Учебная работа. Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства

Учебная работа. Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства

23

Федеральное агентство по образованию

Государственное образовательное учреждение высшего проф образования

Кольский филиал Петрозаводского муниципального института

Кафедра общеуниверситетская
Контрольная работа
Дисциплина: «Клиническая фармакология»
Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства
студентки 4 курса (группа М/2004 — 5)
заочного отделения
Ревво Ольги Николаевны
Педагог:
Евстигнеева Антонина Петровна
Апатиты 2007
Содержание

Введение
1. Ганглиоблокаторы
1.1 Механизм деяния и главные фармакодинамические эффекты
1.2 Фармакокинетика
1.3 Показания и режим дозирования
1.4 Противопоказания и побочные эффекты
2. Курареподобные средства
2.1 Механизм деяния и главные фармакодинамические эффекты
2.2 Показания к предназначению курареподобных препаратов
2.3 Фармакокинетика и режим дозирования препаратов
2.4 Противопоказания и побочные эффекты
Заключение
Перечень использованной литературы
Введение

Ганглиоблокаторы и курареподобные средства относятся к одной большенный группе средств, влияющих на эфферентную иннервацию, но являются совсем разными продуктами по собственному действию на организм человека.

Ганглиоблокирующие вещества владеют способностью перекрыть н-холинорецепторы орган животного, служащий для передачи в мозг важной для организма информаци) узлов и в связи с сиим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна комплекс центральных и периферических клеточных структур нервишек. Современные ганглиоблокаторы угнетают либо на сто процентов выключают проведение нервного импульса в симпатических и парасимпатических узлах, синокаротидном клубочке и хромафинной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) надпочечников, что приводит к временной искусственной денервации внутренних органов и изменению их функции. Но различные препараты могут владеть различной активностью по отношению к различным группам ганглиев. Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине сначала 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Потом был получен целый ряд остальных ганглиоблокаторов; некие из их, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями, а часть является третичными аминами.

Курареподобные препараты используют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, основным образом при хирургических операциях. действие этих препаратов соединено с их специфичным воздействием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервишек. Кураре представляет собой смесь сгущённых экстрактов из американских растений видов Strychnos (S.toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); с давнешних пор применяется местным популяцией в качестве яда для стрел. Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение звериного либо погибель в итоге асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры. В 1935 году было установлено, что основное действующее вещество «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum — алкалоид d-тубокурарин. d-Тубокурарин нашёл применение в медицине в качестве средства, расслабляющего скелетную мускулатуру (периферического миорелаксанта).

Целью работы является исследование фармакологических параметров представленных групп фармацевтических препаратов, а так же способности внедрения их в практической медицине.

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм деяния и главные фармакодинамические эффекты

Ганглиоблокаторы конкурентно заблокируют н-холинорецепторы и тормозят передачу нервного импульса в ганглиях симпатических и парасимпатических нервишек. Одни препараты (бензогексоний, пентамин, пирилен, димеколин) фактически в схожей степени заблокируют симпатические и парасимпатические ганглии, остальные действуют в большей степени на парасимпатические ганглии (кватерон) В огромных дозах эти вещества могут перекрыть н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС (центральная нервная система, головной системы, регулирующий деятельность внутренних органов) нервные (относящиеся к пучкам нервов) узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При всем этом происходит снижение артериального давления, что соединено в большей степени с уменьшением поступления сосудосужающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (сначала артериол). торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, подавлению секреции желёз, учащению сердечных сокращений, снижению тонуса мочевого пузыря. Подавление хромаффинной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) надпочечников приводит к уменьшению выделения и адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций. [1), стр.106]

Некие ганглиоблокаторы (пахикарпин, димеколин) владеют прямым стимулирующим воздействием на сократительную деятельность матки. Пахикарпина гидрохлорид увеличивает тонус и увеличивает сокращения миометрия, не вызывая, в отличие от питуитрина, увеличения АД, в связи с чем пахикарпин можно назначать при беспомощности родовой деятель у рожениц с сопутствующей гипертонической заболеванием.

