Загрузка...
Учебная работа. Биофармация и ее влияние на развитие теории и практики производства лекарств
РЕФЕРАТ
на тему
«Биофармация и ее воздействие на развитие теории и практики производства фармацевтических средств»
г. Липецк 2013г.
Биофармация — посреди остальных лекарственных наук (лекарственная химия, фармакогнозия) разработка ЛФ занимает типичное положение.
По определению доктора А.А. Иовского, она является верхушкой фармации, ее оканчивающим шагом.
Не зная параметров фармацевтических веществ, фармацевтического растительного сырья, нереально верно сделать ЛФ. разработка ЛФ как наука имеет прикладной нрав.
Ее развитие содействует заслуги в области химии, физики, биологии и др.
к примеру, интенсивное развитие химии ВМС имело медицины и фармации, физической и коллоидной химии (учение о стабилизации гетерогенных систем), микробиологии (способы стерилизации) и развития технологии ЛФ.
Новеньким в технологии является биофармацевтическое направление, которое сложилось в самостоятельное учение сначала 60-х годов текущего столетия.
Толчком к появлению биофармации послужили приобретенные в опыте на звериных данные о значимом различии в био активности фармацевтических препаратов зависимо от используемой технологии, применяемых вспомогательных веществ, их физического состояния.
Биофармацию можно найти как науку, изучающую био действие фармацевтических препаратов зависимо от их физико-химических параметров, фармацевтические формы, технологии изготовления. В первый раз главные положения биофармации сформулированы в работах Вагнера. В нашей стране 1-ые работы по биофармации размещены доктором П.Л. Сеновым, А. И. Тенцовой, И.С. Ажгихиным.
Биофармация ни в коей мере не заменяет собой фармакологию. Она не изучает механизм деяния на биологическом уровне активного вещества, точки его приложения. Биофармация вроде бы воспринимает от фармакологии фармацевтического вещества с установленным диапазоном деяния, точками их приложения.
Биофармация — современная ветвь лекарственных наук, предметом исследования которой является широкая область отношений меж физико-химическими качествами фармацевтических веществ в фармацевтических формах, самих фармацевтических форм и терапевтическим действием, которое они оказывают. В связи с тем, что фармакотерапевтическая эффективность препаратов определяется действиями их абсорбции (всасывания), распределения и элиминации (выведения) из макроорганизма, биофармация уделяет особенное внимание исследованию этих действий, равно как и воздействию на их физико-химических параметров фармацевтических форм.
Главный задачей биофармации является наибольшее увеличение эффективности фармацевтических веществ и понижение до минимума вероятного ненужного деяния их на организм. Это значит, что в лекарственный комплекс познаний, где ранее единственными аспектами свойства фармацевтических средств служили их физико-химические константы, вводятся новейшие положения, имеющие чисто био, мед обоснование.
Согласно биофармацевтическим представлениям, процессы получения (выделения) фармацевтических веществ, методы их чистки, сушки, измельчения, получение фармацевтических форм, способы введения в организм и т. д. — все это может значимым образом воздействовать на целебное действие.
Потому выбор обозначенных причин, носящих в совокупы заглавие «лекарственных причин», должен быть научно обоснованным. Конкретно тщательное исследование всех качеств получения и предназначения фармацевтических средств и составляет основное содержание биофармацевтического исследования.
Исходя из этого, биофармацию можно найти как науку, занимающуюся исследованием воздействия лекарственных причин на терапевтическую эффективность фармацевтических средств. Из биофармацевтических представлений логически вытекает необходимость современного, наиболее адекватного определения самого понятия «лечущее средство», которое, естественно, обязано включать все элементы, участвующие в развитии фармакотерапевтического эффекта,— от работающих веществ до лекарственных причин.
Как самостоятельная наука биофармация появилась в конце 50-х начале 60-х годов нашего столетия. Конкретно в это время поначалу Леви (Levy), а позже Вагнер (Wagner) выпустили результаты исследовательских работ роли вспомогательных веществ, измельчения, вида фармацевтической формы, нрава технологических операций при получении фармацевтических форм на степень абсорбции и концентрацию в био жидкостях фармацевтических веществ. С самого появления главным содержанием биофармации сделалось исследование зависимости терапевтической эффективности фармацевтических средств от последующих групп лекарственных причин:
1) Обычная хим модификация фармацевтических веществ.
