классификация дофаминергических средств
  • Механизмы действия дофаминомиметиков
  • Краткая характеристика дофаминоблокаторов
  • Механизмы действия дофаминоблокаторов
  • Общая схема локализации Н-рецепторов
  • Строение серотонинергического синапса. синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе
  • Краткая характеристика серотониномиметиков
  • Строение пуринергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм пуринов (атф, аденозина). Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе
  • Общая схема пуринергической иннервации
  • Краткая характеристика пуринергических средств
  • Механизмы действия пуринергических средств
  • Нейротропные лекарственные средства влияют на нервную регуляцию функций организма: в ЦНС, в афферентных и эфферентных путях периферической нервной системы.
  • Средства, действующие на чувствительные нервные окончания
  • классификация

1. Вещества угнетающего типа действия

2. Вещества стимулирующего типа действия

— Препятствуют возбуждению чувствительных

окончания афферентных нервов (защищают

нервные окончания кожи и слизистых

оболочек от действия раздражителей;

подавляют процессы деполяризации мембран чувствительных окончаний афферентных нервов);

уменьшают или блокируют проведение

возбуждения по афферентным волокнам в

ЦНС;

ограничивают патологические отражённый; сущ. отражение — простейшая бессознательная реакция организма на раздражение»>рефлексы,

возникающие при раздражении кожи и

слизистых оболочек, которые могут быть

причиной возникновения или поддержания

патологического процесса.

Избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов (вызывают деполяризацию мембран чувствительных средства (антифлогистические)

1.3 Обволакивающие средства.

1.4 Адсорбирующие средства.

1.5 Мягчительные средства.

1.6. Противокашлевые средства

периферического действия*.

2.1 Средства, раздражающие средства рефлекторного

действия**.

2.4 Слабительные средства, раздражаю-

щие интерорецепторы кишечника**.

2.5 Желчегонные средства**.

2.6 Горечи**.

* — противокашлевые средства, отхаркивающие средства — см. тему: «средства, влияющие на функцию органов дыхания».

** — рвотные средства, слабительные средства, желчегонные средства, горечи — см. тему: «средства, влияющие на функцию органов пищеварения».

Местные анестетики

Определение фармакологической группы

Область применения

средства, вызывающие местную потерю чувствительности тканями, блокируя проведение импульсов в служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных клетках (an — отрицание, aesthesis — чувствительность).

Хирургия, травматология, стоматология, офтальмология, проктология, ЛОР практика, при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании, спазмах и крови в течение 1 часа)

Замещенные амиды кислот (медленно подвергаются дезалкилированию эстеразами печени, крови и тканевых жидкостей в течение 2 — 14-х часов).

А. Производные бензойной

кислоты:

Кокаин

Б. Производные ПАБК

(парааминобензойной кислоты):

Тетракаин (дикаин)

Прокаин (новокаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин

Тримекаин

Бупивакаин (маркаин)

Пиромекаин

Мепивакаин (скандодест)

Ропивакаин (наропин)

Артикаин

Сравнительная характеристика

Препарат

Анестезирующая сила

Влияние на сосуды

Токсич — ность

Длитель-ность анестезии

Приме-нение

пов. *

инф. *

пров. *

Кокаин

1

3,5

1,9

Сужив.

3,5

60 мин.

Пов.

Дикаин

10 — 20

10 — 20

10 — 20

Расшир.

10 — 15

20-30 мин

Пов.

Новокаин

0,1

1

1

Расшир.

1

30-60 мин

Пров., инф.

Лидокаин

0,5

2 — 4

2 — 3

Расшир.

1,5 — 2

2 — 4 ч.

Пов., инф., пров.

Тримекаин

0,4

3 — 3,5

2,5 — 3,5

Расшир.

1,2 — 1,4

2 — 4 ч.

Пров., инф.

Бупивакаин

16

16

Расшир.

8

3-14 ч.

Пров., инф.

*пов. — поверхностная (терминальная, концевая) анестезия, развивается при нанесении анестетика на раневую поверхность или слизистые оболочки.

инф. — инфильтрационная анестезия, развивается при последовательном пропитывании раствором местного анестетика кожи и более глубоких тканей.

пров. — проводниковая (регионарная, спиномозговая) анестезия, развивается при введении местного анестетика по ходу нерва: внутрипульпарно, паравертебрально, сакрально, эпидурально, субарахноидально.

Механизм действия местных анестетиков
Натриевые каналы в мембране служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных волокон состоят из б-субъединицы и двух в-субъединиц. Их гликопротеины формируют центральный канал. Проводимость натриевого канала (qNa+) выражается следующим образом:

где — максимально возможная проводимость, m и h константы проводимости (ворота), которые зависят от величины потенциала мембраны.
Во время потенциала покоя (ПП) h — ворота открыты, а mворота закрыты (канал закрыт). Медленная деполяризация (МД) вызывает открытие mворот (канал открыт), но быстрая деполяризация (БД) во время генерации потенциала действия вновь приводит к закрытию — канала (инактивация канала — h — ворота закрыты).

афферентная эфферентная лекарственный нервный

Если достаточное количество натриевых каналов открыто, то количество входящего в аксон превышает количество выходящего , что приводит к деполяризации мембраны. Это способствует еще большему открытию каналов, в результате чего происходит дальнейшая деполяризация мембраны и открытие еще большего числа каналов и т.д. Быстрый ток внутрь клетки вызывает деполяризацию мембраны до равновесного потенциала (около + 67 мВ). Затем инактивация каналов и продолжающийся ток приводят к реполяризации мембраны. В дальнейшем К+Na+ насос восстанавливает потерянный и удаляет избыточный .

Химическая структура местных анестетиков

Полярная

Промежуточная

Неполярная

Липофильная часть

(ароматическое кольцо)

эфирная или амидная связь

Гидрофильная часть

(вторичный или третичный амин)

Местные анестетики (МА) — водорастворимые хлористоводородные соли слабых оснований. В слабощелочной среде тканей (рН=7.35-7.4) гидролизируются с освобождением липофильных (неионизированных) третичных азотистых оснований, которые легко проникают через липидный слой к внутренней поверхности мембраны нервного волокна. Внутри аксона местные анестетики превращаются в ионизированную (протонную) форму и блокируют потенциалзависимые -каналы, нарушают генерацию потенциала действия и проведение нервного возбуждения, соединяясь с h-воротами в инактивированном канале.

Четвертичные (ионизированные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мембране, блокируя -каналы полностью или частично независимо от функционального состояния канала. И те, и другие местные анестетики предупреждают открытие h-ворот, т.е. вызывают инактивацию -каналов, и потенциал действия не генерируется, возникает нервный блок.

Нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной импульсации, т.к. большая часть молекул местного анестетика в ионизированной форме входит в -каналы при их открывании, вызывая инактивацию большего числа этих каналов. Более чувствительны к местным анестетикам тонкие немиелинизированные нервные волокна. Поэтому под действием местных анестетиков происходит последовательное выключение различных видов чувствительности тканей:

БОЛЕВАЯ > ВКУСОВАЯ > ТЕМПЕРАТУРНАЯ > ТАКТИЛЬНАЯ.

Характеристика давление

Проприоцепция, двигательная

0,3 — 1,3

2 — 5

5 — 12

12 — 20

Нет

Есть

Есть

Есть

0,4 — 1,2

12 — 30

30 — 70

70 — 120

++++

+++

++

+

При использовании высоких доз местных анестетиков нарушается передача нервного возбуждения в действие утрачивается (например: при периодонтите перед удалением зуба).

Основные эффекты местных анестетиков

Виды

действия

Эффекты

Применение

Препараты

Местное

Блокада нервного волокна и сосудорасширяющее действие (кроме кокаина — суживает сосуды в результате угнетения нейронального захвата норадреналина и сенсибилизации тканей к катехоламинам).

Терминальная анестезия: в офтальмологической, стоматологической, ЛОР — практике; при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании ЖКТ, зуде и трещинах прямой кишки, геморрое, болях в желудке, спазмах ЖКТ, рвоте, поверхностных ранах (с добавлением сосудосужающих веществ, кроме кокаина).

Инфильтрациионная анесте-зия: при небольших хирурги-ческих вмешательствах (в сочетании с сосудосуживаю-щими веществами).

Кокаин, Дикаин,

Анестезин, Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Пиромекаин,

Новокаин (10-20%).

Комбинированные препараты с адреналином:

«Ультракаин Д-С»

(Артикаин + Эпинефрин).

Новокаин (0,25-0,5%),

Лидокаин, Тримекаин,

Бупивакаин, Ропивакин, Мепивакаин,

Артикаин.

Региональное

Потеря чувствительности (болевой, температурной, осязательной и др.) и изменение тонуса сосудов в зоне действия блокированного нерва.

Проводниковая анестезия: в хирургической стоматологии, общей хирургии для вагосимпатической, межреберной, паранефральной и др. блокады.