1.2 Фармакокинетика

По хим строению ганглиоблокаторы делят на четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, имехин) и третичные амины (пахикарпин, пирилен и др.). Основное их различие в том, что третичные амины лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта. Четвертичные соединения ужаснее всасываются, плохо попадают через гематоэнцефалический барьер, но они наиболее активны при парентеральном внедрении. По продолжительности деяния ганглиоблокаторы подразделяют на ганглиоблокаторы резвого, средней длительности и долгого деяния. К продуктам резвого деяния относятся триметофана камсилат, гигроний, имехин (от 4 до 30 минут). Средняя длительность деяния у пентамина, бензогексония, кватерона — от 2 до 6 — 8 часов. Долговременной длительностью деяния (10 — 12 и наиболее часов) владеют: пахикарпин, камфоний, димеколин.

При внутривенном внедрении ганглиоблокаторов действие их начинается через 2 — 3 минутки, наибольший эффект наступает через 5 — 10 минут при внедрении гигрония, триметофана, имехина и через 30 — 60 минут при внедрении пентамина, бензогексония, димеколина.

При внутримышечном и подкожном внедрении препараты начинают действовать через 15 — 20 минут, а наибольший эффект наступает через 30 — 60 минут (пентамин, бензогексоний, кватерон, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний).

Некие ганглиоблокирующие вещества (бензогексоний,кватерон, пирилен, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний) употребляются для приёма вовнутрь. При всем этом методе введения их действие начинается через 30 — 60 минут опосля приёма, а наибольший эффект достигается через 1 — 2 часа. [1). стр.107]

1.3 Показания и режим дозирования

Препараты недлинного деяния (триметофана камсилат, гигроний, имехин) используют основным образом в анестезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения комплекс центральных и периферических клеточных структур рефлексов, связанных с операцией (а именно, при проведении нейрохирургических операций). При операциях на системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) — центральный отдел нервной системы человека и звериных миниатюризируется опасность развития его отёка. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и упрощает течение послеоперационного периода. Не считая того, применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает нужное количество наркотического вещества. Время от времени их употребляют для купирования тяжёлых гипертонических кризов, а так же в акушерской практике для исцеления нефропатии беременных, эклампсии.

Препараты среднего и долгого деяния (бензогексоний, димеколин, пирилен, темехин, камфоний) используют вовнутрь (изредка) для исцеления гипертонической синдром (совокупность симптомов с общим патогенезом), каузалгия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, астма, гипергидроз и др. При язвенной временем выяснилось, но, что применение ганглиоблокаторов не постоянно довольно отлично и нередко сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечного тракта и мочевого пузыря и др. В связи с возникновением новейших, наиболее действенных и избирательно работающих фармацевтических препаратов применение ганглиоблокаторов при артериальной гипертензии и язвенной сделалось наиболее ограниченным. [1), стр.108]

Препараты средней длительности и долгого деяния назначаются как парентерально, так и вовнутрь.

Пентамин (Pentaminum) относится к списку Б. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. Для заслуги терапевтического эффекта можно вводить в виде 5 % раствора 2 — 3 раза в день в/м, в/в, в/в капельно. При гипертонических кризах, отёке лёгких, отёке мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека) вводят в вену 0,2 — 0,3 мл либо наиболее 5 % раствора, разведённых в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида либо 5 % раствора глюкозы. Введение осуществляется медлительно, под контролем артериального давления и общего состояния. Имеется значимый опыт действенного внедрения пентамина так же при спазмах периферических сосудов, спазмах кишечного тракта и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях. В урологической практике пентамин используют при цистоскопии у парней для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. При спазмах периферических сосудов и остальных заболеваниях начинают с введения 1 мл 5 % раствора и потом наращивают дозу до 1,5 — 2 мл 2 — 3 раза в денек. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора пентамина), дневная 0,45 г (9 мл 5 % раствора пентамина)

Бензогексоний (Benzohexonium) относится к списку Б. Продукт применяется в виде пилюль по 0,1 г и 0,25 г, а так же 2,5 % раствора в ампулах по 1 мл. Бензогексоний так же может применяться при спазмах периферических сосудов, бронхоспазмах, для купирования гипертонических кризов и управляемой гипотензии. Вводится продукт под кожу, внутримышечно и вовнутрь, для контролируемой гипотензии продукт вводят внутривенно. Дозы нужно индивидуализировать, беря во внимание огромную вариабельность реакции разныых нездоровых по отношению к продукту. При повторном применении продукта реакция на него равномерно миниатюризируется, что просит роста дозы. Рекомендуется потому начинать денек. Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно либо подкожно по 12,5 мг — 25 мг (0,5 — 1 мл 2,5 % раствора ). По мере необходимости бензогексоний можно вводить повторно (3 — 4 инъекции в денек). нужно отметить, что для исцеления гипертонической изредка. Для контролируемой гипотензии вводят бензогексоний медлительно внутривенно (в течение 2 мин) 1 — 1,5 мл 2,5 % раствора; эффект развивается через 12 — 15 минут; по мере необходимости вводят доп количества продукта. Высшие дозы для взрослых вовнутрь: разовая 0,3 г, дневная 0,9 г; под кожу: разовая 0,075 г, дневная 0,3 г.