2) Физическое состояние фармацевтических веществ.
3) Природа и количество вспомогательных веществ.
4) Вид фармацевтической формы (путь введения продукта в организм).
5) Технологические операции, имеющие пространство при получении фармацевтических средств.
1-ая группа причин распространяется на случаи использования препаратов, являющихся солями разных катионов (к примеру, натриевая либо кальциевая соль новобиоцина) либо подмены продукта в виде соли на основание либо кислоту и т. д., что исключает тождественность терапевтического деяния.
Фактически это значит, что при сохранении постоянной главный хим структуры продукта введение в его молекулу доп катиона либо подмена 1-го катиона (иона) остальным может поменять фармакотерапевтическое действие продукта. Так, при подмене иона водорода в аскорбиновой кислоте ионом натрия продукт при сохранении главный функции витамина (витамины — сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) С приобретает новейшие, не характерные аскорбиновой кислоте характеристики — способность изменять электролитный баланс организма в основном, чем аскорбиновая кислота, подавлять функцию инсулярного аппарата у нездоровых сладким диабетом.
Отсюда, естественно, следует вывод о недопустимости случайной подмены хоть какого иона в молекуле фармацевтического вещества, что время от времени диктуется чисто технологическими либо экономическими соображениями.
«Обычная хим модификация» — подмена продукта в виде соли с одним катионом аналогичным в хим отношении продуктам в виде соли с остальным катионом либо продуктам в виде кислоты, эфира и т. д. — почаще всего может иметь пространство в заводском производстве фармацевтических средств, хотя это время от времени практикуется и в аптечных критериях (к примеру, вышеупомянутый натрия аскорбинат быть может приготовлен по рецепту в аптеке). Но в практике аптеки фармацевту приходится изредка сталкиваться с факторами данной для нас группы.
Из сложного комплекса причин 2-ой группы — физическое состояние фармацевтических веществ — более существенными являются степень измельчения и полиморфизм фармацевтических веществ. Измельчение фармацевтических веществ является более обычной и в то же время одной из более принципиальных технологических операций, выполняемых фармацевтом при изготовлении фармацевтических средств.
Дисперсность частиц фармацевтического вещества имеет не только лишь технологическое большенный степени зависит скорость и полнота всасывания фармацевтического вещества при всех методах предназначения, исключая внутрисосудистый, также его концентрация в био жидкостях, основным образом в крови (внутренней средой организма человека и животных).
Таковым образом, оказывается, что таковая рядовая технологическая операция, как измельчение, имеет конкретное отношение к фармакотерапевтическому эффекту фармацевтических средств. Это в первый раз было подтверждено для препаратов сульфаниламидов, потом стероидов, производных салициловой кислоты, лекарств и в истинное время для противосудорожных, обезболивающих, мочегонных, противотуберкулезных, антидиабетических и кардиотонических средств.
Так, к примеру, установлено, что при предназначении сульфадиазина наибольшая концентрация сульфамида в крови (внутренней средой организма человека и животных) людей достигается на 2 ч ранее в том случае, если применен микронизированный продукт. При всем этом наибольшие концентрации продукта оказываются на 40% выше, а общее количество всосавшегося сульфадиазина на 20% больше, чем при предназначении продукта в виде порошка обыкновенной степени измельчения. При уменьшении размера частиц гризеофульвина с 10 до 2,6 мкм резко растет его всасывание в желудочно-кишечном тракте, что дозволяет в 2 раза понизить обыденную терапевтическую дозу. Продукт кальциферол способен всасываться и оказывать целебное действие лишь тогда, когда размер его частиц наименее 10 мкм.
Эти данные разрешают также прийти к выводу о том, что величина частиц распавшейся в желудке пилюли существенно превосходит величину частиц порошка, вследствие чего же концентрация работающего вещества в сыворотке опосля приема пилюли существенно ниже, чем опосля приема порошка.