Перед операцией на кишечнике, органах таза, костях для паравертебральной, сакральной, перидуральной и другой анестезии.

Новокаин (1-2%),

Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Ропивакаин,

Мепивакаин,

Артикаин.

Резорбтивное

(общее, кроме кокаина):

Антиаритмическое

Гипотензивное

Спазмолити-ческое

Центральное

Результат всасывания вещества в образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь или его внутривенного введения.

Действие на действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: снижение тонуса (результат блокады пара-симпатических ганглиев — уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина и мио-тропного спазмолитичес-кого действия).

действие на ЦНС: сниже-ние возбудимости (в токси-ческих дозах — возбужде-ние, всезаполняющее ощущение счастья, тоникоклони-ческие судороги).

Для купирования желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (коллапс, головокружение, слабость).

Не применяется.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (сонливость, токсическое угнетение дыхания, тремор).

Лидокаин (реже тримекаин, пиромекаин).

Кокаин — возбуждает ЦНС, т.к. угнетает нейрональный захват катехоламинов: дыхания, рвота, повышение спинальных рефлексов, судороги, позже угнетание ЦНС. смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь: бензодиазепины и барбитураты.

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства

Препараты

Характер действия

Эффекты, применение

Вяжущие (пленкообразующие):

1. Органические (растительные) препараты

танин;

отвар коры дуба,

настой цветков ромашки,

настой и настойка календулы (ноготков),

настой и настойка листьев шалфея.

2. Неорганические (синтетические) препараты Вi, Al:

висмута нитрат основной (“Викаир”), субсалицилат и субгалат, висмута трикалия дицитрат (“Де-Нол”, “Вентрисол”),

сукральфат (“Вентер”).

Обволакивающие:

настой корня Алтея,

слизь крахмала,

слизь из семян льна.

Адсорбирующие:

уголь активированный,

диоктаэдрический смектит «Смекта»,

полифепан (сайнтек),

целлюлоза микрокристаллическая (эвалар).

Мягчительные:

жиры и жироподобные вещества — вазелин, ланолин, глицерин, вазелиновое, персиковое и др. масла.

Коагулируют белки с образованием плотных альбуминатов на поверхности кожи, слизистых оболочек. Катион вытесняет водород из SH-гр. > изменение структуры белка. Вызывают «гелификацию» поверхностного слоя протоплазмы клеток с образованием альбуминатной пленки, которая защищает от раздражения чувствительные нервные окончания. В низких дозах соли тяжелых металлов блокируют SH группы ферментов — цитостатическое действие.

В высоких дозах соли металлов оказывают прижигающее действие. Ряд Шмидеберга:

PbAlBiFeCuZnAgHg

вяжущее вяжущее, раздражающее,

раздражающее прижигающее

Индифферентные вещества, образующие с водой кoллоидные растворы. Покравают ткань коллоидной пленкой, сорбирующей молекулы раздражающего агента на своих коллоидах: токсины и химические вещества не действуют на нервные окончания и не всасываются из кишечника.

Мелко измельченные дисперсные порошки — активно адсорбируют химические агенты и газы, уменьшают всасывание из кишечника ядов, солей тяжелых металлов, алкалоидов.

Образуют защитную пленку и закрывают от раздражений нервные окончания поврежденных участков кожи и слизистых оболочек.

Оказывают смягчающее действие на ткани.

Ослабление болевой чувствительности, секреции желез, уменьшение проница-емости клеточных мембран, сужение сосудов (сдавлние плотным альбуминатом поверхностных сосудов), уменьшение гиперемии и местного воспаления, остановка поверхностного кровотечения. При воспали-тельных процессах кожи (дерматит) и слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит, тонзиллит, ларингит), при ожогах. Уплотнение поверхностного слоя слизистой оболочки кишечника и защита рецепторов от активаторов перистальтики. При энтеритах, колитах, острых отравлениях (v всасывание отравляющих веществ).

Противовоспалительный, противопоносный, обезболи-вающий. При воспалитель-ных процессах ЖКТ (диспепсии, метеоризме, гастрите, энтероколите). Слизи — вместе с местнораздражающими веществами. При острых отравлениях.

На кожу (тальк, крахмал) в качестве подсушивающих средств в составе мазей и паст в косметологии и дерматологии. Внутрь при острых отравлениях, диспепсии, метеоризме.

При опрелостях, трещинах, ожогах, воспалении в стадии пролиферации. Для приготовления мягких лекарственных форм.

Раздражающие средства

Препараты

Характер действия

Применение

Растительные средства:

ментол (таблетки: «Пектусин», Валидол,

мази: «Эвкамон», аэрозоли: «Камфомен»); горчичное масло; плоды стручкового перца (мазь «Эспол», крем «Никофлекс», пластырь перцовый);

масло терпентиновое очищенное (скипидар);

листья, масло, вода мяты перечной; листья, масло эвкалипта;

камфора (спирт 10%).

Синтетические средства: «финалгон», хлоробутанолгидрат (Каметон);

аммиак (раствор 10%), метилсалицилат (линимент: «Санитас», мазь: «Ренерволь).

Препараты, содержащие яды пчел и змей:

мази, таблетки, инъекционные формы — «Апизартрон»; «Апифор»; Випраксин д/и и др.

МЕСТНОЕ действие:

Боль, гиперемия, отек (увеличивают высвобождение гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, которые тоже раздражают нервные окончания и расширяют сосуды). Возбуждение от чувствительных служащий для передачи в мозг важной для организма информаци»>нервных окончаний кожи распространяется по афферентным волокнам минуя ЦНС и по эфферентным волокнам поступают к сосудам кожи — возникает гиперемия, в том числе прилегающей к области раздражения зоны: аксон-рефлекс.

РЕФЛЕКТОРНОЕ действие:

Трофическое (сегментарно-рефлекторное) — импульсы от зон раздражения на коже поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, к ядрам преганглионарных волокон симпатической нервной системы. Повышается кровоснабжение органов и скелетных мышц вовлеченных в патологический процесс, увеличивается регенерация, уменьшаются проявления воспаления.

Обезболивающее — отвлекающее (механизм тот же). Подавление очага поддерживающего патологический процесс (гипералгезия, напряжение мышц, спазм сосудов). Высвобождение эндорфинов, энкефалинов в ЦНС и уменьшение восприятия полости носа (аммиак).

НЕЙРО-ГУМОРАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Результат резорбтивного действия биологически активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи и действия на головной и спинной мозг потока афферентных импульсов из очага раздражения: повышение высвобождения эндорфинов и энкефалинов, подавление выделения вещества Р, соматостатина, холецистокинина и др. медиаторов связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани»>боли. Увеличение высвобождения либеринов гипоталамуса, АКТГ и ТТГ расположенного на нижней поверхности головного мозга в костном кармане»>гипофиза, секреции ГКС и трийодтиронина — противовоспалительный эффект.

боль в суставах и мышцах, невралгия, неврит,

радикулит, ишиас,

люмбаго,

артрит,

миозит,

тендовагинит, травмы мышц и связок,

нарушение приферического кровообращения, спазмы коронарных несущий кровь от сердца к органам (валидол под язых), подавление активности дыхательного центра (аммиак ингаляции),

бронхит,

трахеит,

для разогрева мышц перед соревнованиями (втирать в кожу).

Сокращения:

ДЦ — дыхательный центр, СДЦ — сосудодвигательный центр, АКТГ — адренокортикотропный гормон, ТТГ — титреотропный гормон, ГКС — глюкокортикостероиды.

средства, влияющие на чувствительные нервные окончания.

Препараты для выписывания

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Бензокаин

(Benzocainum, Анестезин, Anaesthesinum)

Порошок,

Таб. по 0,3 № 10;

5% мазь; гель «Бартел» (“Bartelum”);

спрей «Дентиспрей»;

свечи «Анестезол» (“Anaesthesolum”) № 10.

Внутрь по 0,3 гр.3-4 раза/день,

Ректально по 1-2 свечи в день, 5-20% масляный раствор на слизистые оболочки, гель на губы, спрей в стоматологии, 5-10% мазь и присыпка на кожу.

Прокаина гидрохлорид

(Procaini hydrochloridum, Новокаин, Novocainum)

Порошок,

ампулы 0,5% р-р по 5 или 10 мл № 10;

ампулы 2% р-р по 2 или 5 мл № 10;

флаконы 0,25% р-р по 200 или 400 мл.;

мази 5% и 10%;

свечи по 0,1.

Для инфильтрационной анестезии:

0,25% -0,5%;

Для проводриковой анестезии: 1% -2%;

Для перидуральной анестезии: 2%;

Для спиномозговой анестезии: 5%;

Для терминальной анестезии: 10% -20%;

Внутрь по 30-40 мл 0,25% -0,5%; в/в-медл! 5-15 мл 0,25% -0,5%.

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

Ампулы 1-2% р-р по 2 или 5 мл № 10.