Пахикарпина гидрохлорид (Pachicarpini hydrochloridi) выпускается в пилюлях по 0,1 г и в виде 3 % раствора в ампулах по 2 мл, назначается подкожно и вовнутрь. Используют пахикарпин в качестве ганглиоблокатора основным образом при спазмах периферических сосудов, а так же при ганглионитах. Продукт улучшает функцию мускул при миопатии, может употребляться при облитерирующем эндартериите. одной из принципиальных особенностей пахикарпина является его способность увеличивать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с сиим пахикарпин относительно обширно применяли для усиления родовой деятель при беспомощности родовых схваток и при ранешном отхождении вод, а так же при беспомощности потуг. В крайние годы в связи с возникновением наиболее действенных препаратов пахикарпином для этих целей пользуются относительно изредка. В случае внедрения пахикарпина для стимулирования родовой деятель его назначают внутримышечно либо подкожно по 2 — 4 мл 3 % раствора (пореже вовнутрь по 0,1 — 0,15 г на приём); через 1 -2 часа продукт можно ввести повторно. Стимулирующее действие начинает проявляться через 5 — 30 минут опосля введения пахикарпина. При субинволюции матки в послеродовом периоде дают пахикарпин вовнутрь по 0,1 г 2 — 3 раза в денек. Высшие дозы для взрослых вовнутрь: разовая 0,2 г, дневная 0,6 г; под кожу: разовая 0,15 г (5 мл 3 % раствора), дневная 0,45 г (15 мл 3 % раствора).

Ганглиоблокаторы недлинного деяния (триметофан, гигроний, имехин) используются в большей степени для управляемой гипотензии в качестве внутривенного капельного введения.

Гигроний (Hygronium) относится к списку Б. Выпускается во флаконах либо ампулах по 10 мл, содержащих по 0,1 г гигрония. Растворяют продукт конкретно перед применением. Продукт оказывает краткосрочное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем комфортен для применением в анестезиологической практике для управляемой гипотензии. Используют внутривенно в виде 0,1 % раствора в изотоническом растворе натрия хлорида. Начинают с 70 — 100 капель за минуту и опосля заслуги нужного гипотензивного эффекта уменьшают количество капель до 30 — 40 за минуту. действие наступает через 2 — 3 минутки, а начальное АД восстанавливается через 10 — 15 минут опосля прекращения вливания. При одномоментном либо дробном внедрении (40 — 80 мг в 3 — 5 мл изотонического раствора хлорида натрия) гипотензивный эффект длится 10 -15 минут. Гигроний, как и остальные ганглиоблокаторы, может применяться в акушерской практике при нефропатии у беременных, эклампсии. Имеются данные о успешном применении продукта для купирования гипертонических кризов (40 — 80 мг в 15 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида внутривенно медлительно в течение 7 — 10 минут).

Имехин (Imechinum) оказывает краткосрочное действие и вызываемый им гипотензивный эффект просто управляем при соответственном дозировании. Продукт так же относится к списку Б, выпускается в виде 1 % раствора в ампулах по 1 и 2 мл. В связи с перечисленными выше качествами, имехин существенно наиболее комфортен для управляемой гипотензии в анестезиологической практике, чем продолжительно действующие ганглиоблокаторы, такие, как бензогексоний и пентамин. Не считая того, продукт может применяться для купирования гипертонических кризов и при отёках лёгких и головного мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека). Вводится имехин внутривенно. Для управляемой гипотензии применяется капельное введение 0,01 % раствора (1: 10 000); для этого разводят 1 мл 1 % раствора в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида либо 5 % раствора глюкозы; вводят со скоростью 90 — 120 капель за минуту. По достижении нужного эффекта количество капель уменьшают до 30 — 50 за минуту. При недостающем гипотензивном эффекте наращивают концентрацию раствора имехина до 1: 5 000. Продукт можно вводить так же однократно либо дробно в дозе 5 — 7 — 10 мг (0,5 — 0,7 — 1 мл 1 % раствора) в 5 — 7 — 10 мл изотонического раствора натрия хлорида либо 5 % раствора глюкозы. Вводят медлительно сходу либо дробно по 2 — 3 мл и 3 — 4 -минутными интервалами. Длительность гипотензивного деяния составляет 4 — 20 мин. Можно так же начать с одномоментного введения 5 — 10 мл 0,1 % раствора, потом перейти на капельное введение. [1), стр.253] Опосля прекращения введения раствора имехина артериальное давление восстанавливается обычно через 4 — 15 мин. нужно держать в голове, что при фторотановом наркозе и применении тубокурарина гипотензивное действие имехина быть может наиболее мощным.

