Учебная работа. Внутривенные анестетики
«Внутривенные анестетики»
1. Что такое внутривенные анестетики (ВА)?
ВА — это препараты, которые при внутривенном внедрении угнетают сознание и вызывают анестезию. Используются для индукции и поддержания анестезии. Опосля окончания их деяния угнетенные структуры восстанавливают свою функцию.
Каковой механизм деяния ВА?
Из огромного количества теорий более обширно принята теория действия на ГАМК-ергическую передачу импульса в нейронах, что препятствует изменению трансмембранного потенциала. ГАМК — это более всераспространенный ингибитор межнейрональной передачи импульса в людском организме.
Опишите характеристики безупречного ВА.
Растворимость в воде, стабильность в аква растворе, хим стабильность, возможность внутривенного введения.
Анестезия обязана наступать стремительно (в границах 1-го периода «рука—мозг») без ненужных движений либо непредсказуемых побочных эффектов со стороны сердечно сосудистой системы и ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг).
Продукт должен владеть противосудорожной, противорвотной, анальгетической и амнестической активностью.
Просыпание обязано быть резвым и прогнозируемым (зависящим от дозы).
Не обязана нарушаться функция почек либо печени, гормональный фон, не обязано быть тератогенного деяния.
Не существует безупречного продукта для индукции анестезии, но почти все из сейчас используемых веществ обеспечивают огромную часть хотимых клинических и фармакологических эффектов, С годами увеличивается размер распределения продукта и понижается клиренс, что отражается в удлинение деяния анестетика. Старые пациенты наиболее чувствительны к ВА, что может востребовать уменьшения дозы. Расчет дозы ВА, нужной для индукции, следует создавать, исходя из подабающей массы тела.
4. Каковы характеристики и побочные эффекты барбитуратов?
Все барбитураты являются производными барбитуровой кислоты. В анестезиологической практике используются лишь барбитураты недлинного деяния. Зависимо от дозы они больше либо меньше угнетают ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг), вызывают сон и амнезию. Высочайшая растворимость в жирах обусловливает резвое начало деяния (1 период «рука—мозг», с наибольшим эффектом наименее 1 мин). действие препаратов долгого деяния и средней длительности деяния обосновано метаболизмом. Продолжительность эффекта препаратов недлинного деяния обоснована перераспределением из ЦНС (центральная нервная система, головной тела. Эффект наступает не наиболее чем через 15 с и продолжается 5—10 мин. Метаболизм на 99% происходит в печени (10—15% за 1 ч), наименее 1% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6—12 ч, может быть замедленное просыпание и восстановление чувствительности. Приблизительно 28—30% продукта может обнаруживаться в крови (внутренней средой организма человека и животных) через 24 ч; тиопентал не употребляется для поддержания общей анестезии, так как при внедрении повторных доз происходит его скопление в организме. Исследования на здоровых добровольцах проявили, что способность управлять каром восстанавливается не ранее, чем через 8 ч.
Метогекситал (бревитал) обычно готовят в виде 1% раствора. Его растворимость в жирах и процент ионизированных частиц несколько меньше, чем у тиопентала. В дозе для вводного наркоза (1—2 мг/кг) утрата сознания и скорость восстановления приблизительно подобны таким у тиопентала. Но клиренс у метогекситала в 3—4 раза резвее, а период полувыведения составляет 2—4 ч. Приготовленные смеси сохраняются в течение 6 нед. Полное восстановление функций ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг) происходит еще резвее, чем опосля тиопентала.
Барбитураты могут вызывать мышечные подергивания, во время индукции может появиться икота, но обычно она выражена не очень и не просит исцеления. Резвое введение барбитуратов может вызвать подавление дыхательного центра. Подавление сердечнососудистой системы может быть лишь у старых людей либо на фоне гиповолемии (как и подавление дыхания, это побочное действие зависит от дозы).
Каковы характеристики и побочные эффекты пропофола?