Для инф. анестезии: 0,25% -0,5%; для пров. анестезии: 0,5% — 2%;

для термин. анестезии: 1% -5%.

Артикаин + эпинефрин

(Ультракаин Д-С, Ultracain D-C)

Ампулы по 2 мл № 100,картриджи по 1,7 мл.

В стоматологии по 0,5-2-5-12,5 мл (до 7 мг/кг артикаина);

в/в-медл! по 10-30 мл 1-3 р/д.

Трава зверобоя (Нerba Hyperici)

Измельченное сырье 100,0.

Местно в виде настойки (смазывать десна, полоскать рот). Внутрь в виде отвара и настоя (10,0-100мл).

Кора дуба

(Сortex Quercus)

Измельченное сырье 100,0.

В виде отвара (1: 10) для полосканий.

«Викаир» (“Vicairum”)

Таблетки № 10.

Внутрь после еды по 1-2 таб.3р/д.

«Де-Нол»

(“De-Nol”)

Таблетки по 0,12 № 112.

Внутрь за 30 мин. до еды по 1 таб.3р/д и 4 раз перед сном.

Сукральфат (Sucralfatum, Вентер, Venter)

Таблетки по 0,5 № 60 и 120.

Внутрь за 30-60 мин. до еды и перед сном по 1-2 таб.

Масло ментоловое (Oleum Mentholi)

Флаконы 1-2% по 10 мл.

Наносить на кожу и слизистые оболочки.

Уголь активированный (Carbo activatus)

Пор., таб. по 0,25 и 0,5.

По 1-2 таб. при метеоризме.

По 20-30 г при отравлении.

средства, влияющие на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация

нервы

Парасимпатические нервы

Двигательные нервы

Автономно (без контроля сознания) регулируют деятельность внутренних органов: тонус гладкой мускулатуры, секрецию экзокринных желез, работу сердца …

Берут начало в боковых рогах спинного мозга (тела нейронов симпатической нервной системы — в тораколюмбальном отделе, тела нейронов парасимпатической нервной системы — в краниосакральном отделе). мышц (поперечно-полосатых).

Берут начало в передних рогах спинного мозга и в составе отдельных черепно-мозговых нервов. Соматические системы

Органы, системы,

физиологические

процессы

Эффекты возбуждения вегетативной нервной системы (н. с.)

Симпатической н. с. *

Парасимпатической н. с. *

Миокард

Гладкая мускулатура:

сосудов

бронхов

желудочно-

кишечного

тракта

желчного пузыря и

протоков

мочевого пузыря

матки

глаза

Экзокринные железы

Метаболические процессы

Положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-,

батмо-, дромотропный)

Сокращение (кроме коронарных и скелетных мышц)

Расслабление продольных мышц, сокращение предальвеолярного жома

Расслабление, кроме сфинктеров

Расслабление

Расслабление детрузора, сокращение сфинктера

Расслабление или сокращение

Сокращение радиальных мышц радужки, расширение зрачка

Секреция изменяется мало

Увеличение липолиза, гликогенолиза, глюконеогенеза

Отрицательные кардиальные эффекты

Расслабление сосудов слюнных желез, органов малого таза и нижних конечностей

Сокращение круговых мышц

Повышение моторики, перистальтики и тонуса, расслабление сфинктеров

Сокращение

Сокращение детрузора, расслабление сфинктера

Сокращение

Сокращение круговых мышц радужки, сужение зрачка, сокращение цилиарной тканях.

Общая схема локализации биохимических рецепторов

Разновидности синапсов

По виду медиатора*

По локализации

-холинергические

адренергичекие

дофаминергические

пуринергические

серотонинергические

гистаминергические и др.

-нервно-нервные (межнейрональные);

нервно-эффекторные:

нервно-железистые,

нервно-органные;

нервно-мышечные (в скелетной

мускулатуре).

* в одних нейронах синтезируется один медиатор; в других — два и более нейромедиаторов преобразуются из аминокислот до моноаминов (NA, DA, AH); в третьих — аминокислоты соединяются друг с другом, образуя пептидные нейромедиаторы (эндорфины, энкефалины); в четвертых — в качестве нейромедиаторов используются неизмененные аминокислоты.

Обозначения:

Холинергические синапсы: в ганглиях вегетативной нервной системы; в скелетных мышцах; в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; в некоторых органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию; в хромаффинных клетках надпочечников; в каротидном синусе; в нейрогипофизе; в ЦНС.

Холинергические средства. Строение холинергического синапса. Синтез, депонирование и катаболизм ацетилхолина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в холинергическом синапсе.

Определение фармакологической группы

Область применения

— лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в холинергических синапсах: на пост-, пре — и внесинаптические холинорецепторы органов и тканей.

Офтальмология, пульмонология, кардиология, акушерство, гастроэнтерология, хирургия, травматология.

Для лечения глаукомы, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка, атонии ЖКТ, спазмов периферических сосудов, нарушения А-В проводимости, купирования колик, гипертонического криза, премедикации, родовспоможения, расслабления скелетных мышц и др.

Взаимодействие медиатора или агониста с М-холинорецепторами приводит к активации одного из подтипов G-белка и вторичных посредников:

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ каскад. ДАГ — ДиАцетилГлицерол — участвует в открытии Са-каналов гладких мышц; ИТФ — ИнозитолТриФостат — вызывает выделение ионов Са++ из саркоплазматического ретикулума (М-1 и М-3 холинорецепторы).

2. Угнетение аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ (уменьшение продукции цАМФ), и открытие (активация) калиевых каналов (М-2-холинорецепторы, например: гиперполяризация мембран кардиомиоцитов).

Локализация М-ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

М-ХР

Постсинаптически: в орга-нах, получающих постганг-лионарную парасимпатичес-кую иннервацию (возбужда-ются медиатором АН)

Экзокринные железы (слюнные, носоглоточные, слезные, пищеварительные, бронхиальные)

Миокард

Трахеобронхиальные артерии половых органов

Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются медиатором АН)

Кора больших полушарий, ретикулярная формация, ЛС, экстрапирамидная система

Пресинаптически:

окончания холин — и адренер-гических нейронов (в т. ч. в ЦНС)

Внесинаптически:

Эндотелий сосудов

Мембраны тучных клеток

Увеличение секреции (обильное выделение серозного секрета).

Уменьшение частоты и силы сокращений, возбудимости, проводимости.

Увеличение тонуса.

Увеличение моторики желудка, перистальтики кишечника.

Увеличение тонуса.

Увеличение тонуса.

Расслабление.

Сокращение, миоз, снижение внутриглазного давления.

Спазм аккомодации.

Увеличение секреции.

Сокращение.

расширение (эрекция полового члена).

Возбуждение соответствую-щих отделов, паркинсонизм. Улучшение памяти, обучения

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС).

Активация синтеза NO, глаза.

Паралич аккомодации.

Уменьшение секреции.

Расслабление.

Сужение (расслабление венозных сфинктеров полового члена).

Успокоение соответст-вующих отделов, исчез-новение паркинсонизма.

Увеличение выделения

медиаторов в синапти-ческую щель (в т. ч. в ЦНС).

Тонус сосудов регулирует симпатическая н. с.

торможение выделения медиаторов аллергии.

Взаимодействие медиатора или агониста с N-холинорецепторами в зоне нервно-мышечного синапса скелетных мышц, представляющими собой пентамер, состоящий из пяти полипептидных субъединиц (две альфа — цепи, одна бета-, одна гамма — и одна дельта — цепь с общеймолекулярной массой около 250 000; происходит с сайтом на альфа-субъединице, что приводит к конформационным изменениям, приводящим к открытию центрального гидрофильного канала, через который ионы Na+ проникают из внеклеточной жидкости внутрь клетки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны, проявляющееся первоначально локальным возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия (ПД). Никотиновые локализация N — ХР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

N-ХР

N-ХР

N-ХР

N-ХР

Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)

Ганглии парасимпатической нервной системы

Ганглии симпатической нервной системы

Хромаффинные клетки надпочечников

Скелетные мозга

Нейрогипофиз

Пресинаптически:

Окончания холин — и адренергических переферических нервов, окончания аксонов в ЦНС

Внесинаптически:

Каротидный синус дуги аорты

Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.

(см. М-ХР).

Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).

Увеличение секреции КА, повышение САД.

Повышение тонуса.

Эффекты возбуждения соответствующих отделов ЦНС.

Увеличение секреции АДГ, окситоцина.

Увеличение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС.

Рефлекторная стимуляция ДЦ, увеличение частоты и объема дыхания.

Эффекты угнетения парасимпатической н. с. (см. М-ХР).

Эффекты угнетения симпатической н. с. (см. АР).

Уменьшение секреции КА, снижение САД.

Понижение тонуса.

Эффекты угнетения соответствующих отделов ЦНС.

Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС.

Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.