1.4 Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием для внедрения ганглиоблокаторов является феохромацитома, потому что блокада от лат. vegetativus — растительный ганглиев увеличивает чувствительность периферических адренорецепторов, в связи с чем прессорный эффект циркулирующих катехоламинов может резко усилиться.

В связи с замедлением тока крови (внутренней средой организма человека и животных) следует проявлять осторожность при склонности к тромбообразованию. По данной нам же причине ганглиоблокаторы не нужно назначать клиентам старше 60 лет.

При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение зрачков, что может привести к частичному закрытию фильтрующей зоны угла фронтальной камеры глаза и ухудшению оттока воды из камер глаза. При закрытоугольной глаукоме может потому произойти увеличение внутриглазного давления, в связи с чем нездоровым, страдающим данной нам формой глаукомы, ганглиоблокаторы противопоказаны. При открытоугольной глаукоме может наблюдаться снижение внутриглазного давления, что обосновано уменьшением под воздействием ганглиоблокаторов продукции жидкой воды.

В связи со способностью ганглиоблокаторов (в особенности пахикарпина гидрохлорида и пирилена) оказывать стимулирующее воздействие на миометрий их следует с осторожностью применять у беременных.

Не считая того, ганглиоблокаторы противопоказаны при развившемся шоке, выраженном мозговым»>прошедшем инфаркте миокарда, ишемическом инсульте (наименее двухмесячной давности), тяжёлой почечной либо печёночной дефицитности, субарахноидальном кровоизлиянии.

При применении ганглиоблокаторов нужно учесть, что в связи с угнетением рефлекторных устройств, поддерживающих неизменный уровень артериального давления, может быть развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого отягощения рекомендуется, чтоб до введения (в особенности при парентеральном внедрении) и в течение 2 — 2,5 ч опосля инъекции ганглиоблокатора нездоровые находились в положении лёжа. Сначала исцеления рекомендуется проверить реакцию хворого на малые дозы продукта: вводят половину средней дозы и смотрят за состоянием хворого. нужно учесть, что при завышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит наиболее резкий нрав.

При применении ганглиоблокаторов вероятны также: общая слабость, головокружение (Головокружение — ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве), учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят без помощи других. При внедрении огромных доз либо продолжительном применении вероятны: атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечного тракта (до паралитической непроходимости кишечного тракта). Это происходит в связи с тем, что ганглиоблокаторы сразу заблокируют не только лишь симпатические, да и парасимпатические ганглии.

При предназначении ганглиоблокаторов нужно учесть, что они могут вести взаимодействие с фармацевтическими продуктами остальных фармакологических групп, оказывая воздействие на эффективность друг друга. При одновременном предназначении ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов происходит потенцирование гипотензивного деяния на организм, вследствие чего же возникает опасность развития коллапса. При внедрении ганглиоблокаторов на фоне приёма пациентом антигистаминных, наркотических, снотворных препаратов, нейролептиков, местных анестетиков происходит синергизм (обоюдное усиление) деяния этих препаратов. То же самое происходит при предназначении гипотензивных препаратов остальных групп в композиции с ганглиоблокаторами. В этом случае нужно тщательное наблюдение за нездоровыми и корректировка дозы.

Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики оказывают на ганглиоблокаторы антагонистическое действие. Этот эффект быть может применен при передозировке ганглиоблокаторов. А именно при атонии мочевого пузыря с анурией и атонии кишечного тракта, вызванных введением огромных доз либо продолжительном применении этих фармацевтических препаратов уместно применение прозерина, галантамина либо остальных препаратов-антагонистов.