Пропофол (диприван) по хим структуре является алкилфенолом (2,6 диизопро-пилфеыол). Это продукт для внутривенного введения, владеющий седативными и гипнотическими качествами, предназначен для седации, также для индукции и поддержания общей анестезии. При комнатной температуре он плохо растворим в воде. Продукт представляет собой взвесь в белоснежной эмульсии (смесь соевого масла и яичного желтка), подобно 10% интралину. Он высоко растворим в жирах (размер распределения 2,8 л/кг), что разъясняет его способность просачиваться через гематоэнцефалический барьер.
Для вводного наркоза употребляют дозу 2—2,5 мг/кг, что вызывает наименее чем через 1 мин утрату сознания, которая продолжается 4—6 мин. Пропофол стремительно перестает действовать за счет перераспределения в жировую строением и выполняемыми функциями»> объединённых общим происхождением (мед. система клеток и межклеточного вещества, объединённых общим происхождением, строением и выполняемыми функциями) и преобразования в печени в неактивные метаболиты, которые выводятся почками. Скорость пришествия анестезии примерно соответствует такой у тиопентала и метогекситала, но некие исследования проявили еще наиболее резвое просыпание и восстановление активности опосля внедрения пропофола. В послеоперационном периоде у пациентов еще меньше выражено подавление сознания и психомоторной функции, чем при использовании барбитуратов. Существенно пореже встречается послеоперационная тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке) и рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка). У 38—90% пациентов в момент введения продукта появляются болевые чувства. Они могут быть соединены как с самим продуктам, так и со скоростью введения жировой эмульсии. Добавление к раствору 40 мг л идо-каина либо предварительное введение маленькой дозы опиоидов может сгладить это побочное действие. Резвое расширение артериального и венозного русла, также умеренное отрицательное инотропное действие вызывают понижение артериального давления во время индукции на 20—30%. Эта гипотония почаще проявляется у нездоровых, находящихся в состояние гиповолемии. Избежать гипотонии можно с помощью неспешной скорости введения и преинфузии.
Каковы характеристики и побочные эффекты этомидата?
Этомидат (амидат) — это карбоксилированный имидазол, растворенный в 35% пропилен-гликоле, по собственной хим структуре он не похож ни на один из ВА. Рядовая доза для индукции составляет 0,2—0,4 мг/кг, что обеспечивает резвую утрату сознания, которая продолжается от 3 до 12 мин. Степень подавления ЦНС (центральная нервная система, головной кислоты, которые выводятся с мочой. Этомидат становится неактивным в 5 раз резвее, чем тиопентал, а его период полувыведения в 2—3 раза короче (2—5 ч).
При резвом внедрении может быть раздражение вены, так как этомидат является слабеньким основанием, растворенным в пропиленгликоле. Мышечные подергивания вероятны в итоге растормаживания подкорковых структур. Премедикация опиатами может сгладить этот эффект. Нередко встречаются тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке) и рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), потому рекомендуется профилактическое применение противорвотных средств.
Каковы характеристики и побочные эффекты кетамина?
Кетамин (кеталар, каллипсол) — это производное фенилциклидина, имеющееся в виде рацемической консистенции 2-ух изомеров. В 1970 г. он был предложен для вводного наркоза. Его растворимость в 10 раз больше, чем у тиопентала, он вызывает резвое подавление ЦНС (центральная нервная система, головной обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков»>мозг): сон (наступает в течение 30 с), седацию, амнезию и аналгезию. Доза для индукции анестезии составляет 1—2 мг/кг при в/в внедрении, при всем этом эффект продолжается 5-10 мин. Как вариант может быть внутримышечное введение в дозе 10 мг/кг, при всем этом эффект продолжается 3-5 мин. Доза в 4 мг/кг внутримышечно время от времени вводится неадекватным клиентам (либо детям, с которыми тяжело установить контакт) для установки в/в катетера либо проведения других процедур.