Обозначения:

ЖКТ — желудочно-кишечный тракт; НС — нервная система; М-ХР — мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР — никотиночувствительные холинорецепторы; АР — адренорецепторы;

NО — эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН — ацетилхолин; КА — катехоламины;

САД — системное артериальное давление; АДГ — антидиуретический гормон (вазопрессин);

ЦНС — центральная нервная система; КБП — кора больших полушарий; ДЦ — дыхательный центр;

ЛС — лимбическая система.

Общая схема холинергической иннервации

Обозначения:

краниальный отдел парасимпатической нервной системы;

тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;

Сакральный отдел парасимпатической нервной системы;

ДЦ — дыхательный центр;

АH — медиатор ацетилхолин;

M и N — соответсвенно мускарино — и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре — и внесинаптические).

Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

классификация холинергических средств

Хоилномиметики прямого действия

M

N

M — N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого действия

Необратимого действия

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

Лекарственные средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма действия

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего действия

Деполяризующего

действия

Короткого действия:

Трепирий (гигроний);

Длительного действия:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

Длительного действия:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

Короткого действия:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Краткая характеристика холиномиметиков

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин+

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.

(Антагонисты — атропин).

Ацетилхолин+

Карбахол (карбахолин) 0

Возбуждают М — и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.

Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы в отличие от вен по которым кровь движется к сердцу»>артерий сетчатки+; глаукома0.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон) *

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.

Эффекты возбуждения М — и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).

“Холинергический криз” — гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.

(Антагонисты — реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М — и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.

Миоз и снижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.

Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Блокируют М-ХР в ЦНС.

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса — рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ — увеличение САД. рвота. Судороги.

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.

Механизмы действия холиномитетиков

Обозначения:
ХЭ — холинэстереза;
АН — ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
— высвобождение;
ДЦдыхательный центр;
СДЦсосудодвигательный центр.
Краткая характеристика холиноблокаторов

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Блокируют М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз.

Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Повышение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ, мочевого пузыря.

“Атропиновый кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

редко: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц.

Бронходилатация.

Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья).

редко: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Блокируют N-ХР комплекс центральных и периферических клеточных структур ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик.

Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут.

Повышение концентрации АН в области N-ХР — восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты — ингибиторы ХЭ обратимого действия).

Для расслабления скелетных мышц в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и других судорожных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: в первую очередь расслабляются мимические маленькая мышь»>мышцы лица, шеи, затем — конечностей, туловища, в последнюю очередь — дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

0 Мышечные мышц (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут.

Механизмы действия холиноблокаторов
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% растворы (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап.2-4 раза в день.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

(«Лобесил», Lobesilum)

Таблетки (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл.4-5 раз в день.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

Таблетки по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в день, в/в 0,5-6 мг/сут.

Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза в день.

Детям по 1 мг/год*сут не более 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап.2-6 раз в день.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

Таблетки по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в день.

Внутрь, по 50 мг за 30 мин до еды утром и вечером.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в день.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в день. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в день.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг препарата для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в день.

В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область применения

— лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре — и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, кровообращения, бронхиальной астмы, угрозы прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятель органов при активации АР

Тип рецептора

Работа органа

Исключения

перистальтика кишечника

работа сердца

локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

1АР

1-AP

2-AP

2-AP

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA)

Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости)

Капсула селезенки

Радиальные крови)

Эндотелий сосудов

Тромбоциты

Островковая ткань поджелудочной железы

Щитовидная железа

ЮГА почек

Липоциты

Гепатоциты

Спазм, уменьшение фильтрации, увеличение САД.

Констрикция, выброс эритроцитов в сосудистое русло.

Сокращение, мидриаз.

Констрикция, нарушение

газообмена.

Повышение тонуса.

Сокращение, эякуляция.

Сокращение.

Секреция небольшого количества вязкой слюны.

Расслабление.

Повышение локомоции.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС — успокоение).

Спазм сосудов.

Увеличение агрегации.

Уменьшение выделения

инсулина.

Уменьшение секреции гормонов.

Уменьшение секреции ренина.

Угнетение липолиза.

Уменьшение гликогенолиза.

http://wpthem-basic.loc/2019/01/30/uchebnaya-rabota-bazisnye-masla-v-farmatsevtike/

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
КУРСОВАЯ
РАБОТА
НА ТЕМУ: «БАЗИСНЫЕ МАСЛА»

ВЫПОЛНИЛА
:
СТУДЕНТКА 4 КУРСА
ТПКС -3
ХАД
ЖИОГЛО ИРИНА
ПРЕПАДОВАТЕЛЬ:
КОВТУН Ю.В
.
ХАРЬКОВ 2012
ПЛАН
·
БАЗИСНЫЕ МАСЛА
· МАСЛО ТЫКВЕННЫХ СЕМЯН
· ОБЛЕПИХОВОЕ МАСЛО
· МАСЛО БАОБАБА
· МАСЛО ЧЁРНОГО ТМИНА
· КАСТОРОВОЕ МАСЛО
· КУНЖУТНОЕ (СЕЗАМОВОЕ) МАСЛО
· МАСЛО АБРИКОСОВЫХ КОСТОЧЕК
· МАСЛО ЖОЖОБА
· МАСЛО ВИНОГРАДНЫХ КОСТОЧЕК
· МАСЛО АВОКАДО
· МАСЛО СЛАДКОГО МИНДАЛЯ
· МАСЛО КАКОСА
Базовые масла (масла-основы)

Базисные масла (масла носители, базовые масла, масла-основы) — это растительные масла, которые употребляются в ароматерапии для растворения эфирных масел, также для самостоятельного внедрения.

Так как эфирные масла в чистом виде применять недозволено, то базисные масла употребляют для сотворения ароматичных масляных консистенций для ухода за кожей лица и тела, волосами и массажа. Растворяя внутри себя эфирные масла, растительные масла транспортируют их через кожу.

Их получают способом прохладного прессования мякоти плодов, семян, ядер орехов.

Эти растительные масла фактически вполне состоят из органических соединений: жирных кислот, токоферола, витаминов, глицерина, восков, микроэлементов. Каждое из масел имеет собственные характеристики, которые можно подобрать для использования в косметических целях, зависимо от поставленных целей. Почти все масла используются в кулинарии и медицине.

Базисные масла без помощи других, либо же в соединении с эфирными, употребляются внешне. Сами по для себя масла-основы владеют выраженными терапевтическими качествами, в их состав заходит много минеральных веществ и витаминов, они могут употребляться и в качестве самостоятельных косметических средств, и в качестве транспортных масел, обеспечивающих резвое проникновение концентрированных эфирных масел через кожу человека в кровеносные сосуды и ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология). Хотя сами базисные масла фактически ни чем не пахнут, смешанные с эфирным маслом, они присваивают ему стойкую форму, препятствуя ослаблению запаха. Базисные масла бывают твердые (баттеры) и водянистые (жирные). Твердые масла (баттеры). Это жирные масла растительного происхождения, сохраняющие твердую либо кремообразную густоту при обыкновенной комнатной температуре, при нагревании плавятся. Они обширно употребляются при изготовлении натуральных кремов, масляных массажных плиток, мыла ручной работы, скрабов, бальзамов для губ, пралине для ванной. Баттеры могут применяться как в составе консистенций с водянистыми растительными маслами, так и в чистом виде. Хранить баттеры следует, избегая попадания прямых солнечных лучей, в сухом, черном не горячем месте. Представители: Авокадо масло

Какао масло

Кокоса масло

Манго масло

Пальмовое масло

Ши (карите) масло и др.

Водянистые масла (жирные)

Это растительные масла водянистой смеси, которые употребляются для изготовления домашней косметики, шампуней, мыла ручной работы либо как база для аромасмесей для массажа. Жирные масла могут быть как рафинированные, так и нерафинированные (без какой-нибудь технологической обработки, наиболее ценные для производства косметики). Наилучшими числятся конкретно нерафинированные масла, они сами по для себя содержат в собственном составе активные целительные составляющие.

Натуральные базисные масла можно применять в неразбавленном виде, смазывая кожу конкретно в проблемных местах, либо же использовать их в качестве растворителей для эфирных масел, они помогают транспортировать эфиры в кровеносные сосуды и ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) через кожу. Хранить базисные жирные масла нужно плотно закрытыми, в холодном месте, не допуская нагревания и попадания прямых лучей солнца.

Представители: Абрикосовых косточек масло

Арахисовое масло

Бурити масло

Виноградовых косточек масло

Горчичное масло

Гранатовых косточек масло

Жожоба масло

Эмбрионов пшеницы масло

Касторовое масло

Кукурузное масло

Льна масло

Миндаля сладкого масло

Облепиховое масло

Оливковое масло

Персиковых косточек масло

Подсолнечное масло

Темного тмина масло и др.

Базисные масла — это не свойства, характеристики и предназначение. С помощью их можно ухаживать за кожей лица, шейки, груди, применять в качестве дневного и ночного кремов, как средство для снятия мейкапа, базы под маски для лица либо волос, крепить ногти.