Исследовав группу ганглиоблокирующих средств, можно прийти к выводу, что невзирая на массу показаний, спектр их внедрения достаточно ограничен. Это до этого всего соединено с наличием огромного числа побочных явлений и противопоказаний. Как уже отмечалось процесс иными группами фармацевтических средств. Но, в анестезиологической практике и при оказании неотложной помощи ганглиоблокаторы имеют весьма огромное практическое

2. Курареподобные препараты

2.1 Механизм деяния и главные фармакодинамические эффекты

Ещё посреди прошедшего столетия было установлено, что вызываемое с помощью кураре обездвижение зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервишек на время это действие кураре рассматривается как итог блокирования н-холинорецепторов скелетных мускул. Это лишает их способности вести взаимодействие с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервишек. В качестве мышечных релаксантов используют так же синтетические соединения, алкалоиды и их производные.

Различные миорелаксанты владеют разным механизмом деяния, и в связи с чертами воздействия на процесс синаптической передачи их делят на две главные группы.

А. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре).

К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил, анатруксоний и остальные препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина. Они обездвиживают нервномышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения данной нам группы являются настоящими курареподобными субстанциями.

Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответственных дозах активность холинэстеразы, они приводят к скоплению в области синапсов ацетилхолина, который с увеличением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

Б. Деполяризующие препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, другими словами действуя подобно тому, как действуют лишниие количества ацетилхолина, что так же нарушает проведение возбуждения с нерва на действие. Представителем данной нам группы явля ется дитилин. Отдельны миорелаксанты могут оказывать смешанное действие антидеполяризующее и деполяризующее.

2.2 Показания к предназначению курареподобных препаратов

Диплацин, тубокурарин и остальные антидеполяризующие миорелаксанты используют основным образом в анестезиологии в качестве миорелаксанта, вызывающего долгое расслабление мускулатуры во время операции и выключение случайного дыхания.

В ортопедии время от времени пользуются тубокурарином для расслабления мускулатуры при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов и т.п. В психиатрической практике время от времени используют тубокурарин для предупреждения травматических повреждений при конвульсивной для снятия либо устранения симптомов и проявлений работоспособности»>заболевания (нарушения нормальной жизнедеятельности, работоспособности)«>терапии ( оздоровление»>терапия — процесс, для снятия или устранения симптомов и проявлений процесс столбняка. [3), стр. 260]

Мелликтин, в отличие от остальных антидеполяризующих миорелаксантов, оказывает блокирующее воздействие на нервно-мышечную проводимость при приёме вовнутрь. В связи с сиим продукт применяется для снижения мышечного тонуса при пирамидной дефицитности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалитическом паркинсонизме и мускул. Благодаря своим свойствам, главными показаниями к применению этого продукта являются интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхоскопия, эзофагоскопия, цистоскопия), краткосрочные операции (наложение швов на брюшную стену, вправление костных отломков и вывихов и др.). При соответственной дозе и повторном внедрении дитилин можен применяться и для наиболее долгих операций, но для длительного расслабления мускулатуры обычно используют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят опосля подготовительной интубации трахеи на фоне дитилина. Не считая того, продукт быть может так же применен для устранения судорог при столбняке.

2.3 Фармакокинетика и режим дозирования препаратов

По хим строению d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и остальные являются бесчетвертичными аммониевыми соединениями; соответствующим для их является наличие 2-ух ониевых групп. В процессе поисков курареподобных веществ было установлено, что курареподобной активностью могут владеть и третичные амины. Из растений различных видов живокости (Delphinium), сем. лютиковых (Ranunculaceae) выделены алкалоиды (кондельфин, метилликаконитин и др.), являющиеся третичными основаниями, но владеющие выраженными курареподобными качествами.

Главным представителем группы недеполяризующих мышечных релаксантов является тубокурарин-хлорид (Tubocurarini chloridum). Выпускается в ампулах по 1,5 мл 1 % раствора для внутривенного введения, относится к списку А. действие продукта развивается равномерно; обычно релаксация мускул начинается через 1 — 1Ѕ мин, а максимум деяния наступает через 3 — 4 мин. Дозы тубокурарина, так же как и остальных миорелаксантов, зависят от используемого наркоза. При применении закиси азота внутривенное введение его в дозе 0,4 — 0,5 мг/кг вызывает полное мышечное расслабление и апноэ длительностью 20 — 25 мин. Удовлетворительное расслабление мускул брюшного пресса и конечностей длится в течение 20 — 30 мин опосля возникновения спонтанного дыхания. Если требуется наиболее долгое действие, вводят тубокурарин повторно, при всем этом в связи со способностью к кумуляции любая следующая доза обязана быть в 1Ѕ — 2 раза меньше предшествующей. Обычно для операции, продолжающейся 2 — 2Ѕ часа, расходуется 40 — 45 мг продукта. При эфирном наркозе начальная доза тубокурарина составляет 0,25 — 0,4 мг/кг.