Кетамин стремительно перераспределяется в мышечную и жировую кровотока (тока внутренней среды организма) в печени, а период полувыведения составляет приблизительно 3 ч. Неповторимым свойством кетамина является способность провоцировать сердечно-сосудистую систему, повышая при всем этом ЧСС (Частота сердечных сокращений; Частота сокращений сердца), артериальное давление и сердечный выброс, это действие не зависит от дозы. Кроме этого, кетамин расслабляет гладкие чувство отрешенности от собственного тела, иллюзии. Увеличивается секреторная активность слюнных желез, потому рекомендуется предварительное введение антагонистов (таковых, как гликопирролат). Кетамин также может вести взаимодействие с трициклическими антидепрессантами, что отражается нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (гипертензия и аритмии). Кетамин увеличивает внутричерепное давление (ВЧД) и метаболизм мозга, и потому его не советуют использовать у пациентов с завышенным ВЧД.
Каковы характеристики и побочные эффекты бензодиазепинов?
В анестезиологической практике почаще всего используются три продукта из данной группы: мидазолам (версед), диазепам (валиум) и лоразепам (ативан). Мидазолам почаще всего применяется для премедикации, седации либо вводного наркоза. По хим структуре он является водорастворимым производным имидазолбензодиазепина с седативным и снотворным действием. Кроме этого, мидазолам вызывает антероградную амнезию. Во время инъекции мидазолам попадает в кровь (внутренняя среда организма, образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов), ее слабощелочная реакция конвертирует продукт в жирорастворимую форму. В связи с сиим свойством мидазолам меньше всех бензодиазепинов раздражает стену вены. Мидазолам действует стремительно: при в/в внедрении индукционной дозы в 0,15-0,2 мг/кг утрата сознания происходит в течение 60—90 с. время деяния продукта ограничено перераспределением в периферические ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология), метаболизм в печени играет тут наименьшую роль. Период полувыведения составляет 2,5 ч. Но у тучных и старых людей клиренс и период полувыведения увеличены, что просит корректировки дозы. Восстановление сознания опосля введения индукционной дозы продукта происходит медлительнее, чем у пропофола, этомидата и метогекситала.
Более важными побочными эффектами диазепама и лоразепама являются раздражение вен и тромбофлебиты, что соединено с внедрением органического растворителя (оба продукта нерастворимы в воде). Все бензодиазепины могут вызывать продленную послеоперационную амнезию, седацию и, изредка, подавление дыхания.
Как избежать побочного деяния бензодиазепинов?
Флумазенил (ромазикон) — 1-ый специфичный антагонист бензодиазепинов, ставший легкодоступным для практических докторов. Рекомендуемая доза в 0,2 мг внутривенно вызывает резвое оборотное развитие эффектов бензодиазепинов (седация, подавление сознания и дыхания). Если хотимый эффект не достигнут в течение 45 с, то вводят доп дозы в 0,2 мг любые 60 с до заслуги эффекта либо до общей дозы в 1 мг. Лоразепам обычно просит огромных доз флумазенила, чем мидазолам и диазепам. В связи с маленьким периодом полураспада флумазенила, который обычно составляет 60 мин (для сопоставления: у мидазолама — 1,7-2,5 ч, у диазепама — 26-50 ч, у лоразепама — 11-22 ч), часто седация развивается вновь. В особенности это типично для диазепама и, несколько меньше, для лоразепама.
Каковы характеристики и побочные эффекты опиоидов?
Фентанил (сублимазе) в 100 раз посильнее морфина. Используемый в дозе 30—100 мкг/кг он начинает действовать через 1—2 мин с наибольшим эффектом через 4—5 мин. Фентанил вызывает малый выброс гистамина, и потому некординально влияет на сердечно-сосудистую систему (вероятна брадикардия), когда применяется лишь для индукции.
Суфентанил (суфента), структурный аналог фентанила. Он в 5—7 раз посильнее фентанила и действует резвее. Период полувыведения составляет 2—3 ч, что существенно короче, чем у фентанила, обеспечивает наиболее резвое просыпание и наиболее куцее послеоперационное подавление дыхания. Доза для индукции анестезии составляет 5-13 мкг/кг.