Собственной ценностью базисные масла должны собственному составу: ценнейшие полиненасыщенные жирные кислоты, триглицериды, воски, фосфатиды, липохромы, токоферолы и весь диапазон витаминов “от А до U”. Благодаря таковым составляющим эти масла крепят био мембраны клеток кожи, стимулируют метаболизм и регенерацию, оказывают антиоксидантное действие. Растительные масла увеличивают способность кожи задерживать воду. Как ни феноминально, но базисные масла растворяют отложившиеся секреты потовых желез, убирают с поверхности кожи грязюка, пыль, косметику.

Естественно, свойство базисных масел обязано быть высочайшее и брать их можно лишь у испытанных компаний, которые не употребляют разные хим либо другие добавки для понижения цены.

Некие растительные масла, которые можно применять в качестве базы консистенции, можно приобрести в продуктовом магазине. Но нужно пристально глядеть на этикетку: масло обязано быть прохладного отжима и без добавок. Рафинированные и дезодорированные масла в итоге обработки высочайшей температурой теряют огромное количество нужных веществ, потому от их потребления лучше воздержаться. Основное — это не используйте для ароматерапевтических целей минеральное масло. Оно не содержит нужных для кожи компонент и быть может источником аллергии.

Хранить базисные масла необходимо в холодном, черном месте. Лучше не оставлять навечно открытыми, поэтому что под действием воздуха масла окисляются и стают непригодны к использованию.

Базисные масла представляют собой сложную смесь из жирных кислот, омыляемой и неомыляемой фракций.

Жирные кислоты делятся на насыщенные и ненасыщенные. Если в составе масла преобладают жирные кислоты, то оно при комнатной температуре будет жестким. Чем больше в составе масла ненасыщенных кислот, тем оно мягче. Когда ненасыщенные кислоты начинают преобладать, масло будет водянистым. Особое внимание следует уделить содержанию олеиновой кислоты (она относится к так именуемым мононенасыщенным жирным кислотам). При ее преобладании масло отлично впитывается в кожу и усиливается проникновение в нее остальных активных компонент (к примеру, эфирных масел). Особенного внимания заслуживают ненасыщенные жирные кислоты: линолевая, линоленовая и палитра — линоленовая кислота, также их производные. Дело в том, что они не вырабатываются в организме человека, потому их именуют неподменными ненасыщенными кислотами. Линолевую и палитра — линоленовую кислоту именуют омега-6 кислотами. Масла с огромным содержанием этих кислот советуют для сухой кожи с нарушенными барьерными качествами. Растительные масла, которые содержат линоленовую кислоту и ее производные, советуют людям, которые мучаются разными дерматологическими болезнями, из-за антивосполительных параметров. Некие производные линоленовой кислоты имеют массивные и длинноватые наименования, которые тяжело произносить, и для простоты их именуют омега-3 кислотами.

Неомылямаемая фракция отвечает за регенерирующие характеристики, что полезно для стареющей кожи. В ее состав обычно входят каротиноиды, витамин (низкомолекулярное органическое соединение относительно простого строения, ноебходимое для всего живого) Е, фитостерины и остальные на биологическом уровне активные вещества. Случается, что при производстве косметики употребляется лишь неомыляемая фракция масла (в особенности популярна неомыляемая фракция оливкового масла). При соединении с щелочью эта фракция мыла не образует.

При использовании растительного масла в косметике необходимыми чертами оказываются впитываемость масла и его растекаемость. Если масло кожей впитывается плохо, то оно будет создавать чувство жирности кожи. Но, если масло впитывается стремительно, то оно может оказаться комедонногенным. Если масло плохо разливается, оно плохо распределиться на коже. Потому обычно употребляют консистенции из нескольких масел, которые обеспечивают среднее соотношение этих 2-ух характеристик.

МАСЛО ТЫКВЕННЫХ СЕМЯН Oleum seminis Cucurbitae

Масло тыквы получают прохладным прессованием семян. Приобретенное масло имеет рыжевато-коричневый (либо зеленый) колер и соответствующий для тыквы легкий кислота — около 50%

олеиновая кислота — около 29%

линолевая кислота — около 18%

пальмитиновая кислота — около 9%

стеариновая кислота — около 7%. Также в состав масла тыквенных семян входят каротиноиды, токоферолы, хлорофилл, витамины (группа низкомолекулярных органических соединений относительно простого строения и разнообразной химической природы) и остальные на биологическом уровне активные вещества — флавоноиды, фосфолипиды, микро- и макроэлементы и т.д. Целительные характеристики — снимает связанное с настоящим либо возможным повреждением ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология)«> связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани»>боли (переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани) и жжение при цистите

— диуретик

— применяется для исцеления воспалительных действий дыхательных путей

— употребляется для исцеления дерматитов, псориаза, экзем

— ускоряет заживление ран, тепловых и хим ожогов

— применяется вовнутрь во время исцеления глазных болезней.

Косметическое действие

— смягчающие и питательные характеристики

— улучшает регенерацию эпидермиса

— уменьшает дерматологические воспалительные процессы, раздражения

— ферменты тыквенного масла содействуют очищению кожи (растворяют отмершие клетки эпителия (Эпителий лат. epithelium, от др.-греч. — — сверх- и — сосок молочной железы))

— оздоравливает волосы, присваивает им мягкость

— втирание тыквенного масла в кожу головы останавливает выпадение волос

— увлажняет сухую кожу, избавляет шелушения

— помогает избавиться от трещинок в уголках рта, увлажняет и питает кожу губ

— увеличивает упругость и упругость увядающей, стареющей кожи

— владеет солнцезащитным действием.

Меры предосторожности и противопоказания

Противопоказан прием масла тыквы вовнутрь людям, страдающим сладким диабетом. Не лучше принимать масло тыквенных семян нездоровым с обострением язвенной слизистой оболочки ЖКТ (желудочно-кишечный тракт — пищеварительная система органов настоящих многоклеточных животных, предназначенная для переработки и извлечения из пищи питательных веществ).

Хранение

В холодильнике, в плотно закрытом флаконе может храниться в течение года.

ОБЛЕПИХОВОЕ МАСЛО Hippophae rhamnoides

В первый раз в мире облепиховое масло фабричным методом было получено на Бийском витаминном заводе в Алтайском крае. Облепиховое масло получают методом его постепенного замещения иным растительным маслом (кунжутным либо рафинированным подсолнечным). Раздробленные плоды (в плодах содержится до 8% масла, в семенах — до 12%) дважды прессуют, потом жмых заливают подсолнечным либо оливковым маслом, настаивают при температуре до 60°С на водяной бане в течение суток. Потом смесь отжимают, приобретенный готовый продукт представляет собой смесь масла облепихи с каким — или растительным маслом.

Облепиховое масло имеет насыщенный оранжево — красноватый цвет, соответствующий запах и вкус, жидкое. При комнатной температуре быть может мутным.

Жирнокислотный состав масла облепихи:

пальмитиновая кислота — около 40%

пальмитолеиновая кислота — около 33%.

Также облепиховое масло содержит до 6% каротиноидов, токоферолов, стеролов и алканолов; 18 аминокислот, 24 минерала и 8 витаминов. В большенном количестве в масле облепихи содержатся витамины (группа низкомолекулярных органических соединений относительно простого строения и разнообразной химической природы) Е и А, а по содержанию витамина (витамины — сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) С это масло уступает только маслу шиповника.

базисное масло целью которого является облегчение хранение

Масло облепихи владеет исключительными восстанавливающими и регенерирующими качествами, содействует резвому заживлению кожи опосля солнечных и радиационных ожогов. Помогает управляться с веснушками, пигментными пятнами, дерматитами, дерматологическими трещинками, угревой сыпью. Непревзойденно смягчает и питает сухую и увядающую кожу, содействует укреплению и росту волос.

Целительные характеристики облепихового масла

Современная медицина обширно употребляет облепиховое масло для исцеления язвы желудка, язвенного неспецифического колита, стоматитов, тонзиллитов, в глазной практике (конъюнктивиты, травмы и недостатки роговицы, ожоги глаз), в дерматологии (волчанка, туберкулез кожи, пиодермия, экзема и др.), в гинекологии (эрозии шеи матки, кольпиты, эндоцервиты).

Для производства косметических средств облепиховое масло употребляется в качестве добавки, почаще всего в концентрации до 10%. Как базисное масло не употребляется, потому что может окрашивать кожу. Масло облепихи является любимым компонентом для производства детской косметики. По мере необходимости может применяться в чистом виде.

Масло облепихи, благодаря своим антиоксидантным свойствам, весьма отлично хранится. При соблюдении критерий хранения оно не теряет собственных параметров до 4 лет.

Масло баобаба (Adansonia digitata L)

В Африке, где вырастает баобаб, его недаром именуют чудо-деревом. Местные обитатели научились применять все его части — кору, листья, плоды. Интенсивно применяется масло баобаба и в современной косметологии.