Диплацин (Diplacinum)— антидеполяризующий миорелаксант, схожий по механизму собственного деяния с тубокурарином. Относится к списку А и выпускается в ампулах по 5 мл 2 % расствора, который вводят внутривенно. При внедрении в дозе 1,5 — 2 мг/кг расслабляет мускулатуру конечностей и брюшного пресса без выключения самостоятельного дыхания. При дозе 4 — 5 мг/кг вызывает через 4 — 5 мин полное расслабление мускулатуры и апноэ длительностью 20 — 30 миную. Опосля восстановления самостоятельного дыхания некое время ещё сохраняется расслабление мускулатуры брюшного пресса и конечностей. По мере необходимости удлинения эффекта вводят диплацин повторно, понижая дозу до ? — Ѕ начальной. Всего за операцию продолжительностью 1Ѕ — 2 часа расходуется 400 — 700 мг продукта (20 — 35 мл 2 % раствора). При эфирном и фторотановом наркозе доза диплацина быть может увеличена.

Квалидил (Qualidilum) относится к списку А и выпускается в ампулах по 1; 2 и 5 мл 2% раствора. Вводится продукт внутривенно. В дозе 1 мг/кг продукт вызывает релаксацию мускулатуры, продолжающуюся около 10 мин, с неким угнетением дыхания. Дозы 1,2 — 1,5 мг/кг вызывают миорелаксацию, продолжающуюся 15 — 20 мин, при всем этом у части нездоровых наступает апноэ на 4 — 5 мин. Обычно эту дозу используют в вариантах, когда интубацию трахеи делают, используя дитилин. Полное расслабление мускулатуры наступает при дозах 1,8 — 2 мг/кг; апноэ при всем этом длится в среднем 17 — 25 мин. При дозе 2 мг/кг дыхания релаксация мускулатуры сохраняется в течение 15 — 20 мин; через 25- 30 мин мышечный тонус и дыхание обычно на сто процентов восстанавливаются. По мере необходимости удлинить действие квалидила вводят его повторно, понижая следующие дозы в 1Ѕ — 2 раза. В общей трудности на операцию длительностью 1Ѕ — 2 часа расходуется 20- — 220 мг продукта.

Мелликтин (Melliktinum) по хим строению относится к третичным основаниям, выпускается в пилюлях по 0,02 г (20 мг) и относится к списку А. Это один из немногих курареподобных препаратов, назначаемый вовнутрь. Принимают его по 0,02 г начиная с 1 раза и до 5 раз в денек. Курс исцеления от 3 недель до 2 мес. Опосля 3 — 4 месячного перерыва курс исцеления повторяют.

Как уже отмечалось к деполяризующим мышечным релаксантам относится дитилин (Dithylinum) Продукт относитя к списку А и выпускается в виде 2 % раствора в ампулах по 5 либо 10 мл. Подобные дихлориды и дибромиды выпускаются под наименованиями: Листенон, Мио-релаксин, Бревидил М, Сукцинал и др. По хим строению дитилин может рассматриваться как двойная молекула ацетилхолина (диацетилхолин). Он является главным представителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном внедрении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мускул. Продукт оказывает резвое и краткосрочное действие; кумулятивным эффектом не владеет. Для долгого расслабления мускул нужно повторное введение продукта. Резвое пришествие эффекта и следующее резвое восстановление тонуса мускул разрешают создавать управляемую и управляемую релаксацию мускул. Водят дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслабления скелетных и дыхательных мускул во время операции вводят продукт в дозе 1,5 — 2 мг/кг. Для долгого расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить продукт фракционно через 5 -7 мин по 0,5 — 1 мк/кг. Повторные дозы дитилина действуют наиболее длительно.

2.4 Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием для предназначения миорелаксантов является миастения. Исключение составляет дитилин, фармакологические характеристики которого разрешают использовать его у таковых нездоровых.