Но выбор степени измельчения продукта в любом определенном случае должен быть научно обусловлен. Недозволено считать правильным рвение к получению в любом случае микронизированного порошка, потому что часто резкое уменьшение размеров частиц фармацевтического вещества вызывает либо резвую инактивацию продукта, либо резвое выведение продукта из организма, либо увеличивает его ненужное действие на организм. Так, к примеру, резкое, уменьшение размера частиц эритромицина и пенициллина вызывает существенное понижение, их противомикробной активности, а в случае предназначения фурантоина в виде сверхтонкого порошка приметно возрастает токсическое действие продукта в отношении слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта.
Что касается явления полиморфизма, т. е. возможности 1-го и такого же вещества создавать различные по форме кристаллы, то, невзирая на его распространенность и существенное био случае образования полиморфных модификаций одно и то же в хим отношении вещество владеет разными физическими качествами. Разные полиморфные модификации способны создавать и элементы. В этом случае обозначенное явление именуется аллотропией. Более обычным примером полиморфных модификаций является графит, алмаз, уголь.
Образование разных полиморфных модификаций 1-го и такого же фармацевтического вещества обычно происходит при подмене растворителей, при внедрении в водянистые либо мягенькие фармацевтические формы разных вспомогательных веществ, при сушке, очевидно, в случае наличия явления полиморфизма у соответственного фармацевтического вещества. Учет и рациональное внедрение явлений полиморфизма препаратов имеют совсем исключительное 1-го и такого же продукта характеризуются разными константами стабильности, температуры фазового перехода, растворимости и т. д., что в итоге описывает как сохранность самого продукта, так и его фармакокинетическую активность.
Фактически от того, какая кристаллическая модификация продукта содержится в фармацевтической форме, зависит стабильность и эффективность лекарства. При всем этом особенное кислоты при температуре 25°, то оказывается, что бесформенная форма новобиоцина растворится в 10 раз резвее, чем кристаллическая. При предназначении той и иной модификации новобиоцина из расчета 12,5 мг/кг веса в плазме крови (внутренней средой организма человека и животных) продукт определяется лишь в случае приема бесформенной формы новобиоцина.
Броским примером, показывающим терапевтическое действие гормона.
Нужно держать в голове, что полиморфные перевоплощения фармацевтических веществ вероятны как при их получении (выделении), чистке и сушке, так и при изготовлении фармацевтических форм, также в процессе хранения крайних. В крайнем случае полиморфные перевоплощения зависят от критерий и сроков хранения, также от вида используемых при изготовлении фармацевтических форм вспомогательных веществ. Правильному использованию явления полиморфизма, непременно, гигантскую пользу принесет познание о способности полиморфных перевоплощений того либо другого фармацевтического вещества.
Но следует признать, что ни один лекарственный фактор не оказывает настолько значимого и сложного воздействия на действие продукта как вспомогательные вещества.
Под вспомогательными субстанциями понимается большая группа веществ природного и синтетического происхождения, применение которых в фармации основывается на их формообразующей возможности и фармакологической (хим) индифферентности. К ним принадлежат крахмал, глюкоза, вода, этанол, вазелин, масло какао, тальк, бентониты, двуокись углерода, аэросил, парафин, пшеничная мука, камеди, целофан оксиды, разные производные целлюлозы и т. д.
В добиофармацевтический период лекарствоведения вспомогательные вещества рассматривались лишь как равнодушные наполнители, формообразователи, при этом выбор тех либо других вспомогательных веществ диктовался чисто технологическими, а часто просто экономическими соображениями. Для их внедрения необходимо было лишь обосновать, что они фармакологически равнодушны, докладывают фармацевтической форме надлежащие технологические характеристики и дешевы.
Соответствующим для добиофармацевтического периода было рвение получить либо отыскать вспомогательное вещество, которое бы одно дозволяло получать фармацевтическую форму для всего ассортимента применяемых в виде данной фармацевтической формы фармацевтических веществ. Предпринимались поиски «всепригодной базы» для мазей либо суппозиториев, «всепригодного растворителя» для инъекций, «всепригодного экстрагента» для извлечений из растительного и звериного сырья, «всепригодного разбавителя» для изготовления тритураций, пилюль и т. д.