основное свойство, за которое так высоко ценят масло баобаба, — способность глубоко увлажнять кожу хоть какого типа. Даже самая сухая и обезвоженная кожа вновь засияет здоровьем и красотой, если побаловать ее продуктами, содержащими масло баобаба.

2-ое принципиальное свойство этого масла — способность удачно заживлять солнечные ожоги. Опосля долгого пребывания на солнце довольно нанести на кожу косметический продукт с маслом баобаба, чтоб ощутить, как безо всяких следов уходят раздражение и чувство сухости.

Не считая того, масло баобаба высоко ценят как антиоксидант — оно убирает с лица возрастные конфигурации, делает морщинки практически неприметными, содействует рассасыванию рубцов и пятен.

Безупречный продукт для беременных дам, стремящихся уберечься от растяжек — это масло баобаба. Вещества, находящиеся в нем, делают кожу эластичной и упругой, что предутверждает разрывы тканей и не дозволяет показаться растяжкам.

Масло баобаба можно применять как в чистом виде, так и в составе увлажняющих и питательных кремов и остальных косметических препаратов.

Наружный вид

желтоватый цвет (от светлого к наиболее темному);

мягенький ореховый строения и разнообразной химической природы) А, D, Е и F (жирные кислоты и омега-3);

витамин (низкомолекулярное органическое соединение относительно простого строения, ноебходимое для всего живого) С;

насыщенные, мононенасыщенные, полиненасыщенные жирные кислоты.

Жирнокислотный состав

линолевая кислота;

олеиновая кислота;

пальмитиновая кислота;

стеариновая кислота;

линоленовая кислота;

пальмитолеиновая кислота.

Показания к применению

Отлично ухаживает за чувствительной кожей, склонной к раздражению.

Интенсивно питает, смягчает и увлажняет.

Делает кожу наиболее эластичной.

Владеет ценными антиоксидантными свойствами.

Отлично предутверждает возникновение рубцов и растяжек.

Успокаивает и снимает раздражение, вызванное чрезмерным действием ультрафиолетовых лучей.

Отлично вылечивает купероз.

Оказывает легкое отбеливающее действие.

В содружестве с иными маслами удачно вылечивает акне.

Не закупоривает поры.

Восстанавливает структуру ногтей, делает их наиболее крепкими.

Вылечивает сухие волосы, склонные к расслоению и ломкости.

Залечивает трещинки, появляющиеся на коже.

ЧЕРНОГО ТМИНА МАСЛО Nigella sativa

Коричневато-зеленое масло с соответствующим запахом специй получают прохладным прессованием семян темного тмина, не рафинируют. Снаружи семечки похожи на семечки кунжута, лишь темного цвета. В странах Азии, Африки и Близкого Востока это растение пользуется большой популярностью и применяется не только лишь в качестве ароматичной приправы, да и фармацевтического народного средства. С его помощью вылечивают сердечные, желудочные, глазные работоспособности»>состояние при простудах, бронхитах, астмах и др.

Жирнокислотный состав масла темного тмина

линолевая кислота — около 57%

олеиновая кислота — около 23%

пальмитиновая кислота — около 12%

стеариновая кислота — около 3%

арахидоновая кислота — около 1%

миристиновая кислота — около 0,5%

пальмитолеиновая, линоленовая кислоты — до 0,5%.

Также в состав масла входят энзимы, провитамины А,Е,В, алкалоиды, катехины, фосфолипиды, аминокислоты, микро- и макроэлементы, фитостеролы, флавоноиды, дубильные вещества, сапонины, эфирные масла.

Целительные характеристики

— крепит иммунитет

— владеет антиаллергическими качествами

— отлично помогает при дерматитах, экземах, дерматологических воспалительных действиях

— регенерирующее и рассасывающее действие

— понижает в крови (внутренней средой организма человека и животных) уровень холестерина (Нерастворим в воде, растворим в жирах и органических растворителях. )

— избавляет отеки (избыточное накопление жидкости во внеклеточных тканевых пространствах организма), употребляется в программках похудения и корректировки фигуры

— благотворно влияет на развитие полезной микрофлоры в кишечном тракте.

Косметическое применение

— увлажняет, питает и тонизирует кожу

— уход за воспаленной, проблемной кожей

— восстанавливает секрецию сальных желез

— избавляет зуд при аллергических дерматитах и нейродермитах, регенерирует покоробленные участки кожи

— тонизирует кожу, увеличивает упругость бюста

— избавляет растяжки кожи, возникшие опосля беременности

— заходит в рецептуры масок для глубочайшей чистки пор и кожи

— избавляет себорею

— улучшает рост и состояние волос, предупреждает возникновение досрочной седины

— владеет антицеллюлитными качествами.

Употребляется для производства

— кремов, лосьонов, тоников для жирной и проблемной кожи

— масок и сывороток для воспаленной кожи

— масок для ухода за волосами

— очистительных средств для кожи

— кремов и эмульсий для ухода за бюстом и кожей декольте

— антицеллюлитных массажных масел и обертываний

— обогащения косметических средств для всех типов кожи и волос.

Противопоказания и меры предосторожности

Не использовать при беременности. Масло весьма сильнодействующее, потому перед внедрением лучше разбавлять его иными базисными маслами. При персональной непереносимости может вызвать аллергические реакции и раздражение кожи. Хранение

Масло не размеренное, при хранении на свету, в тепле и при доступе кислорода окисляется весьма стремительно. Опосля вскрытия флакона масло хранить в холодильнике.

КАСТОРОВОЕ МАСЛО Ricinus communis

Касторовое масло извлекают из семян клещевины методом отжима, в итоге получают тусклую (либо слегка желтую) маслянистую вязкую жидкость с чуть приметным запахом и противным соответствующим вкусом. Для косметического и целебного использования употребляют прохладный отжим из семян, для производства масла низкого свойства — жаркий отжим и экстракцию растворителями. Семечки клещевины большие, в длину около 1 см.

Не считая жирного масла в состав семян клещевины заходит и ядовитое вещество — рицин, но в масло оно не попадает.

Жирнокислотный состав касторового масла:

рицинолеиновая кислота — около 90%

линолевая кислота — около 4%

олеиновая кислота — около 3%

пальмитиновая кислота — около 1%

стеариновая кислота — около 1%.

Значимая часть состава касторового масла — рицинолеиновая кислота, конкретно она и описывает главные неповторимые характеристики этого масла — оно не образует пленку (не окисляется), не сохнет (только загустевает на воздухе) и непревзойденно впитывается. При температуре ниже -15 градусов касторовое масло застывает.

Касторовое масло употребляют для борьбы с маленькими морщинками, оно непревзойденно смягчает и питает сухую, чувствительную кожу. давно применяется для улучшения роста волос и ресниц, улучшает их наружный вид.

Масло способно убирать кистовые наросты, шрамы и бородавки на коже. Его употребляют для отбеливания кожи, устранения пигментных пятен.

Внедрение касторового масла

Касторовое масло изредка употребляется в чистом виде, в главном в качестве добавки около 10%. При постоянном применении косметических средств с касторовым маслом, приметно улучшается наружный вид, цвет кожи. Но касторовое масло в отдельных вариантах может забивать поры, потому лучше раз в одну-две недельки непременно созодать пилинг.

Противопоказания:Не рекомендуется использовать масло клещевины во время беременности.

Срок хранения касторового масла в плотно-закрытой таре в холодном месте — до 2 лет. Опосля вскрытия флакона хранить только в холодильнике.

КУНЖУТНОЕ (СЕЗАМОВОЕ) МАСЛО Sesamum indicum

Есть белоснежные и темные семечки кунжута. Из белоснежных семян отжимают масло наиболее высочайшего свойства, но темные семечки опосля выжимки дают больший процент масла. Получение прохладным прессованием белоснежных необжаренных кунжутных семян. Масло кунжута фактически не имеет аромата, желтого цвета.

Жирнокислотный состав кунжутного масла:

линолевая кислота — около 50%

олеиновая кислота — около 45%

пальмитиновая кислота — около 9%

стеариновая кислота — около 5%

альфа -линоленовая, арахиновая кислоты — до 1%.

Также в кунжутном масле содержатся минералы (фосфор, магний, кальций), витамины (группа низкомолекулярных органических соединений относительно простого строения и разнообразной химической природы) А, Е, В, сквален, стеролы и неомыляемая фракция, которая содержит натуральные антиоксиданты — сезамолин и сезамин.

Целительные характеристики сезамового масла употребляются для исцеления легочных болезней, одышки, астмы, сухого кашля; масло улучшает свертываемость крови (внутренней средой организма человека и животных) и увеличивает число тромбоцитов; рекомендуется к употреблению нездоровым сладким диабетом; помогает при пиелонефрите, желудочно-кишечных коликах, завышенной кислотности желудочного сока.