Применение дитилина противопоказано у деток грудного возраста и при глаукоме (может быть резкое увеличение внутриглазного давления).

Фактически все препараты данной нам группы следует с осторожностью использовать при заболеваниях печени и почек, кахексии, беременности (препараты попадают через плацентарный барьер), а так же в старом и старческом возрасте. Некие препараты (квалидил, мелликтин, анатруксоний) следует с осторожностью использовать у нездоровых с сердечно-сосудистыми расстройствами.

нужно держать в голове, что применение миорелаксантов допустимо лишь при наличии критерий для интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких. При применении дитилина в малых дозах обычно самостоятельное дыхание может сохраняться, но и в этих вариантах нужно иметь наготове все приспособления для искусственного дыхания. Не считая того, следует учесть, что в отдельных вариантах быть может завышенная чувствительность к дитилину с долгим угнетением дыхания, что быть может соединено с на генном уровне обусловленным нарушением образования холинэстеразы. Предпосылкой пролонгации деяния продукта может являться также гипокалиемия.

Антагонистами антидеполяризующих миорелаксантов являются прозерин и галантамин, которые вводят совместно с атропином. При осложнениях, связанных с завышенной чувствительностью к продукту либо передозировкой продукта следует назначить кислород и медлительно ввести в вену 0,5 — 1 мл 0,05 % раствора прозерина совместно с атропином (0,5 — 1 мл 0,1 % раствора). [3),стр.266] В отношении деполяризующего деяния дитилина прозерин и остальные антихолинэстеразные препараты не являются антагонистами, а напротив, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие. В связи с сиим при осложнениях на введение дитилина (долгое подавление дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а по мере необходимости переливают образованная водянистой соединительной тканью (Совокупность различных и взаимодействующих тканей образуют органы). Состоит из плазмы и форменных частей: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»> образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов), вводя таковым образом содержащуюся в ней холинэстеразу. Не считая того, индивидуальностью будет то, что в огромных дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда опосля деполяризующего деяния развивается антидеполяризующий эффект. Потому, если опосля крайней инъекции дитилина мышечная дыхание на сто процентов не восстанавливается, прибегают к введению прозерина на фоне подготовительного введения атропина (см. выше).

Таковым образом, курареподобные препараты относятся к группе сильнодействующих веществ и имеют строго ограниченное применение в анестезиологической практике.

Заключение

Главными показаниями к применению препаратов группы ганглиоблокаторов являются: купирование гипертонических кризов, управляемая гипотония (операции на расположенный в головном отделе тела«>мозге (Мозг — центральный отдел нервной системы человека и животных, расположенный в головном отделе тела), поджелудочной железе, селезёнке, лёгких с разделением мощных сращений, удаление очень васкуляризованных опухолей и т.д.), отек (избыточное накопление жидкости в органах) лёгких, острый отек мозга (центральный отдел нервной системы животных и человека). Время от времени их употребляют при язвенной работоспособности»>заболевания желудка, спазмах кишечного тракта, желчных путей, почечной колике. Пахикарпин может применяться для стимулирующего воздействия на сократительную деятельность матки. Противопоказаны они при гипотонии различного происхождения, нарушенной функции печени и почек, некомпенсированной кровопотере, кровоизлиянии в обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий из себя малогабаритное скопление тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков), декомпенсации сердечной деятель и дегенеративных конфигурациях в центральной нервной системе. [2) стр.29]

Курареподобные средства показаны при интубации трахеи, эндоскопических процедурах, интубационном наркозе при широких хирургических вмешательствах, репозиции костных отломков, вправлении вывихов, внутренних заболеваний, и они не постоянно являются продуктами выбора. Это разъясняется наличием у курареподобных и ганглиоблокирующих средств значимых противопоказаний и побочных эффектов, а так же возникновением на лекарственном рынке огромного числа действенных препаратов остальных групп, работающих наиболее избирательно.

Перечень использованной литературы:

1. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Уч/ Науч. Ред. А.З Байчурина. — 2 изд., перераб. и доп. — М: ГЭОТАР медицина, 1999. — 528 с.

2. Курбат Н.М., Станкевич П.Б. Рецептурный справочник доктора. — 3-е изд., стереотип. — Мн.: Выш. шк., 1998. — 495 с.

3. Машковский М.Д. Фармацевтические средства: в 2-х томах. Т.1. — 10-е изд. стер. — М: медицина, 1985. — 624 с.