Современная научная фармация отказалась от прежнего осознания вспомогательных веществ как равнодушных формообразователей. Вспомогательные вещества, будучи специфичной матрицей работающих веществ, сами владеют определенными физико-химическими качествами, которые зависимо от природы фармацевтического вещества и критерий получения и хранения фармацевтической формы способны вступать в наиболее либо наименее сложные взаимодействия как с продуктами, так и с факторами наружной среды (к примеру, межтканевой жидкостью, содержимым желудочно-кишечного тракта и т. д.).
Строго говоря, любые вспомогательные вещества не являются равнодушными в том смысле, какой обычно вкладывается в это выражение, и фактически во всех вариантах их внедрения так либо по другому действуют на систему лекарственное веществом. Зависимо от фармакотерапевтического варианта и композиции лекарства так именуемые вспомогательные вещества могут делать роль работающих фармацевтических веществ, и напротив, вещества, обычно считающиеся фармацевтическими субстанциями — функцию вспомогательных.
Так, маннит, обычное вспомогательное вещество, в виде сиропа делает функцию работающего вещества, обеспечивая слабительный эффект. В то же время такие фармацевтические вещества, как витамин (низкомолекулярное органическое соединение относительно простого строения, ноебходимое для всего живого) Е, уретан, антипирин, амидопирин и хинин в соответственных фармацевтических формах делают роль обычных вспомогательных веществ в качестве антиокислителей (витамин (низкомолекулярное органическое соединение относительно простого строения, ноебходимое для всего живого) Е) либо используются для роста растворимости и продолжительности деяния ряда препаратов (уретан, амидопирин, антипирин, хинин). Все это показывает на достаточную условность градации вспомогательных и работающих веществ.
Биофармация просит при использовании всех вспомогательных веществ выяснения и учета их вероятного воздействия не только лишь и не столько на физико-химические характеристики фармацевтических форм, но основным образом на терапевтическую эффективность фармацевтических веществ.
С биофармацевтической точки зрения исследование фармакологического деяния хоть какого фармацевтического вещества глупо, если оно не проводится в присутствии тех вспомогательных веществ, которые в следующем будут составлять композицию определенной фармацевтической формы данного продукта. По другому говоря, любой вариант внедрения вспомогательных веществ просит специального исследования: вспомогательное вещество, с современной точки зрения, применяется не совершенно, но непосредственно с личным продуктам. Задачей такового исследования является выбор вспомогательных веществ, обеспечивающих достаточную стабильность продукта, наивысшую биологическую доступность и присущий ему диапазон фармакологического деяния.
Безосновательное применение вспомогательных веществ может привести к понижению, извращению либо полной потере целебного деяния фармацевтического вещества, что является следствием взаимодействий фармацевтических и вспомогательных веществ в процессе производства фармацевтических средств, в приготовленной фармацевтической форме либо, почаще, опосля ее предназначения нездоровому. В базе схожих взаимодействий лежат в большей степени явления комплексообразования и адсорбции, способные резко поменять скорость и полноту всасывания работающих веществ.
Так, к примеру, при предназначении фенобарбитала в фармацевтической форме, включающей полиэтиленоксид с молекулярным весом 4000 (суппозитории, пилюли), появляется крепкий труднорастворимый комплекс (фенобарбитал-полиэтиленоксид 4000), в итоге чего же продукт весьма плохо всасывается и фактически не оказывает целебного деяния (снотворное, седативное, противосудорожное). В то же время присутствие полиэтиленоксида 4000 «не мешает» проявлению терапевтического эффекта натрия барбитала и остальных барбитуратов. Это излишний раз подчеркивает необходимость личного подхода в выборе вспомогательных веществ.
Вспомогательное вещество — кальция дифосфат, назначенный вместе с тетрациклином (в таблетке), образует с продуктам в кишечном тракте фактически не всасывающийся комплекс. При совместном предназначении ацетилсалициловой кислоты, стрихнина нитрата либо апоморфина гидрохлорида с порошком, бентонитами, активированным углем также наблюдается резкое подавление действий всасывания препаратов и соответственное понижение их терапевтической эффективности. В присутствии вспомогательного вещества поливинилпирролидона резко миниатюризируется антимикробная активность такового антибиотика, как левомицетин. В то же время применением поливинилпирролидона в фармацевтической форме удается повысить скорость всасывания и эффективность таковых препаратов, как салициламид, преднизолон и гризеофульвин.