Кунжутное масло является безупречным увлажнителем для кожи всех типов, а в особенности для дряхлой, сухой и увядающей. Оно непревзойденно питает кожу, сглаживает ее рельеф и цвет, избавляет шелушения и раздражения, помогает устранять микрорубцы опосля угрей. Быть может применено для ухода за кожей вокруг глаз и кожей детей.

Внедрение кунжутного масла в косметических средствах

Потому что масло богато лецитином, его употребляют для производства губных помад и бальзамов для губ, лосьонов и кремов, шампуней. На волосы всех типов кунжутное масло оказывает благотворное воздействие — оно увлажняет и защищает от иссушения сухие волосы, также вылечивает и восстанавливает излишнюю сальность у жирных волос, придавая им размер и сияние.

Не много кунжута весьма стойко к окислению, это свойство употребляется для роста стабильности остальных масел.

Противопоказания персональная непереносимость

Оказывает положительное воздействие на сухую, увядающую кожу. Смягчает, увлажняет, питает кожу, уменьшает шелушение и раздражение, восстанавливает защитные функции эпидермиса. Владеет естественными солнцезащитными качествами. Содержит насыщенные жирные кислоты, олеиновую и неподменную линолевую кислоты, токоферолы, натуральные антиоксиданты — сезамин и сезамолин, витамины (группа низкомолекулярных органических соединений относительно простого строения и разнообразной химической природы) В и Е.

Метод внедрения:

Рекомендуется применять в чистом виде и в консистенции с иными маслами. Кунжутное масло либо смесь его с иными маслами можно применять как базовую базу для эфирных масел (1-2 капли эфирного масла на одну чайную ложку кунжутного масла либо консистенции масел).

Для питания и массажа кожи нанести несколько капель масла/консистенции масел на кончики пальцев рук и втереть в кожу легкими массирующими движениями.

Для очищения кожи лица нанести несколько капель масла/консистенции масел на смоченный в теплой воде и отжатый тампон и протереть кожу.

Для уменьшения отечности на лице смешать 5 мл (1 чайная ложка) кунжутного масла и 1-2 капли эфирного масла ГаленоФарм (мандарина, сосны либо можжевельника). несколько капель консистенции масел нанести на кончики пальцев рук и втереть в кожу легкими массирующими движениями.

Хранение: Хранить в сухом, защищенном от света месте. Опосля открытия хранить лишь в холодильнике.

АБРИКОСОВЫХ КОСТОЧЕК МАСЛО Рrunus armeniaca

ПОЛУЧЕНИЕ в итоге прохладного прессования ядер абрикосовых косточек получают весьма питательное светло-желтое, фактически без аромата масло, СВОЙСТВА владеет антивосполительным, регенерирующим, смягчающими и увлажняющими качествами. Масло глубоко и стремительно впитывается в кожу, восстанавливая ее защитные функции, активизирует липидный обмен, содействует удержанию воды в коже.

Жирнокислотный состав масла абрикосовых косточек:

олеиновая кислота — около 65%

линолевая кислота — около 30%

пальмитиновая кислота — около 6%

стеариновая кислота — около 2%

пальмитолеиновая кислота — до 0,8%

б-линоленовая, миристиновая, эруковая, эйкозеновая, арахидоновая кислоты — около 0,5%.

В состав масла входят витамины (группа низкомолекулярных органических соединений относительно простого строения и разнообразной химической природы) Е, А, В, С; микроэлементы — магний, калий, железо, цинк; фосфолипиды (лецитин), стеарины, природный воск, ферменты.

Подступает для кожи всех типов, рекомендуется применять владельцам сухой, раздраженной, чувствительной кожи; благодаря ему, кожа становится гладкой, ласковой, влажной. Исчезают маленькие морщинки и выпуклости на коже. Может употребляться для ежедневного ухода за ласковой кожей малеханьких малышей, помогая стремительно избавиться от опрелостей, раздражений, потницы. Так же отлично масло помогает в снятие либо устранение симптомов и лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и года, непременно в холодильнике.

Владеет высочайшей био активностью, замедляет процессы старения. Владеет регенерирующим, тонизирующим действием. Содействует увеличению упругости. Отлично впитывается и усваивается кожей, обеспечивает питание ее глубочайших слоев. Масло неподменно в случае недочета питательных веществ, неблагоприятного действия причин окружающей среды.

метод внедрения:

Рекомендуется применять в чистом виде и в консистенции с иными маслами (виноградовым либо жожоба) в соотношении 9:1. Абрикосовое масло либо смесь его с иными маслами можно применять как базовую базу для эфирных масел (1-2 капли эфирного масла на одну чайную ложку абрикосового масла либо консистенции масел).

Для питания и массажа кожи нанести несколько капель масла/консистенции масел на кончики пальцев рук и втереть в кожу легкими массирующими движениями.

Для очищения кожи лица нанести несколько капель масла/консистенции масел на смоченный в теплой воде и отжатый тампон и протереть кожу.

Для укрепления ногтей смешать 5 мл (1 чайная ложка) абрикосового масла и 1-2 капли эфирного масла лимона . Нанести смесь масел на ногти, втирая ее до полного впитывания.

Противопоказания: Персональная непереносимость масла.

Хранение: Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности: Не применять позднее даты, обозначенной на упаковке.

ЖОЖОБА МАСЛО Simmondsia californica

Масло жожоба получают прохладным отжимом из семян растения. Приобретенное масло золотисто-желтого цвета с чуть приметным запахом в тепле имеет водянистую густоту, в холодильнике становится воскообразным.

Жирнокислотный состав масла жожоба:

эйкозеновая кислота — около 70%

докозеновая кислота — около 17%

олеиновая кислота — около 13%

пальмитиновая, линолевая, тетракозеновая кислоты — в незначимых количествах.

Также в масле жожоба содержится огромное количество токоферолов. Масло жожоба очень устойчивое, оно с трудом окисляется, потому и не прогоркает .Владеет мощным антивосполительным действием, потому обширно употребляется при покраснениях и воспалениях, для ухода за детской кожей, исцеления пеленочного дерматита, опрелостей, сыпи от памперсов. Также масло используют для исцеления экзем, дерматитов и облегчения зуда, возникающего при псориазе.


Увлажняет, питает кожу, используют для каждодневного ухода за кожей лица. Масло довольно густой смеси, оно весьма просто впитывается в кожу, не оставляя жирного блеска. Владеет регенерирующими, антиоксидантными, антивосполительными качествами, которые идиентично отлично появляются как на жирной, так и на сухой коже, присваивает коже здоровый ровненький цвет.

Применение масла жожоба в косметике

помогает биться с ломкостью волос, восстанавливает их здоровый сияние и гладкость. волосы хоть какого типа опосля действия масла жожоба стают умопомрачительно мягенькими и блестящими, кожа головы увлажняется, исчезает перхоть.

Для ухода за кожей как до, так и опосля загара, в кремах и лосьонах, защищающих от солнца, в защитных бальзамах для губ. Благодаря безвредности и гипоаллергенности, масло жожоба допускается использовать даже беременным, для предотвращения растяжек на животике и груди. Почти всегда в чистом виде масло жожоба фактически не употребляется (если же употребляется, то лишь на маленьких участках кожи), почаще его используют в концентрации около 10%. Из-за отсутствия интенсивного собственного аромата, масло жожоба употребляют для смешивания с эфирными маслами, чтоб сохранить их большенный, в закрытой плотно таре оно может храниться даже при обыкновенной комнатной температуре в течение нескольких лет

Противопоказания: Персональная непереносимость масла. Хранение: Хранить в сухом, защищенном от света месте. Опосля открытия хранить лишь в холодильнике. При охлаждении может становиться воскообразным, при комнатной температуре структура масла восстанавливается.

ВИНОГРАДНЫХ КОСТОЧЕК МАСЛО Vitis vinifera

Масло получают почаще всего способом жаркой экстракции, потому что при прохладном прессовании выходит весьма маленький выход конечного продукта, что обусловливает его высшую стоимость. Для производства масла берут семечки винограда, которые содержат до 20% масла (белоснежные сорта) и до 6% масла — темные. Масло выходит весьма нежное, желтого цвета, почаще с зеленым цветом, запах ореховый, чуть приметный.

Жирнокислотный состав масла виноградовых косточек:

линолевая кислота — около 70%

олеиновая кислота — около 20%

пальмитиновая кислота — около 8%

стеариновая кислота — около 5%

пальмитолеиновая, арахиновая кислоты — наименее 1%.

Масло виноградовых косточек отлично впитывается, но подступает не многим, некие люди охарактеризовывают его как «тяжелое для кожи» масло. Владеет мощным антивосполительным, регенерирующим действием, увеличивает упругость кожи, избавляет морщины. Непревзойденно увлажняет, смягчает и тонизирует хоть какой тип кожи.