Альфентанил (альфента) — аналог фентанила, но по силе деяния в 3—5 раз слабее фентанила. В связи с наиболее низкой жирорастворимостью у него наиболее резвое пришествие эффекта и наиболее маленькая длительность деяния. На организм он действует так же, как и фентанил. В связи с наиболее недлинной длительностью деяния он почаще применяется в амбулаторной анестезиологии, хотя часто возникает тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке) и рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), что ограничивает его применение в данной области.
Все опиоиды угнетают дыхание и ЦНС (центральная нервная система, головной тошнота (тягостное ощущение в подложечной области и глотке) и рвота (рефлекторное извержение содержимого желудка), что соединено со стимуляцией триггерных хеморецепторов в продолговатом системы животных, обычно расположенный в головном отделе тела и представляющий собой компактное скопление нервных клеток и их отростков) — центральный отдел нервной системы человека и звериных. Кроме этого, они могут вызывать спазм сфинктера Одди — увеличивается давление в желчном пузыре. Исходя из этого, у пациентов с болезнями желчных путей опиоиды должны применяться строго по свидетельствам, в особенности если по ходу операции будет производиться холангиография. На введение индукционной дозы опиоидов нередко возникает мышечная ригидность, этот эффект больше выражен у альфентанила. Недавнешние исследования проявили, что предварительное введение мидазолама уменьшает ригидность. В качестве кандидатуры мидазоламу можно разглядывать введение маленьких доз недеполяризующих миорелаксантов с сохранением спонтанного дыхания.
11. Какие анестетики предпочтительны для амбулаторной анестезии?
Пропофол стремительно стал анестетиком выбора для амбулаторной анестезиологии в связи с резвым началом деяния и резвым восстановлением сознания. Это крайнее событие, также редчайшее появление тошноты и слизи; могут содержать жёлчь и другие примеси: кровь ( Рвотные массы состоят обычно из остатков пищи, желудочного сока, слизи; могут содержать жёлчь и другие примеси: образованная жидкой соединительной тканью. Состоит из плазмы и форменных элементов: клеток лейкоцитов и постклеточных структур: эритроцитов и тромбоцитов»>кровь, гной) разрешают уменьшить время пребывания пациента в восстановительной палате и наращивают количество пациентов, оставшихся удовлетворенными качеством анестезиологического пособия.
Какие ВА рекомендованы к применению при множественной травме либо остальных гиповолемических состояниях?
У пациентов, находящихся в состояние гиповолемии, советуют использовать кетамин, так как он провоцирует симпатическую нервную систему, увеличивает частоту сердечных сокращений и вызывает периферическую вазоконстрикцию. Но у пациентов со сниженными припасами эндогенных катехоламинов этот эффект кетамина может не проявиться. В этом случае на 1-ый план может выйти прямое угнетающее действие кетамина на миокард (которое тяжело надзирать), что, в свою очередь, приводит к выраженной гипотонии.
Этомидат также быть может применен как анестетик при травме, так как он способен стабилизировать сердечнососудистую систему.
Какие анестетики увеличивают ВЧД, а какие понижают?
Этомидат, тиопентал, пропофол и фентанил понижают ВЧД в связи с уменьшением мозгового кровотока (тока внутренней среды организма), метаболизма и потребности нервной ткани (Строение тканей живых организмов изучает наука гистология) в кислороде. Кетамин, напротив, увеличивает ВЧД и Потребность мозга в кислороде.
14. Каковы индивидуальности внедрения ВА у деток?
В качестве индукции у деток почаще всего применяется ингаляционный масочный наркоз. В предстоящем, опосля установки внутривенного катетера, можно вводить ВА, но их дозы почаще всего следует прирастить:
Тиопентал: 5-6 мг/кг (у новорожденных 7-8 мг/кг).
Пропофол: 2,5—3,5 мг/кг.
]]>