Очень распространенное вспомогательное вещество — лактоза — так же, как и все остальные, далековато не безразлично. Так, в присутствии лактозы вырастает скорость всасывания тестостерона, миниатюризируется скорость всасывания пентобарбитала и понижается активность изониазида. Большая группа фармацевтических веществ в композиции с лактозой теряет свою стабильность. Безосновательное внедрение вспомогательных веществ является очень нередкой предпосылкой инактивации препаратов в процессе хранения фармацевтических форм.
Так, стабильность препаратов стероидов просто нарушается в присутствии окиси магния и трисиликата магния (в пилюлях), стабильность витамина (витамины — сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) B1—в присутствии обыденных антиоксидантов — натрия сульфита, натрия метабисульфита и остальных сульфатов; стабильность витамина (витамины — сборная по химической природе группа органических веществ, объединённая по признаку абсолютной необходимости их для гетеротрофного организма в качестве составной части пищи) D просто нарушается при сочетании его с тальком, кальция сульфатом, кальция фосфатом, лимоновой кислотой (драже), а ацетилсалициловая кислота даже в присутствии следов стеариновой кислоты (вспомогательное вещество из группы скользящих), кальция карбоната, кальция силиката, воды разлагается с образованием салициловой кислоты.
Таковым образом, применение вспомогательных веществ представляет достаточно сложную и очень животрепещущую делему современной лекарственной технологии, усложняющейся с ростом ассортимента вспомогательных и фармацевтических веществ. совместно с тем, непременно, научно обоснованное применение вспомогательных веществ дозволяет существенно повысить действенность фармацевтического вмешательства.
Настолько же суровое внимание биофармация уделяет и теоретическому обоснованию фармацевтической формы, выяснению ее роли и места в фармакотерапии. Биофармация обогатила существовавшее развития ненужных реакций организма от вида фармацевтической формы.
Биофармацевтическое исследование действий всасывания и выведения препаратов из организма показало, что конкретно эти процессы в большей степени зависят от вида применяемой фармацевтической формы. В качестве примера приведем результаты исследования воздействия вида фармацевтической формы на всасывание и выведение изадрина гидрохлорида и амидопирина.
Препараты в виде суппозиториев и порошков, содержащих схожие дозы, назначали в поликлинике группе нездоровых с следующим определением фармацевтического вещества в моче, взятой при помощи катетера.
исследование показало, что изадрина гидрохлорид и амидопирин достоверно обнаруживаются в моче на 5-й минутке опосля предназначения суппозиториев и опосля 15—20 мин в случае использования порошков. Наиболее неспешное, чем из суппозиториев, всасывание изадрина гидрохлорида наблюдалось и при предназначении продукта в виде сублингвальных пилюль. Было установлено наиболее высочайшее содержание препаратов в биожидкости организма опосля предназначения их в виде суппозиториев в течение всего периода исследования.
На основании биофармацевтических исследовательских работ в истинное время установлено, что фармацевтическая форма оказывает полностью осязаемое, поддающееся учету воздействие на процессы всасывания и выведения препаратов. Так, к примеру, зависимо от вида фармацевтической формы упомянутого выше спиронолактона содержание продукта в крови (внутренней средой организма человека и животных) может колебаться при предназначении схожих доз от 0,06 до 3,75 мкг/мл. Все это в итоге влияет на общую терапевтическую эффективность препаратов. Акцентируя внимание на роли фармацевтической формы в фармакотерапии, биофармация сразу открывает благотворные способности непрерывного совершенствования способов получения и исследования самих фармацевтических форм.
Крайняя группа лекарственных причин обхватывает стадии и процессы получения (выделения) фармацевтических веществ, их чистки, измельчения, сушки, смешения, просеивания, растворения и т. д., также различные случаи внедрения особых технологических операций при изготовлении личных фармацевтических форм, к примеру грануляция и прессование (изготовление пилюль), выливание и остывание (изготовление суппозиториев), фильтрация и стерилизация (изготовление инъекций) й т. д. Лишь биофармацевтические исследования дозволили отдать научное разъяснение роли технологических действий, методов получения фармацевтических средств в развитии фармакотерапевтического эффекта. До становления биофармации этому вопросцу в фармации фактически не уделялось внимания. Наиболее того, в добиофармацевтический период было бы просто нереально разъяснение какой бы то ни было связи меж технологическими производственными действиями и терапевтическим действием фармацевтических средств, а таковая зависимость, как показано биофармацевтическими исследовательскими работами, существует.