Масло неподменно для обладателей жирной кожи — оно не комедоногенно (не провоцирует появление угревой сыпи), стремительно впитывается, придавая коже здоровый цвет без жирного блеска, сузивает поры. Из-за собственного легкого вяжущего деяния может применяться для исцеления стрептодермии, угревой сыпи. Благотворно повлияет на инертную, вялую кожу, дает тонизирующий и освежающий эффект. Кожа становится упругой, блестящей и эластичной. Помогает также при снятие либо устранение симптомов и лечении (процесс для облегчение, снятие или устранение симптомов и работоспособности»>заболевания) ссадин, трещинок на коже. В чистом виде это масло может сушить кожу, рекомендуется применять в консистенции. Не рекомендуется для сухой, чувствительной кожи.

АВОКАДО МАСЛО Avocado Oil

Авокадо постоянно использовалось дамами мексиканских племен и племен Аризоны как «масло красы». Масло авокадо добывают способом прохладного отжима из высушенной мякоти плодов.

Опосля первого отжима выходит зеленое, время от времени коричневое масло имеет соответствующий температура плавления 33 — 35°С.

Жирнокислотный состав масла авокадо: олеиновая кислота — около 60%

пальмитиновая кислота — около 25%

линолевая кислота — около 6%

стеариновая, миристиновая, линоленовая кислоты в маленьких количествах.

Масло авокадо богато таковыми витаминами, как А, В, РР, С, D, К, Е, витаминами группы В2, фитостеролами, микроэлементами, лецитином. В косметологии масло употребляется для изготовления фактически всех средств, ухаживающих за кожей тела и лица (лосьоны, крема, муссы, бальзамы, молочко), оно отлично эмульгируется, что и дозволяет создавать постоянные эмульсии. Масло авокадо отлично впитывается, не оставляет опосля внедрения блеска и жирной пленки, весьма отлично комбинируется с иными маслами. Подступает для хоть какой кожи, даже ласковой детской, но очень свои характеристики масло авокадо открывает для чувствительной, сухой, увядающей кожи. Оно витаминизирует, восстанавливает, смягчает, питает, насыщает минералами проблемную кожу. При постоянном использовании этого масла увеличивается упругость кожи, выравниваются маленькие морщинки в углах губ и глаз, исчезают возрастные пигментные пятна. Высочайшее содержание жирорастворимых витаминов Е и А присваивает маслу массивные антиоксидантные характеристики. Обширно применяется масло авокадо и в защитных средствах от солнца, потому что помогает защищать кожу от УФ (Ультрафиолетовое излучение — электромагнитное излучение, занимающее диапазон между фиолетовой границей видимого излучения и рентгеновским излучением)-излучения во время загара, а опосля заботливо восстанавливает ее. Так же нередко масло авокадо заходит в рецептуры зимних кремов для рук и помад, бальзамов для губ.

Масло авокадо стабильно к прогорканию, в холодном месте в стеклянной черной таре оно может храниться до полутора лет. В холодильнике масло может давать осадок в виде белоснежных хлопьев!

Это масло — кладезь провитаминов, нужных коже и волосам. Для волос масло употребляется в шампунях, бальзамах, масках, оно крепит и питает волосы, делает их блестящими, мягенькими, содействует резвому росту.Совершенно подступает для ухода за узкой, сухой и обезвоженной кожей. Отлично подступает в качестве добавки фактически к хоть какой коже, даже чувствительной и обезвоженной жирной. Масло оказывает увлажняющий эффект (в особенности на кожу вокруг глаз), питает, регенерирует кожу, восстанавливая ее защитный, иммунный барьер. Владеет антиоксидными, гидратирующими и ранозаживляющими качествами. Высочайшее содержание витаминов и минеральных веществ обеспечивает прекрасный эффект — кожа отлично напитывается, увлажняется и в итоге становится здоровой и прекрасной.

Показания:

каждодневный уход за кожей век, шейки и всего тела;

сухая, шелушащаяся и увядающая кожа;

восстанавление защитных функций кожи;

cтимулирует обменные процессы в коже;

защита от ультрафиолетового излучения;

питательные маски для волос и кожи;

обогащение кожи кислородом и стимуляция кровообращения (кровообращение — важный фактор в жизнедеятельности организма человека и ряда животных);

сыпь, экзема, бытовые и солнечные ожоги, раздраженная кожа (внешне, конкретно на покоробленные участки).

СЛАДКОГО МИНДАЛЯ МАСЛО Amygdalus communis

Масло сладкого миндаля давно считается одним из наилучших масел для ухода за кожей. Клеопатра называла его «дерматологическим маслом» и связывала свою непревзойденную красоту конкретно с его внедрением. супруга Наполеона, Жозефина, по показаниям свидетелей, тоже обожала воспользоваться конкретно сиим маслом. И в древности, и в наше время это масло употребляется для ухода за кожей грудных малышей, что является показателем его безвредности и эффективности.

Масло сладкого миндаля получают прохладным прессованием миндальных орешков, приобретенное желтое масло имеет приятный вкускожи не применяется.

Жирнокислотный состав масла сладкого миндаля:

олеиновая кислота — около 75%

линолевая кислота — около 25%

пальмитиновая кислота — около 7%

стеариновая кислота — около 2%

пальмитолеиновая, линоленовая, арахиновая, бегеновая, эруковая кислоты — до 0,5%.

Также в состав масла сладкого миндаля входят минералы, белковые вещества, витамины (группа низкомолекулярных органических соединений относительно простого строения и разнообразной химической природы), глюкозиды, сквален, бета — ситостерин, альфа — токоферол.

Масло сладкого миндаля владеет антивосполительными качествами, употребляется как болеутоляющее, противоожоговое (при бытовых тепловых и солнечных ожогах), смягчающее средство. Масло отлично всасывается кожей, снимает раздражения, очищает и питает кожу, избавляет шероховатость и сухость. Теплые миндальные маски для рук восстанавливают кожу, оказывая ранозаживляющее и регенерирующее действие, омолаживая кожу рук. Употребляется для исцеления пролежней, ссадин, изготовления массажных консистенций, как база для разведения эфирных масел. Также обширно масло сладкого миндаля употребляется для ухода за сухими волосами, придавая им сияние, мягкость, упругость и стимулируя рост.

Весьма ценным свойством этого масла является его способность биться с целлюлитом. Потому его нередко вводят в рецептуры антицеллюлитных средств, средств для ухода за более проблемными зонами — животиком, бюстом.

Масло сладкого миндаля, благодаря его омолаживающим, увлажняющим и питающим свойствам, весьма нередко заходит в состав разных косметических средств — кремов для рук и лица, средств для декольте и шейки, увлажняющего молочка для тела. Масло воскрешает кожу и разглаживает маленькие морщинки, присваивает коже ровненький цвет и бархатистый колер.

Внедрение миндального масла

Масло сладкого миндаля может употребляться в чистом виде, как базисное масло и как добавка в концентрации 10-50%.

Противопоказания: персональная непереносимость.

При низкой температуре хранения в масле может показаться помутнение, которое безо всяких следов исчезает при нагревании масла до +12-15 градусов. При соблюдении критерий хранения масло сладкого миндаля не теряет собственных параметров в течение года опосля вскрытия флакона.

КОКОСА МАСЛО Cocos nucifer

Кокосовое масло, применяемое в косметических средствах для кожи, делается жарким прессованием подсушенной мякоти кокосовых орехов.

Отделив от скорлупы мякоть, ее высушивают, размельчают и потом выдавливают масло. При изготовлении косметических средств, в мыловарении употребляется как нерафинированное, так и рафинированное кокосовое масло. Нерафинированное масло имеет ярко выраженный кокосовый цвет. В холодильнике преобразуется в молочно-белое маслянистое вещество. Рафинированное кокосовое масло фактически не имеет аромата, наиболее прозрачное. температура плавления 25-28°С.

Жирнокислотный состав кокосового масла: лауриновая кислота — от 40 до 55%

миристиновая кислота — от 15 до 23%

олеиновая кислота — от 5 до 10%

пальмитиновая кислота — от 7 до 11%

стеариновая кислота — от 1 до 3,5%

капроновая кислота — до 0,5%.

Кокосовое масло очень стремительно впитывается в кожу, образуя на поверхности защитную пленку. Массаж с сиим маслом фактически сходу делает кожу ласковой и бархатной, оно очень усваивается клеточками, потому при постоянном использовании разглаживаются маленькие морщинки, исчезают выпуклости кожи. Кокосовое масло имеет не жирную густоту, потому оно не владеет камедоногенным действием, не забивает поры кожи, непревзойденно повлияет на кожу всех типов, даже на особо чувствительную и нежную у детей, смягчая и увлажняя ее. Известны и противомикробные и антивирусные характеристики этого масла. Рафинированное масло кокоса употребляется для исцеления ожогов, ран, трещинок кожи. Можно применять его как действенное профилактическое средство, предупреждающее образование болезненных трещинок на пятках и руках. Обширно применяется как ухаживающее средство для волос — масло, нанесенное на