В истинное время подтверждено, что метод получения фармацевтических форм почти во всем описывает стабильность продукта, скорость его высвобождения из фармацевтической формы, интенсивность всасывания и в итоге его терапевтическую эффективность. Так, от выбора метода грануляции при получении пилюль зависит степень сохранности резерпина в готовой фармацевтической форме. Тут в особенности нежелательна мокроватая грануляция (грануляция продавливанием), ведущая к потере 14% продукта. Тот же способ грануляции вызывает существенное понижение терапевтической эффективности лекарств тиротрицина и неомицина и содействует (разложению ацетилсалициловой кислоты, дихлорамина, пенициллина и остальных препаратов. Применив метод «раздельной грануляции» амидопирина и анальгина, реально избежать явления цементации пилюль, соответствующего для обыденного способа грануляции этих веществ.
Огромное воздействие на эффективность фармацевтических средств оказывает и таковой фактор, как давление прессования при получении пилюль: его величина и продолжительность, подобно процессу грануляции, средством конфигурации микроструктуры пилюль ведет к изменению механической прочности, времени распадаемости, скорости высвобождения фармацевтических веществ и, естественно, к изменению скорости их абсорбции.
Потому современная фармация уделяет огромное внимание разработке оптимальных, научно обоснованных способов получения фармацевтических средств с учетом положений биофармации о вероятном воздействии самих технологических действий на активность препаратов.
Для беспристрастной оценки степени воздействия всякого лекарственного фактора на активность продукта биофармация употребляет ряд современных научных способов, посреди которых более обширно практикуется конкретное определение продукта (либо его метаболитов) в био воды. Это в особенности принципиально в связи с невыполнимостью на современном шаге прямыми способами определять терапевтическую эффективность и эквивалентность фармацевтических форм.
Особенного внимания заслуживает тест физиологической (био) доступности препаратов — кропотливо разработанный способ сравнительного исследования роли лекарственных причин в действиях всасывания и элиминации фармацевтических веществ.
Мерой физиологической (био) доступности служит отношение (в процентах) количества всосавшегося фармацевтического вещества, назначенного в исследуемой фармацевтической форме, к количеству такого же фармацевтического вещества, назначенного в той же дозе, но в виде обычной фармацевтической формы (обычно раствор либо внутривенная инъекция). В случае определения физиологической доступности по экскреции (выделению) продукта с мочой ее определяют как отношение (в процентах) количества фармацевтического вещества, выделенного с мочой за узнаваемый просвет времени опосля предназначения продукта в исследуемой фармацевтической форме, к количеству такого же медикамента, назначенного в той же дозе, но уже в виде обычной фармацевтической формы (раствора, ампулированного продукта).
Из данного определения физиологическая доступность быть может представлена последующей формулой:
ФД= А/В 100%,
где ФД — физиологическая доступность; А — количество фармацевтического вещества, всосавшегося опосля предназначения исследуемой фармацевтической формы;В — количество фармацевтического вещества, всосавшегося опосля предназначения обычной фармацевтической формы.
Обычно физиологическую доступность определяют 3-мя методами: по экскреции продукта с мочой, по определению концентрации продукта в крови (внутренней средой организма человека и животных) опосля однократного предназначения, по определению концентрации продукта в крови (внутренней средой организма человека и животных) опосля неоднократного его предназначения.
При определении физиологической доступности хоть каким из 3-х методов нужно выполнение ряда критерий, важными из которых являются время отбора проб биожидкостей для анализа и частота отбора проб (общее время определения физиологической доступности по первому способу приравнивается 7-10 периодам био полусуществования продукта,. по второму — по последней мере 5 периодам био полусуществования)1. В истинное время разработаны самые различные способы расчета физиологической доступности препаратов.
Но в связи со сложностью определения физиологической: доступности in vivo в ряде всевозможных случаев считается вероятным установление роли лекарственных причин на модели in vitro. А именно, это обширно практикуется при исследовании жестких пероральных фармацевтических форм — пилюль, капсул,. микрокапсул и др.
В схожих исследовательских работах устанавливают величину скорости перехода из фармацевтической формы в раствор (скорости растворения) определенного фармацевтического вещества и соотносят ее со скоростью абсорбции продукта в желудочно-кишечном тракте. Определяя скорость растворения (высвобождения) продукта, моделируют условия его абсорбции в желудочно-кишечном тракте.
лечущее средство биофармацевтический организм вещество
Определение скорости растворения введено в первый раз в XVIII издание Фармакопеи США (Соединённые Штаты Америки — согласовании с которыми неотклонимым является определение скорости растворения 12 препаратов, осуществляемое 2-мя способами в 2-ух разных устройствах. На рис. 1 изображен устройство для определения скорости растворения. В сосуд наливают растворяющую среду в количестве 750-900 мл, в качестве которой зависимо от природы продукта употребляют дистиллированную воду, раствор соляной кислоты различной концентрации, буферные смеси и т д.
Через отверстия в крышке сосуда вводят указатель температуры, трубку для взятия проб и цилиндрическую плетенку из нержавеющей стали, насаженную на ось мотора. Исследуемую фармацевтическую форму помещают в цилиндрическую плетенку. Длина плетенки 3,6 см, поперечник 2,5 см. Размер отверстий в плетенке 40 меш (около 0,351 мм).
Скорость вращения плетенки устанавливают зависимо от параметров препаратов — от 25 до 200 о/мин. В процессе определения поддерживают постоянную температуру растворяющей среды (37±0,5°С). Через установленные интервалы времени при помощи введенной в сосуд трубки отбирают для анализа пробы — по 2-3 мл на определение содержания фармацевтического вещества. Взятый размер растворителя тотчас же восполняют новеньким. Исследуемая фармацевтическая форма соответствует требованиям на скорость растворения в том случае, если за известные интервалы времени из нее перебегает в раствор установленное количество продукта. И время, и количество продукта, перешедшего в раствор, в этом случае варьируют зависимо от параметров, также целей исследования.
Биофармацевтическая теория обогатила фармацию не только лишь новенькими мыслями и теоретическими положениями, надлежащими крайним достижениям современной научно-технической революции, да и сказала исключительной силы импульс развитию прикладных отраслей фармации и сначала лекарственной технологии и лекарственного анализа.
Строго говоря, биофармацевтические представления затронули все области фармации, приведя к пониманию необходимости переосмысления всего лекарственного наследства, пересмотру и переоценке старенькых лекарственных положений с позиций их научной, био значимости в полном согласовании с достижениями современного естествознания.
В практической деятель огромное распространение получило также деление фармацевтических форм на лекарственные-формы общего деяния, к которым относят пероральные, суб-лингвальные и инъекционные фармацевтические формы, также некие виды аэрозолей, перкутанных и ректальных фармацевтических форм, и фармацевтические формы местного деяния перкутанные и некие виды ректальных форм и аэрозолей.. Постоянно следует держать в голове о условности такового деления, потому что во всех вариантах предназначения фармацевтических средств имеет пространство процесс абсорбции фармацевтических веществ, способных зависимо от концентрации всосавшегося количества оказывать в большей степени общее либо локальное (местное) действие.
Более естественная систематизация фармацевтических форм быть может разработана лишь на базе биофармацевтического анализа, учитывающего как физико-химические характеристики фармацевтических форм, индивидуальности способов их производства, так и их биологическую функцию.
Литература
1. Тихонов 0.И., Ярных Т.Г. Аптечная разработка фармацевтических средств. — Харьков: Оригинал, 1995. — 600 с.
2. Перцев И.М., Шевченко Л, Д., Чаговец Р.К. Практикум по аптечной технологии фармацевтических средств. — Харьков: Прапор, 1995. — 303 с.
3. Пивненко Г.П., Чаговец Р.К., Перцев А.Н. Практикум по аптечной технологии ликив.- К.: Высшая школа, 1972.
4. Р.Б. Косуба, В.И. Кучер Базы мед рецептуры. г. Черновцы, 2000.
5. Тихонов А.И. Ярных Т.Г. Учебное пособие по аптечной технологии фармацевтических средств. Х. База, 1998.
6. Журнальчик «Разработка и регистрация фармацевтических средств».
]]>